特許
J-GLOBAL ID：200903023944598940
グルココルチコイド選択性薬剤
発明者：
,
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,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
川口 義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-561992
公開番号（公開出願番号）：特表2002-521430
出願日： 1999年07月30日
公開日（公表日）： 2002年07月16日
要約：
【要約】式(I)を有する化合物は、哺乳動物におけるグルココルチコイド受容体を調節するのに有用である。また、式(I)で表される化合物を含有する製薬組成物、並びに、哺乳動物における免疫疾患、自己免疫疾患、炎症性疾患、副腎性平衡失調、認識及び行動に関わる病気を治療する方法も開示される。【化1】
請求項（抜粋）：
有効量の式I: 【化1】で表される化合物、または製薬的に許容しうるその塩、もしくはそのプロドラッグを投与することを包含する、哺乳動物におけるグルココルチコイド受容体により媒介される遺伝子発現を選択的に調節する方法であって、上記式中、 R1は: (1)水素;及び (2)-OH;から選択され、 L1は: (1)共有結合; (2)-O-; (3)-S(O)t-[式中、tは0から2までの整数である];及び (4)-NR9-[式中、R9は: (a)水素;及び (b)1個から4個の炭素からなるアルキル;から選択される];から選択され、 R2及びR3は: (1)水素; (2)アミノ-保護基 (3)1個から6個の炭素からなるアルキル;及び (4)1個、2個、または3個の: (a)フェニル;及び (b)-OR10[式中、R10は: (i)水素; (ii)1個から6個の炭素からなるアルキル; (iii)ヒドロキシ-保護基;及び (iv)-C(O)R11[式中、R11は: 1個から6個の炭素からなるアルキル; フェニル;及び 1個、2個、または3個の: -NO2; 1個から6個の炭素からなるアルキル;及び ハロゲン;から独立に選択される置換基で置換されたフェニル;から選択される];から選択される];から独立に選択される置換基で置換された1個から6個の炭素からなるアルキル;から独立に選択されるか、あるいは R2及びR3は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロ環からなる群から選択される4〜8員環を形成しており、 R4及びR5は: (1)水素; (2)ハロゲン; (3)-NR12R13[式中、R12及びR13は: (a)水素; (b)アミノ-保護基; (c)1個から6個の炭素からなるアルキル;及び (d)1個、2個、または3個の: (i)-OR10;及び (ii)フェニル;から独立に選択される置換基で置換された1個から6個の炭素からなるアルキル;から独立に選択されるか、あるいはR12及びR13は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロ環からなる群から選択される4〜8員環を形成している]; (4)1個から6個の炭素からなるアルキル;及び (5)1個、2個、または3個の: (a)ハロゲン; (b)-OR10; (c)-CN;及び (d)-CO2R14[式中、R14は: (i)水素; (ii)1個から6個の炭素からなるアルキル;及び (iii)1個、2個、または3個の: フェニル;及び 1個、2個、または3個の: -NO2; 1個から6個の炭素からなるアルキル;及び ハロゲン;から独立に選択される置換基で置換されたフェニル;から独立に選択される置換基で置換された1個から6個の炭素からなるアルキル;から選択される];及び (e)-NR15R16[式中、R15及びR16は: (i)水素; (ii)アミノ-保護基; (iii)1個から6個の炭素からなるアルキル;及び (iv)1個、2個、または3個の: フェニル;及び 1個、2個、または3個の: -NO2; 1個から6個の炭素からなるアルキル;及び ハロゲン;から独立に選択される置換基で置換されたフェニル;から独立に選択される置換基で置換された1個から6個の炭素からなるアルキル;から独立に選択される];から独立に選択される置換基で置換された1個から6個の炭素からなるアルキル;から独立に選択され、 R6、R7、及びR8は: (1)水素; (2)ハロゲン; (3)1個から6個の炭素からなるアルキル; (4)1個、2個、または3個の: (a)ハロゲン; (b)-OR10; (c)-CN; (d)-CO2R14;及び (e)-NR15R16;から独立に選択される置換基で置換された1個から6個の炭素からなるアルキル; (5)1個から6個の炭素からなるペルフルオロアルキル; (6)-NR17R18[式中、R17及びR18は: (a)水素; (b)アミノ-保護基; (c)1個から6個の炭素からなるアルキル; (d)1個、2個、または3個の: (i)フェニル; (ii)ヘテロ環;及び (iii)-OR10;から独立に選択される置換基で置換された1個から6個の炭素からなるアルキル; (e)-C(O)R19[式中、R19は: (i)1個から6個の炭素からなるアルキル; (ii)1個、2個、または3個の: ヘテロ環; フェニル;及び 1個、2個、または3個の: 1個から6個の炭素からなるアルキル; ハロゲン; -NO2; -CF3; -CN; -C(O)R20[式中、R20は: 水素; 1個から6個の炭素からなるアルキル; -NR21R22[式中、R21及びR22は: 水素; アミノ-保護基;及び 1個から6個の炭素からなるアルキル;から独立に選択される];から選択される];及び -OR23[式中、R23は: 1個から6個の炭素からなるアルキル;及び ハロゲンからなる群から独立に選択される1個、2個、または3個の置換基で置換された1個から6個の炭素からなるアルキル;から選択される];から独立に選択される置換基で置換されたフェニル;から独立に選択される置換基で置換された1個から6個の炭素からなるアルキル; (iii)3個から6個の炭素からなるシクロアルキル; (iv)1個、2個、または3個の: ヘテロ環; フェニル; 1個、2個、または3個の: -NO2; 1個から6個の炭素からなるアルキル;及び ハロゲン;から独立に選択される置換基で置換されたフェニル; ハロゲン; -CN; -CO2R14; 1個から6個の炭素からなるアルキル;及び ハロゲンからなる群から独立に選択される1個、2個、または3個の置換基で置換された1個から6個の炭素からなるアルキル;から独立に選択される置換基で置換された3個から6個の炭素からなるシクロアルキル; (v)2個から6個の炭素からなるアルケニル; (vi)1個または2個の: ヘテロ環; フェニル;及び 1個、2個、または3個の: 1個から6個の炭素からなるアルキル; ハロゲン; -NO2; -CF3; -CN;及び -CO2R14;から独立に選択される置換基で置換されたフェニル;から独立に選択される置換基で置換された2個から6個の炭素からなるアルケニル; (vii)フェニル; (viii)1個、2個、または3個の: ハロゲン; 1個から6個の炭素からなるアルキル; -NO2; -CF3; -CN;及び -CO2R14;から独立に選択される置換基で置換されたフェニル;及び (ix)-OR11;から選択される];及び (f)-SO2R24[式中、R24は: (i)1個から6個の炭素からなるアルキル; (ii)フェニル;及び (iii)1個、2個、または3個の: 1個から6個の炭素からなるアルキル;及び -NO2;から独立に選択される置換基で置換されたフェニル;から選択される];から独立に選択される]; (7)-OR25[式中、R25は: (a)1個から6個の炭素からなるペルフルオロアルキル; (b)1個から6個の炭素からなるアルキル; (c)1個、2個、または3個の: (i)ハロゲン;及び (ii)フェニル;から独立に選択される置換基で置換された1個から6個の炭素からなるアルキル; (d)ヒドロキシ-保護基;及び (e)-C(O)R14;から選択される]; (8)-CN; (9)-C(O)R19; (10)-CO2R14; (11)-C(O)R20; (12)-SO2NR26R27[式中、R26及びR27は: (a)1個から6個の炭素からなるアルキル; (b)フェニル;及び (c)1個、2個、または3個の: (i)1個から6個の炭素からなるアルキル; (ii)ハロゲン;及び (iii)-NO2;から独立に選択される置換基で置換されたフェニル;から独立に選択される]; (13)-S(O)tR28[式中、tは以前に定義した通りのものであり、そして、R28は: (a)水素; (b)1個から6個の炭素からなるペルフルオロアルキル; (c)1個から6個の炭素からなるアルキル; (d)1個、2個、または3個の: (i)フェニル;及び (ii)1個、2個、または3個の: ハロゲン; 1個から6個の炭素からなるアルキル;及び -NO2;から独立に選択される置換基で置換されたフェニル;から独立に選択される置換基で置換された1個から6個の炭素からなるアルキル; (e)フェニル;及び (f)1個、2個、または3個の: (i)ハロゲン; (ii)1個から6個の炭素からなるアルキル;及び (iii)-NO2;から独立に選択される置換基で置換されたフェニル;から選択される]; (14)-NO2; (15)-N=CHR29[式中、R29は: (a)フェニル; (b)アリール;及び (c)ヘテロ環;から選択される];及び (16) 【化2】[式中、Xは、-CH2-、-CH2O-、及び-O-から選択され、そして、Yは、-C(O)-及び-(C(R”)2)v-[式中、R”は水素、または1個から4個の炭素からなるアルキルであり、vは1から3までの整数である]から選択される];から独立に選択される、選択的な調節方法。
IPC (22件)：
A61K 31/136
, A61K 31/167
, A61K 31/341
, A61K 31/402
, A61K 31/4453
, A61K 31/5375
, A61P 5/38
, A61P 25/18
, A61P 25/20
, A61P 25/22
, A61P 29/00
, A61P 37/00
, C07C211/52
, C07C215/16
, C07C217/84
, C07C233/43
, C07C239/22
, C07C271/44
, C07C275/26
, C07C311/03
, C07D295/04
, C07D307/36
A61K 31/136
, A61K 31/167
, A61K 31/341
, A61K 31/402
, A61K 31/4453
, A61K 31/5375
, A61P 5/38
, A61P 25/18
, A61P 25/20
, A61P 25/22
, A61P 29/00
, A61P 37/00
, C07C211/52
, C07C215/16
, C07C217/84
, C07C233/43
, C07C239/22
, C07C271/44
, C07C275/26
, C07C311/03
, C07D295/04 Z
, C07D307/36
4C037GA02
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086BA03
, 4C086BC07
, 4C086BC21
, 4C086BC73
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086ZA01
, 4C086ZA18
, 4C086ZB07
, 4C086ZB11
, 4C086ZC02
, 4C206AA01
, 4C206AA02
, 4C206AA03
, 4C206FA31
, 4C206GA31
, 4C206MA01
, 4C206MA04
, 4C206NA14
, 4C206ZA01
, 4C206ZA18
, 4C206ZB07
, 4C206ZB11
, 4C206ZC02
, 4H006AB20
, 4H006AB21
, 4H006BJ50
, 4H006BM10
, 4H006BM30
, 4H006BM71
, 4H006BM72
, 4H006BM73
, 4H006BM74
, 4H006BN10
, 4H006BP30
, 4H006BU26
, 4H006BU46
, 4H006BV25
, 4H006RA54
