特許
J-GLOBAL ID：200903023998986783
ジベンゾチアゼピン誘導体の製造法
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
柳川 泰男
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP1999003719
公開番号（公開出願番号）：WO2001-004106
出願日： 1999年07月09日
公開日（公表日）： 2001年01月18日
要約：
【要約】抗精神病薬として有用な11-〔4-(2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル)〕-1-ピペラジニルジベンゾチアゼピン誘導体を製造するための出発原料として利用することのできるジベンゾ〔b,f〕〔1、4〕チアゼピン-11-オンに代表されるジベンゾチアゼピン誘導体を、ニトロベンゼン誘導体とチオサリチル酸誘導体とを反応させた後、得られた2-ニトロ-2’-カルボキシ-ジフェニルスルフィド誘導体を還元し、得られた2-アミノ-2’-カルボキシ-ジフェニルスルフィド誘導体を更に脱水縮合することにより得る方法。
請求項（抜粋）：
一般式(1): (式中、R1、R2、R3、およびR4は、同一または互いに異なっていてもよく、水素原子、または置換基を有していてもよいアルキル基、アルコキシ基、アルキルカルボニル基、アリール基、アリールオキシ基もしくはアリールカルボニル基を表わし、そしてXはハロゲン原子を表わす)で表わされるニトロベンゼン誘導体と、下記一般式(2): (式中、R5、R6、R7、およびR8は、同一または互いに異なっていてもよく、水素原子、または置換基を有していてもよいアルキル基、アルコキシ基、アルキルカルボニル基、アリール基、アリールオキシ基もしくはアリールカルボニル基を表わす)で表わされるチオサリチル酸誘導体とを反応させて、下記一般式(3): (式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は前記と同じ意味を表わす)で表わされる2-ニトロ-2’-カルボキシ-ジフェニルスルフィド誘導体を生成させた後、該2-ニトロ-2’-カルボキシ-ジフェニルスルフィド誘導体を還元して、下記一般式(4):(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は前記と同じ意味を表わす)で表わされる2-アミノ-2’-カルボキシ-ジフェニルスルフィド誘導体を生成させた後、該2-アミノ-2’-カルボキシ-ジフェニルスルフィド誘導体を脱水縮合することを特徴とする、下記一般式(5): (式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は前記と同じ意味を表わす)で表わされるジベンゾチアゼピン誘導体の製造法。
IPC (4件)：
C07D281/16
, C07C323/62
, A61K 31/55
, C07B 61/00 300
C07D281/16
, C07C323/62
, A61K 31/55
, C07B 61/00 300
