プロテインキナーゼBの賦活物質または阻害物質となる物質のスクリーニング方法

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-547256
公開番号（公開出願番号）：特表2002-514389
出願日： 1999年04月16日
公開日（公表日）： 2002年05月21日
要約：

【要約】本発明は、C末端に大きい疎水性残基を含まない配列を含むペプチドの使用によって、プロテインキナーゼB(PKB)の賦活物質または阻害物質となりPKBのキナーゼ基質として使用できる物質をスクリーニングする方法に関する。これらのペプチドは、PKBの活性を測定するアッセイに使用でき、PKBの触媒活性が関与するフォークヘッドタンパク質の遺伝子転写調節の賦活物質または阻害物質となる物質をスクリーニングするために使用でき、また、転写によるインスリン作用を媒介する化合物の効果と代謝に関与する酵素の活性をリン酸化によって変調する化合物の効果とを識別するために使用できる。基質ペプチド配列は、配列1:ArgXaaArgXaaXaaSerXaaまたは配列2を含み、配列中の2位のXaaはアミノ酸、好ましくはPro及びGlyから選択され、4位及び5位のXaaは任意のアミノ酸、好ましくはThr及びSerから選択され、7位のXaaは任意のアミノ酸、好ましくはAsn、Gln、Thr、Serから選択され、但し、配列はリン酸化部位に直結したC末端に大きい疎水性残基を含まない。

請求項（抜粋）：

配列1または配列2:ArgXaaArgXaaXaaSerXaa(1);またはArgXaaArgXaaXaaThrXaa(2):を含み、配列中の2位のXaaは任意のアミノ酸、好ましくはPro及びGlyから選択され、4位及び5位のXaaは任意のアミノ酸、好ましくはThr及びSerから選択され、7位のXaaは任意のアミノ酸、好ましくはAsn、Gln、Thr、Serから選択され、但し、配列がリン酸化部位に直結したC末端に大きい疎水性残基を含まない基質ペプチドを使用することを特徴とするプロテインキナーゼB(PKB)の賦活物質または阻害物質となる物質のスクリーニング方法。

IPC (3件)：

C12Q 1/48 , C07K 7/06 ZNA , C12N 9/99

FI (3件)：

C12Q 1/48 Z , C07K 7/06 ZNA , C12N 9/99

Fターム (16件)：

4B063QA05 , 4B063QQ08 , 4B063QQ27 , 4B063QQ61 , 4B063QR42 , 4B063QR48 , 4B063QR57 , 4B063QS24 , 4B063QS36 , 4B063QX07 , 4H045AA10 , 4H045AA30 , 4H045BA14 , 4H045BA15 , 4H045BA16 , 4H045EA50

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