特許

J-GLOBAL ID：200903024157947810

ハロゲン置換四環式テトラヒドロフラン誘導体

発明者： アンドレス-ギル,ホセ・イグナシオ ,  フエルナンデス-ガデア,フランシスコ・ザビエル ,  ギル-ロペテグイ,ピラル ,  デイアス-マルテイネス,アドルフオ
出願人/特許権者： ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ
代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-515890
公開番号（公開出願番号）：特表2001-519425
出願日： 1998年10月06日
公開日（公表日）： 2001年10月23日
要約：

【要約】本発明は式(I)の化合物、そのN-オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体に関し、式中、nはゼロ、1、2、3、4、5又は6であり;XはCH2又はOであり;R1及びR2はそれぞれ独立して水素、C1-6アルキル、C1-6アルキルカルボニル、ハロメチルカルボニル又はヒドロキシ、C1-6アルキルオキシ、カルボキシル、C1-6アルキルカルボニルオキシ、C1-6アルキルオキシカルボニルもしくはアリールで置換されたC1-6アルキルであるか;あるいはR1及びR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になってモルホリニル環又は場合により置換されていることができる複素環を形成することができ;R3及びR4は両方ともハロゲンであるか;あるいはR3はハロゲンであり且つR4は水素であるか;あるいはR3は水素であり且つR4はハロゲンであり;アリールはフェニル又はハロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル及びハロメチルから選ばれる1、2又は3個の置換基で置換されたフェニルである。式(I)の化合物を治療薬として用いることができる。【化1】

請求項（抜粋）：

式【化1】[式中、nはゼロ、1、2、3、4、5又は6であり;XはCH2又はOであり;R1及びR2はそれぞれ独立して水素、C1-6アルキル、C1-6アルキルカルボニル、ハロメチルカルボニル又はヒドロキシ、C1-6アルキルオキシ、カルボキシル、C1-6アルキルカルボニルオキシ、C1-6アルキルオキシカルボニルもしくはアリールで置換されたC1-6アルキルであるか;あるいはR1及びR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になってモルホリニル環又は式:【化2】の基を形成することができ、 ここで R9、R10、R11及びR12はそれぞれ独立して水素、ハロ、ハロメチル又はC1-6アルキルであり; mはゼロ、1、2又は3であり; R13、R14、R15及びR16はそれぞれ独立して水素、C1-6アルキル、アリール又はアリールカルボニルであるか;あるいは R15及びR16は一緒になって2価の基C4-5アルカンジイルを形成することができ; R17は水素、C1-6アルキル、C1-6アルキルカルボニル、ハロメチルカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニル、アリール、ジ(アリール)メチル又はヒドロキシ、C1-6アルキルオキシ、カルボキシル、C1-6アルキルカルボニルオキシ、C1-6アルキルオキシカルボニルもしくはアリールで置換されたC1-6アルキルであり;R3及びR4は両方ともハロゲンであるか;あるいはR3はハロゲンであり且つR4は水素であるか;あるいはR3は水素であり且つR4はハロゲンであり;アリールはフェニル又はハロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル及びハロメチルから選ばれる1、2又は3個の置換基で置換されたフェニルである]の化合物、そのN-オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩又は立体化学的異性体。

IPC (15件)：

C07D307/93 ,  A61K 31/343 ,  A61K 31/4525 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/55 ,  A61P 25/06 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/20 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/30 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D493/04 111

FI (15件)：

C07D307/93 ,  A61K 31/343 ,  A61K 31/4525 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/55 ,  A61P 25/06 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/20 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/30 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D493/04 111

Fターム (36件)：

4C037UA08 ,  4C063AA01 ,  4C063BB03 ,  4C063CC76 ,  4C063DD10 ,  4C063DD34 ,  4C071AA01 ,  4C071BB01 ,  4C071CC12 ,  4C071EE05 ,  4C071FF18 ,  4C071GG05 ,  4C071JJ01 ,  4C071JJ05 ,  4C071JJ08 ,  4C071KK14 ,  4C071LL01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BA05 ,  4C086CA01 ,  4C086GA02 ,  4C086GA07 ,  4C086GA12 ,  4C086MA02 ,  4C086MA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA05 ,  4C086ZA08 ,  4C086ZA12 ,  4C086ZA18 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZC39