置換ピペコリン酸誘導体及びHIVプロテアーゼ阻害剤

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：中村稔 (外7名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-054142
公開番号（公開出願番号）：特開平6-073004
出願日： 1993年03月15日
公開日（公表日）： 1994年03月15日
要約：

【要約】【構成】式1【化1】(式中、Xは末端基、例えばアリールオキシカルボニル、アルカノイルまたは任意に1または2置換されたカルバモイルであり;Bは存在しないか、またはアミノ酸残基、例えばVal またはAsn であり;R1 は水素または環置換基、例えばフッ素またはメチルであり;R2 はアルキルであり;及びYは環置換基、例えばフェノキシ、2-ピリジニルメトキシ、フェニルチオまたは2-ピリジニルチオである)で示される化合物が開示されている。【効果】本化合物は、ヒト免疫不全ウィルス(HIV)プロテアーゼの活性を阻害し、ヒト細胞中のHIVにより誘導される細胞病原性効果を抑制する。このような特性を有しているので、本化合物はHIV感染症を撃退するために有効である。

請求項（抜粋）：

式1【化1】で示される化合物または治療学的に許容され得るその酸付加塩。〔ただし、式中、Xは、R3 OC(O)、R3 C(O)またはR3 NR4 C(O)であり(式中、R3 は、(i) 低級アルキル、(ii)低級シクロアルキル、(iii) フェニル;ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルもしくは低級アルコキシにより1置換されたフェニル;または2つの置換基のそれぞれが独立して低級アルキルもしくはハロゲンである2置換されたフェニル、(iv)フェニル(低級)アルキルまたはその芳香族部分がハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルもしくは低級アルコキシにより1置換されたフェニル(低級)アルキル、(v) 1-ナフチルまたは2-ナフチル、(vi)(Het)または(Het)-(低級アルキル)(式中、Het は、窒素、酸素及びイオウから選択された1または2のヘテロ原子を含む5または6員の1価の複素環基を示す)または(vii) 2-キノリニルまたは3-キノリニルであり、及びR4 は、水素または低級アルキルである);またはXは、R3AOCH2 C(O)であり(式中、R3Aは、フェニルまたは各置換基が独立して低級アルキルもしくはハロゲンである1置換、2置換または3置換されたフェニルである);Bは、存在しないか、または2価の基-NHCHR5 C(O)-であり(式中、R5 は低級アルキル;低級シクロアルキル;(低級シクロアルキル)-(低級アルキル);フェニルメチル;またはヒドロキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、(低級アルキル)アミノカルボニルもしくはジ(低級アルキル)アミノカルボニルにより1置換された低級アルキルである);R1 は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルまたは低級アルコキシであり;R2 は、低級アルキルであり;及びYは、低級アルキル;低級シクロアルキル;フェニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルもしくは低級アルコキシにより1置換されたフェニル;フェニルメチルまたはハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルもしくは低級アルコキシにより1置換されたフェニルメチルであり;またはYは、W(CH2)n Zである(式中、Wは、オキソ、チオ、スルフィニルまたはスルホニルであり、Zは、低級アルキル;フェニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルもしくは低級アルコキシにより1置換されたフェニル;または(Het)であり(式中、(Het)は、上記定義の通りである);nは、0または1である。〕

IPC (13件)：

C07D211/60 , A61K 31/44 ADY , A61K 31/445 AED , A61K 31/47 , A61K 31/505 , C07D401/12 211 , C07D401/14 211 , C07D401/12 , C07D211:00 , C07D215:00 , C07D213:00 , C07D401/14 , C07D239:00

引用特許：

出願人引用 (1件)

特開平3-251563

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