光学活性なベンジルアミン誘導体の製造法

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出願人/特許権者：
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-183310
公開番号（公開出願番号）：特開2001-011033
出願日： 1999年06月29日
公開日（公表日）： 2001年01月16日
要約：

【要約】【課題】血小板凝集抑制剤,抗血栓剤,抗喘息剤及び抗アレルギー剤等として有用な化合物の製造中間体として有用な光学活性なベンジルアミン誘導体の効率的な製造法を提供する。【解決手段】4-[4-(5,5,6,6,6-ペンタフルオロヘキサノイル)フェニル]酪酸エステルを不斉還元して、(S)-4-[4-(5,5,6,6,6-ペンタフルオロ-1-ヒドロキシヘキシル)フェニル]酪酸エステルに導き、次いで、トリフルオロアセチル化又はフェノキシカルボニル化した後、アジド化及び水素還元を順次行い、次の一般式【化1】(式中、R1は低級アルキル基を表す。)で示される光学活性なベンジルアミン誘導体又はその酸付加塩を簡便に、高収率かつ高い光学純度で製造する。

請求項（抜粋）：

次の一般式(I)【化1】(式中、R1は低級アルキル基を表す。)で示される化合物を不斉還元して、次の一般式(II)【化2】(式中、R1は前述と同意義を表す。)で示される光学活性なアルコール化合物に導いた後、トリフルオロアセチル化又はフェノキシカルボニル化して、次の一般式(III)【化3】(式中、R1は前述と同意義を表し、R2はトリフルオロアセチル基又はフェノキシカルボニル基を表す。)で示される光学活性な化合物となし、次いでアジド化して、次の一般式(IV)【化4】(式中、R1は前述と同意義を表す。)で示される光学活性なアジド化合物を製造し、次いで水素還元した後、酸付加塩に変換して精製処理を行うことを特徴とする、次の一般式(V)【化5】(式中、R1は前述と同意義を表す。)で示される光学活性なベンジルアミン誘導体又はその酸付加塩の製造法。

IPC (10件)：

C07C227/04 , C07B 53/00 , C07C 69/732 , C07C 69/96 , C07C227/32 , C07C227/42 , C07C229/34 , C07C247/12 , C07B 61/00 300 , C07M 7:00

FI (10件)：

C07C227/04 , C07B 53/00 B , C07B 53/00 G , C07C 69/732 Z , C07C 69/96 Z , C07C227/32 , C07C227/42 , C07C229/34 , C07C247/12 , C07B 61/00 300

Fターム (28件)：

4H006AA01 , 4H006AA02 , 4H006AB84 , 4H006AC41 , 4H006AC48 , 4H006AC52 , 4H006AC59 , 4H006AC81 , 4H006AD15 , 4H006AD33 , 4H006BA53 , 4H006BA69 , 4H006BE01 , 4H006BE02 , 4H006BE03 , 4H006BE04 , 4H006BE20 , 4H006BE90 , 4H006BJ50 , 4H006BM10 , 4H006BM71 , 4H006BN10 , 4H006BT12 , 4H006BU38 , 4H039CA60 , 4H039CA71 , 4H039CB20 , 4H039CB30

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