ホスホランバン阻害剤としての1-オキサ、アザおよびチアナフタレン-2-オンのビスエーテル類

発明者： , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：朝日奈宗太 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-512828
公開番号（公開出願番号）：特表2003-525838
出願日： 1998年09月24日
公開日（公表日）： 2003年09月02日
要約：

【要約】式(I)または(II)の治療学的に活性な化合物であり、ここでR1は水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロゲンアルキル、アルコキシ、COR10、CONR10R11、OR10、S(O)mR10、NR10COR11またはNR10R11であって、ここでR10は水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロゲンアルキル、アルコキシまたはヒドロキシであり、R11は水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはアシルであり、またはXがNR11である場合には、R1はカルボキシアルキルでもあり得;R6は水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキルであり;R2およびR7は水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、アルケニル、COR10、CONR10R11、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロまたはシアノを意味し、ここでR10およびR11は前述のように定義され;R3は水素、アルキル、アリールまたはアリールアルキルであり;Aはアルキルまたは置換されたアルキルを意味し、mは0〜2およびnは1〜3であり;YはO、NR11またはSを意味し、ここでR11は前記と同じであり;XはO、NR11またはSを意味し、ここでR11は前記と同じであり、R4、R5、R8およびR9は独立してつぎの基(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)の1つを意味し、または、XがNR11である場合には、R4、R5、R8およびR9はまた独立して、HOOC-、R12OOC-、H2NCO-またはHOHNCO-を意味し得、ここでR12はアルキル、アリールアルキルまたはアリールを意味し、ここで、それ自身でまたはほかの基の一部として前述のように定義される各アリール基は置換され得るところの化合物および薬学的に許容し得るその塩およびエステル。化合物はホスホランバン阻害活性を有し心不全の治療に有用である。

請求項（抜粋）：

式(I)または(II)の化合物であり: 【化1】 R1は水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロゲンアルキル、アルコキシ、COR10、CONR10R11、OR10、S(O)mR10、NR10COR11またはNR10R11であって、ここでR10は水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロゲンアルキル、アルコキシまたはヒドロキシであり、R11は水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはアシルであり、またはXがNR11である場合には、R1はカルボキシルアルキルでもあり得、 R6は水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキルであり、 R2およびR7は水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、アルケニル、COR10、CONR10R11、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロまたはシアノを意味し、ここでR10およびR11は前述され、 R3は水素、アルキル、アリールまたはアリールアルキルであり、 Aはアルキルまたは置換されたアルキルを意味し、 mは0〜2およびnは1〜3であり、 YはO、NR11またはSを意味し、ここでR11は前記と同じであり、 XはO、NR11またはSを意味し、ここでR11は前記と同じであり、 R4、R5、R8およびR9は独立してつぎの基の1つを意味し: 【化2】または、XがNR11である場合にはR4、R5、R8およびR9はまた独立して、HOOC-、R12OOC-、H2NCO-またはHOHNCO-を意味し、ここでR12はアルキル、アリールアルキルまたはアリールを意味し、ここで、それ自身でまたはほかの基の一部として前述される各アリール基は置換され得るものであるところの化合物および薬学的に許容し得るその塩およびエステル(ただし、式(I)の化合物が3-ベンジル-5,7-ビス((1H-テトラゾル-5-イル)メチルオキシ)-4-メチル-2H-1-ベンゾピラン-2-オンの場合を除く)。

IPC (13件)：

C07D401/12 , A61K 31/37 , A61K 31/41 , A61K 31/4704 , A61K 31/4709 , A61K 31/497 , A61P 9/00 , A61P 9/04 , A61P 43/00 111 , C07D215/22 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12

FI (13件)：

C07D401/12 , A61K 31/37 , A61K 31/41 , A61K 31/4704 , A61K 31/4709 , A61K 31/497 , A61P 9/00 , A61P 9/04 , A61P 43/00 111 , C07D215/22 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12

Fターム (26件)：

4C031EA14 , 4C063AA03 , 4C063BB08 , 4C063CC28 , 4C063CC47 , 4C063CC79 , 4C063DD14 , 4C063DD47 , 4C063DD58 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC28 , 4C086BC41 , 4C086BC62 , 4C086BC71 , 4C086GA02 , 4C086GA07 , 4C086GA09 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA36 , 4C086ZA37 , 4C086ZC20

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