特許

J-GLOBAL ID：200903023481435515

コリン受容体作用薬及び拮抗薬としてのエピバチジン及びその誘導体

発明者： キャン,チャンゲン ,  リー,トンチュアン ,  ビフツ,テスフェイ ,  シェン,ツン・ユイン
出願人/特許権者： サイトメッド、インコーポレイテッド ,  ザ、ユニバーシティ、オブ、バージニア
代理人 (1件)： 赤岡 迪夫 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-508790
公開番号（公開出願番号）：特表平11-501282
出願日： 1994年09月09日
公開日（公表日）： 1999年02月02日
要約：

【要約】エピバチジン及びその誘導体はコリン系受容体作用薬及び拮抗薬として有用である。

請求項（抜粋）：

式、〔ここに、 R1及びR4は、独立して、水素、アルキル、アルキルヒドロキシ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキルアミノ、オキシアルキル、カルボアルコキシ、アリル、アリール、チオアルキル、及びQよりなる群より選ばれたものであり、 各R3、R5及びR6は、独立して、水素、アルキル、アルキルヒドロキシ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキルアミノアルキル、オキシアルキル、チオアルキル、ハロ、-CF3、-NH2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-CO2H、-CO2-アルキル、-C(O)-アルキル、-CH、-C(O)NH2、-C(O)NH(アルキル)、-C(O)N(アルキル)2、アリル、及び-SOn(アルキル)、-SOn(アリール)、-SOn(ヘテロアリール)(ここにn=0、1又は2である。)よりなる群より選ばれたものであり、 R5及びR6は、一緒になってアルキリデン又はハロアルキリデンであってよく、 各R2は、独立して、水素、アルキル、-CH2-、HC=CH2、アルキルヒドロキシ、アルキルオキシアルキル、アルキルアミン、カルボキシラート、-CH、-Q、-C(O)Q、及び-アルキル(Q)よりなる群より選ばれたものであり、 ここにQは、 よりなる群より選ばれたものであり、 そしてここにQ部分は、1乃至3個の置換基Wで置換されていてよく、 ここに置換基Wの各々は、アルキル、ハロ、ヘテロアリール、-OH、オキシアルキル、-SH、チオアルキル、-SO(アルキル)、-SO2(アルキル)、-OCH2CH=CH2、-OCH2(C6H5)、-CF3、-CN、アルキレンジオキシ、-CO2H、-CO2アルキル、-OCH2CH2OH、-NO2、-NH2、-NH(アルキル)、-N(アルキル)2、-NCH(O)アルキル、-SO2CF3、又は-NHCH2アリールよりなる群より選ばれたものであり、 R7は、水素、アルキル、-CH2-(シクロアルキル)、-CH2CH=CH2、-CH2CH2(C6H5)、アルキルヒドロキシ、アルキルアミノ(アルキル)0-2、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、及びアリール、及びQよりなる群より選ばれたものであり、 そしてここに----は式中において二重結合であってよいことを表す。〕の7-アザビシクロ〔

IPC (5件)：

C07D487/08 ,  A61K 31/44 AAB ,  A61K 31/44 AAR ,  A61K 31/44 ACL ,  A61K 31/44 ACN

FI (5件)：

C07D487/08 ,  A61K 31/44 AAB ,  A61K 31/44 AAR ,  A61K 31/44 ACL ,  A61K 31/44 ACN