13員アザリド類および抗生物質としてのそれらの使用

発明者： , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：社本一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-583925
公開番号（公開出願番号）：特表2002-530422
出願日： 1999年11月09日
公開日（公表日）： 2002年09月17日
要約：

【要約】本発明は式(1)の化合物の製造方法およびその医薬上許容しうる塩に関する。式(1)の化合物は各種の細菌感染および原虫感染の処置に使用できる抗菌薬である。本発明はまた、式(1)の化合物を含有する医薬組成物および式(1)の化合物を投与することによる細菌原虫感染の処置方法にも関する。本発明はまた、式(1)の化合物の製造方法およびそのような製造に有用な中間体にも関する。【化1】

請求項（抜粋）：

式1:【化1】の化合物またはその医薬上許容しうる塩[式中、 R1は、【化2】、アセチル、3-N,N-ジメチルアミノ-2-プロペノイル、【化3】、1-N-メチル-5-ピラゾリル、3-ピラゾリル、1-メチル-N-3-ピラゾリル、1-N-ベンジル-3-ピラゾリル、1-N-(3-ヒドロキシベンジル)-3-ピラゾリル、3-イソオキサゾリル、【化4】、または【化5】であり; R2は、水素またはC1-C4アルキルであり; R3は、水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニル、C2-C10アルキニル、-(CH2)m(C6-C10アリール)、-(CH2)m(C6-C10ヘテロサイクリック)またはアリールであり、水素以外はそれぞれ場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、-C(O)C1-C10アルキル、-C(O)C2-C10アルケニル、-C(O)C2-C10アルキニル、-OC(O)C1-C10アルキル、-OC(O)C2-C10アルケニル、-OC(O)C2-C10アルキニル、-N(水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニルまたはC2-C10アルキニル)C(O)(C1-C10アルキル、C2-C10アルケニルまたはC2-C10アルキニル)、-C(O)N(水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニルまたはC2-C10アルキニル)(水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニルまたはC2-C10アルキニル)、-N(水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニルまたはC2-C10アルキニル)(水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニルまたはC2-C10アルキニル)、C1-C10アルコキシ、C6-C10アリール、5〜10員のヘテロサイクリック、ヒドロキシル、メトキシル、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニル、C2-C10アルキニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、2-ピリミジル、4-ピリミジル、2-ピリジルメチル、3-ピリジルメチル、4-ピリジルメチル、2-ピリジルエチル、3-ピリジルエチルおよび4-ピリジルエチルから独立して選ばれる1〜3個の置換基で置換されており; mは0〜4の範囲の整数であり; 各R4は、水素、-(CH2)m(C6-C10アリール)または-(CH2)m(C6-C10ヘテロサイクリック)であり、水素以外はそれぞれ場合により、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、-C(O)C1-C10アルキル、-C(O)C2-C10アルケニル、-C(O)C2-C10アルキニル、-OC(O)C1-C10アルキル、-OC(O)C2-C10アルケニル、-OC(O)C2-C10アルキニル、-N(水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニルまたはC2-C10アルキニル)C(O)(C1-C10アルキル、C2-C10アルケニルまたはC2-C10アルキニル)、-C(O)N(水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニルまたはC2-C10アルキニル)(水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニルまたはC2-C10アルキニル)、-N(水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニルまたはC2-C10アルキニル)(水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニルまたはC2-C10アルキニル)、C1-C10アルコキシ、C6-C10アリールおよび5〜10員のヘテロサイクリックから独立して選ばれる1〜3個の置換基で置換されており; nは0〜5の整数であり; R6は、水素またはメチルであり; 各R7は、独立して、水素、C1-C20アルキル、C2-C20アルケニル、C2-C20アルキニル、-C(O)C1-C20アルキル、-C(O)C2-C20アルケニル、-C(O)C2-C20アルキニル、-C(O)N(H)C1-C10アルキル、-C(O)N(H)C2-C20アルケニル、-C(O)N(H)C2-C20アルキニル、-SO2(O)C1-C20アルキル、-SO2(O)C2-C20アルケニル、-SO2(O)C2-C20アルキニルまたは-PO42-であり; R8は、水素またはメチルであり; R9は、【化6】または4”-オキソクラジノシルであり;そして R12は、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニル、C2-C10アルキニル、シアノ、-CH2S(O)pC1-C10アルキル、-CH2S(O)pC2-C10アルケニル、-CH2S(O)pC2-C10アルキニル{式中、pは0〜2の範囲の整数である}、-CH2O(C1-C10アルキル)、-CH2O(C2-C10アルケニル)、-CH2O(C2-C10アルキニル)、-CH2N(水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニルまたはC2-C10アルキニル)(水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニルまたはC2-C10アルキニル)、-(CH2)m(C6-C10アリール)または-(CH2)m(5〜10員のヘテロアリール){式中、mは0〜4の範囲の整数である}であり、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールおよびヘテロアリール部分は、場合により、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、-C(O)C1-C10アルキル、-C(O)C2-C10アルケニル、-C(O)C2-C10アルキニル、-OC(O)C1-C10アルキル、-OC(O)C2-C10アルケニル、-OC(O)C2-C10アルキニル、-N(水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニルまたはC2-C10アルキニル)C(O)(C1-C10アルキル、C2-C10アルケニルまたはC2-C10アルキニル)、-C(O)N(水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニルまたはC2-C10アルキニル)(水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニルまたはC2-C10アルキニル)、-N(水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニルまたはC2-C10アルキニル)(水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニルまたはC2-C10アルキニル)、C1-C10アルコキシ、C6-C10アリールまたは5〜10員のヘテロサイクリック、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C6-C10アリールおよび5〜10員のヘテロアリールから独立して選ばれる1〜3個の置換基で置換されている。]。

IPC (4件)：

C07H 17/00 , A61K 31/7052 , A61P 31/04 , A61P 33/02

FI (4件)：

C07H 17/00 , A61K 31/7052 , A61P 31/04 , A61P 33/02

Fターム (18件)：

4C057AA18 , 4C057BB02 , 4C057CC01 , 4C057CC03 , 4C057KK11 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086EA12 , 4C086GA07 , 4C086GA09 , 4C086GA16 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086NA14 , 4C086ZB35 , 4C086ZB38

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