新規3置換尿素誘導体およびその医薬としての用途 | 特許情報

【要約】本発明は、一般式(1)[式中、各記号は明細書中に記載のとおりである。]で表される尿素誘導体またはその製薬上許容される塩とその医薬用途に関する。本発明の化合物は、C5a受容体拮抗作用を有し、C5aが引き起こす炎症に起因する疾患あるいは症候群[例えば、リウマチや全身性エリテマトーデス等の自己免疫疾患、敗血症、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性肺疾患、喘息等のアレルギー性疾患、粥状動脈硬化症、心筋梗塞、脳梗塞、乾癬、アルツハイマー病および虚血や外傷、火傷、外科侵襲等に起因する白血球活性化による重要臓器損傷症(例えば、肺炎、腎炎、肝炎、膵炎など)]の治療・予防剤として有用である。さらに、C5a受容体を介して侵入する細菌やウイルスによる感染症の治療・予防剤として有用である。

一般式(1)[式中、R1、R2、R3は同一または異なっていてもよく、それぞれ水素、置換基を有してもよいアルキル、置換基を有してもよいシクロアルキル、置換基を有してもよいアルケニル、置換基を有してもよいアルキニル、ヒドロキシ、置換基を有してもよいアルコキシ、メルカプト、置換基を有してもよいアルキルチオ、ハロゲン、ニトロ、ニトリル、アミノ、アルキルアミノ、環状アミノ、アルキルスルホニル、カルバモイル、アシルアミノ、スルファモイル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリールを示し、Dは結合または置換基を有してもよいアルキレンを示し、Aは置換基を有してもよいアルキル、置換基を有してもよいシクロアルキル、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリールを示し、R4、R5は同一または異なっていてもよく、それぞれ水素、置換基を有してもよいアルキル、置換基を有してもよいアルコキシ、ヒドロキシ、またはハロゲンを示し、R6は水素、置換基を有してもよいアルキル、置換基を有してもよいアルコキシ、ヒドロキシ、またはハロゲンを示し、Xは酸素原子または硫黄原子を示す。]で表される尿素誘導体またはその製薬上許容される塩。

C07C275/28 , A61K 31/17 , A61K 31/216 , A61K 31/36 , A61K 31/4045 , A61K 31/415 , A61K 31/44 , A61K 31/4439 , A61K 31/5375 , A61P 7/00 , A61P 9/08 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 17/02 , A61P 17/06 , A61P 25/28 , A61P 37/02 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C275/40 , C07C275/42 , C07C323/44 , C07D209/14 , C07D213/64 , C07D231/12 , C07D295/12 , C07D317/58 , C07D401/06

C07C275/28 , A61K 31/17 , A61K 31/216 , A61K 31/36 , A61K 31/4045 , A61K 31/415 , A61K 31/44 , A61K 31/4439 , A61K 31/5375 , A61P 7/00 , A61P 9/08 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 17/02 , A61P 17/06 , A61P 25/28 , A61P 37/02 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C275/40 , C07C275/42 , C07C323/44 , C07D209/14 , C07D213/64 , C07D231/12 C , C07D295/12 Z , C07D317/58 , C07D401/06