特許
J-GLOBAL ID:200903023959435842
アシアト酸誘導体を有効成分とする肝保護および治療剤
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
鈴木 俊一郎 (外3名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平10-537531
公開番号(公開出願番号):特表2001-513769
出願日: 1998年02月28日
公開日(公表日): 2001年09月04日
要約:
【要約】本発明は、下記化学式1で表されるアシアト酸誘導体およびその薬剤学的に許容される塩およびエステルを有効成分として含む、肝保護および治療剤に関する。
請求項(抜粋):
下記化学式1で表されるアシアト酸誘導体およびその薬剤学的に許容される塩およびエステルを有効成分として含む、肝保護および治療剤;(式中、R1は水素、アセチルまたはベンゾイル基で保護されても良いヒドロキシ基、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ビニル、エチニル、シアノ、アジド、エトキシメチルオキシ、オクチルオキシメチルオキシ、メタンスルホニルオキシ、フェニルチオ基または(メチルチオ)チオカルボニルオキシ基を表し;R2は水素、アセチルまたはベンゾイル基で保護されても良いヒドロキシ基、メトキシまたはエトキシ基を表し;R1とR2は共にオキソ基を形成してもよく;R3は水素、アセチルまたはベンゾイル基で保護されても良いヒドロキシ基、ビニル、メチルまたはエチル基を表し;R4は水素、メチル、エチル、ビニル、または、アセチルまたはベンゾイル基で保護されても良いヒドロキシ基を表し;R2とR4は共にエポキシ基を形成してもよく;R3とR4は共にオキソ基を形成してもよく;R5はメチル基、ヒドロキシ基がアセチルまたはベンゾイル基で保護されても良いヒドロキシメチル基、tert-ブチルジメチルシリルオキシメチル基、カルボキシル基、カルボキシルエステル残基、カルボキシルアミド残基またはアルデヒド基を表し;R4とR5は共に-OCR6R7OCH2-を形成してもよく[ここでR6は水素、炭素数1〜4の低級アルキル基またはフェニル基を表し、R7は水素、炭素数1〜4の低級アルキル基またはフェニル基を表し、R6とR7は共に-(CH2)5-を形成してもよい];R8は水素またはメチル基を表し;R9は-CH2COORまたは-COOR[ここで、Rは水素、炭素数1〜4の低級アルキル基、2-テトラヒドロピラニル、CH(OR11)R10、CH(OR13)CH2R12(ここで、R10は水素、メチルまたはエチル基を表し、R11は炭素数1〜4の低級アルキル基、オクチル、ベンジル、メトキシメチルまたはメトキシエチル基を表し、R12は水素、メチルまたはエチル基を表し、R13はメチルまたはエチル基を表し、またはR12とR13は共に-CH2CH2CH2-を形成してもよい)、または、ヒドロキシ基がアセチルまたはベンゾイル基で保護されてもよいグルコシルまたはラムノシル基を表す]、ヒドロキシ基がアセチルまたはベンゾイル基で保護されてもよいヒドロキシメチル、メタンスルホニルオキシメチルまたはシアノメチル基を表し;R14、R15は独立して水素を表すか、または共にオキソ基を形成する[ただし、R1がヒドロキシ、R2が水素、R3が水素、R4がヒドロキシ、R5がヒドロキシメチルおよびR8がメチルである場合には、Rは水素でもメチルでもなく、R10は水素ではない;またR1がヒドロキシ、R2が水素、R3またはR4がR5と共に-OC(R6)(R7)OCH2-を形成し、R6がメチルである場合には、Rはメチルではない。]。
IPC (4件):
A61K 31/19
, A61K 31/215
, A61P 1/16
, C07J 63/00
FI (4件):
A61K 31/19
, A61K 31/215
, A61P 1/16
, C07J 63/00
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