特許

J-GLOBAL ID：200903023320212265

抗凝固剤としてのナフチル置換されたベンズイミダゾール誘導体

発明者： ダミアン オー アーネイズ ,  ブライアン ディー グリーデル ,  ステティーヴン ティー サカタ ,  ケネス ジェイ ショー ,  ズーチャン ザオ
出願人/特許権者： バーレツクス ラボラトリーズ インコーポレーテツド
代理人 (1件)： 矢野 敏雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-521899
公開番号（公開出願番号）：特表2000-502082
出願日： 1996年12月05日
公開日（公表日）： 2000年02月22日
要約：

【要約】新規のナフチル置換されたべンズイミダゾール化合物およびその製薬学的に認容性の塩が、明細書中に記載されている。また、本発明は、明細書中に記載されたナフチル置換されたべンズイミダゾール化合物を含有する抗凝固剤組成物に関するものでもある。新規化合物またはその組成物は、ヒトのXa因子または11a因子に対する抑制作用があり、これによって、Xa因子またはIla因子によって媒介される疾病状態の治療の際に有用である。

請求項（抜粋）：

式(I): 〔式中、 nは、0〜3であり、 Aは、分枝鎖状または直鎖状のアルキレン、-C(O)-または-S(O)2-であり、 R1は、水素原子、-OR5または-N(R5)R6であり、 R2は、互いに独立にニトロ、アルキル(場合によってはハロゲン原子、アリール、-C(O)OR8、-C(O)N(R8)R9、-N(R8)R9によって置換されている)、-OR5、-N(R7)R7、-N(R7)R9、-N(R8)R9、-N(R8)C(O)R7、-C(O)OR8、-C(O)N(R7)R9、-C(O)N(R8)R9であるかまたは-C(NH)N(R8)R9、-C(NH)N(H)OR8、-C(NH)N(H)C(O)R8、-C(NH)N(H)C(O)OR8、-C(O)OR8、-C(O)N(R8)R9、-R10-C(O)OR8、-R10-C(O)N(R8) R9および-SO3Hからなるグループから選択された1個以上の置換基であり、R3は、水素原子であるかまたは場合によってはハロゲン原子、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール(場合によってはアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン原子、-N(R8)R9、-C(O)OR8、-C(O)N(R8)R9によって置換されている)、アリールオキシ(場合によってはアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン原子、-N(R8)R9、-C(O)OR8、-C(O)N(R8)R9によって置換されている)、アルアルコキシ(場合によってはアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン原子、-N(R8)R9、-C(O)OR8、-C(O)N(R8)R9によって置換されている)、ハロゲン化アルケニル、シクロアルキル、イミダゾリル、インドリル、アダマンチル(場合によってはハロゲン原子、アルキル、-N(R8)R9、-C(O)OR8または-C(O)N(R8)R9によって置換されている)、-C(O)OR8、-N(R8)R9、-C(O)N(R8)R9、-C(O)(CH2)m(但し、mは、1〜4である)、-N(R8)C(O)R8、-N(R8)C(O)N(R8)R9、-N(R8)C(NH)N(R8)R9、-OPO3H2および-SR8からなるグループから選択された1個以上の置換基によっ て置換されているアルキルであり、R4は、-C(NH)-N (R8)R9、-C(NH)N(H)OR8、-C(NH)N(H)C(O)R8または-C(NH)N(H)C(O)OR8であり、R5は、互いに独立に、 水素原子であるかまたは ハロゲン原子、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール(場合によってはアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン原子、-N(R8)R9、-C(O)OR8または-C(O)N(R8)R9によって置換されている)、アリールオキシ(場合によってはアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン原子、-N(R8)R9、-C(O)OR8または-C(O)N(R8)R9によって置換されている)、アルアルコキシ(場合によってはアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン原子、-N(R8)R9、-C(O)OR8または-C(O)N(R8)R9によって置換されている)、ハロゲン化アルケニル、シクロアルキル、イミダゾリル、インドリル、アダマンチル(場合によってはハロゲン原子、アルキル、-N(R8)R9、-C(O)OR8または-C(O)N(R8)R9によって置換されている)、-C(O)OR8、-N(R8)R9、-C(O)N(R8)R9、-C(O)(CH2)pOR8(但し 、pは、1〜4である)、-N(R8)C(O)R8、-N(R8)C(O)N(R8)R9、-N(R8)C(NH)N(R8)R9、-OPO3H2および-SR8であるかまたは 場合によってはアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン原子、-N(R8)R9、-C(O)OR8または-C(O)N(R8)R9によって置換されているアリールであるかまたは 場合によっては1-イミノアルキル、-C(O)OR8、-C(O)N(R8)R9、-C(NH)N(R8)R9、-C(NH)N(H)OR8、-C(NH)N(H)C(O)OR8、-R10-C(O)OR8、-R10-C(O)N(R8)R9および-SO3Hからなるグループから選択された1個以上の置換基によって置換されている複素環式化合物であり、R6は、水素原子、アルキル、-R10-C(O)OR8、-R10-C(O)N(R8)R9、-C(O)R7であるかまたはアルアルキル(場合によってはアルキル、ハロゲン原子、-N(R8)R9、-C(O)OR8または-C(O)N(R8)R9によって置換されている)であり、R7は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール(場合によってはアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン原子、-N(R8)R9、-C(O)O R8によって置換されている)、アリールオキシ、アルアルコキシ、アルケニル、ハロゲン化アルケニル、シクロアルキル、イミダゾリル、インドリル、アダマンチル(場合によってはハロゲン原子、アルキル、ヒドロキシ、-C(O)OR8または-N(R8)R9によって置換されている)、-C(O)OR8、-N(R8)R9、-C(O)N(R8)R9、-C(O)(CH2)qOR8(但し、qは、1〜4である)、-N(R8)C(O)R8、-N(R8)C(O)N(R8)R9、-N(R8)C(NH)N(R8)R9、-OPO3H2および-SR8からなるグループから選択された1個以上の置換基によって置換された分枝鎖状または直鎖状のアルキレンであり、 R8およびR9は、互いに独立に水素原子、アルキル、アリールまたはアルアルキルであり、 R10は、互いに独立に分枝鎖状または直鎖状のアルキレンである〕で示される化合物またはその製薬学的に認容性の塩。

IPC (3件)：

C07D401/12 235 ,  A61P 7/02 ,  A61K 31/454

FI (3件)：

C07D401/12 235 ,  A61K 31/00 607 A ,  A61K 31/445 614