特許

J-GLOBAL ID：200903024107076320

3,5-置換ベンゾイルグアニジン、その製造方法、医薬または診断剤としてのその使用およびそれを含有する医薬

発明者： ハンス-ヨヘン・ラング ,  デイーター・マニア ,  アンドレーアス・ヴアイヒエルト ,  ヴオルフガング・シヨルツ ,  ウードー・アルブス ,  ハインリヒ・エングラート ,  フローリアン・ラング
出願人/特許権者： ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-023107
公開番号（公開出願番号）：特開平5-339228
出願日： 1993年02月12日
公開日（公表日）： 1993年12月21日
要約：

【要約】【目的】 式I【化1】〔式中、R(1)はR(4)-SOmまたはR(5)R(6)N-SO2-であって、ここでR(4)およびR(5)はアルキ(ケニ)ルまたは-CnH2n-R(7)(ここでR(7)はシクロアルキルまたはフェニルである)であり、R(5)はまたHの意味も有しそしてR(6)はHまたはC1〜C4-アルキルであり、R(2)は水素、ハロゲン、アルキル、O-(CH2)mCpF2p+1、-X-R(10)であって、ここでXはO、SまたはNR(11)であり、R(10)はH、(シクロ)アルキル(メチル)または-CnH2n-R(12)(ここでR(12)はフェニルである)でありそしてR(3)はとりわけR(1)と同一の定義を有する〕のベンゾイルグアニジンおよびその薬学的に許容しうる塩。【効果】 該化合物は不整脈、梗塞症、狭心症、アテローム性動脈硬化症、糖尿病合併症、癌および繊維症の治療薬として有用でありかつ細胞性ナトリウム/プロトン交互輸送機構(Na+/H+交換体)の阻害剤である。

請求項（抜粋）：

式I【化1】〔式中、R(1)はR(4)-SOmまたはR(5)R(6)N-SO2-であり、ここでmは0、1または2であり、R(4)およびR(5)はC1〜C8-アルキル、C3〜C6-アルケニルまたは-CnH2n-R(7){ここでnは0、1、2、3または4であり、R(7)はC5〜C7-シクロアルキルであるかまたは、置換されていないかまたはF、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)(ここでR(8)およびR(9)はHまたはC1〜C4-アルキルである)からなる群より選択される置換基1〜3個によって置換されているフェニルである}であり、R(5)はまたHの意味も有し、R(6)はHまたはC1〜C4-アルキルであり、またはR(5)およびR(6)は一緒になって4または5個のメチレン基であることができ、そのうちの1つのCH2基はO、S、NH、N-CH3またはN-ベンジルによって置き換えることができ、R(2)は水素、F、Cl、Br、C1〜C4-アルキル、O-(CH2)mCpF2p+1または-X-R(10)であり、ここでmは0または1であり、pは1、2または3であり、XはO、SまたはNR(11)であり、R(10)はH、C1〜C6-アルキル、C5〜C7-シクロアルキル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチルまたは-CnH2n-R(12){ここでnは0、1、2、3または4でありそしてR(12)は置換されていないかまたはF、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)(ここでR(8)およびR(9)はHまたはC1〜C4-アルキルである)からなる群より選択される置換基1〜3個で置換されているフェニルである}であり、R(11)はHまたはC1〜C3アルキルであり、またはR(10)およびR(11)は一緒になって4または5個のメチレン基であることができ、そのうちの1つのCH2基はO、S、NH、N-CH3またはN-ベンジルによって置き換えることができ、R(3)はR(1)と同じ定義を有するか、またはC1〜C6-アルキル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、F、Cl、Br、Iまたは-X-R(10)であり、ここでXはO、SまたはNR(11)であり、R(10)はH、C1〜C6-アルキル、C5〜C7-シクロアルキル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチルまたは-CnH2n-R(12){ここでnは0〜4でありそしてR(12)は置換されていないかまたはF、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)(ここでR(8)およびR(9)はHまたはC1〜C4-アルキルである)からなる群より選択される置換基1〜3個で置換されているフェニルである}であり、R(11)はHまたはC1〜C3-アルキルであり、R(10)およびR(11)はまた一緒になって4または5個のメチレン基であることができかつ1つのCH2基はO、S、NH、N-CH3またはN-ベンジルによって置き換えることができる〕で表されるベンゾイルグアニジンおよびそれらの薬学的に許容しうる塩〔但し、同時に、R(1)がR(4)-SOm(ここでm=0〜2)またはR(5)R(6)NSO2-であり、R(2)がハロゲン、C1〜C4-アルキルでありそしてR(3)が-NR(10)R(11)である化合物は除外する〕。

IPC (14件)：

C07C317/44 ,  A61K 31/155 ABN ,  A61K 31/155 ABQ ,  A61K 31/155 ABU ,  A61K 31/155 ABX ,  A61K 31/155 ADP ,  A61K 31/155 ADU ,  A61K 31/18 ABP ,  A61K 31/18 ABS ,  A61K 31/18 ACV ,  A61K 31/275 ACS ,  C07C311/37 ,  C07C311/39 ,  C07C323/65

引用特許：

審査官引用 (4件)

• 特開平3-106858
  
• 特許第3780027号
  
• 特開平3-106858
  
• 特開平3-106858