特許
J-GLOBAL ID：200903024250954060

セミカルバゾン誘導体およびそれらのトロンボポエチン模倣物としての使用

発明者：
フアン・イ・ルエンゴ

フアン・イ・ルエンゴ について

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ケビン・ジェイ・ダフィー

ケビン・ジェイ・ダフィー について

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アントニー・ショー

アントニー・ショー について


出願人/特許権者：
スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション

スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション について


代理人 (1件)： 青山 葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-536532
公開番号（公開出願番号）：特表2003-513965
出願日： 2000年11月03日
公開日（公表日）： 2003年04月15日
要約：
【要約】式(I)で示される化合物、特に、式(Ia)で示される化合物は、血小板減少症の治療に有用な非ペプチドTPO模倣物である。【化1】
請求項（抜粋）：
血小板減少症の治療を必要とするヒトを含む哺乳動物における血小板減少症の治療方法であって、かかる哺乳動物に、治療上有効量の、式(I):【化1】[式中、 R1およびR2は、各々独立して、水素、C1-12アルキル、アリール、置換アリール、ならびにアルコキシ、アシルオキシ、アリール、置換アリール、アミノ、N-アシルアミノ、オキソ、ヒドロキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、-C(O)OR7、-S(O)2NR7R8、-S(O)nR6、アリールオキシ、ニトロ、シアノ、ハロゲンおよび保護-OHからなる群から選択される1個またはそれ以上の置換基で置換されているアルキル(ここで、 R6は、水素、アルキル、シクロアルキル、C1-C12アリール、置換アルキル、置換シクロアルキルおよび置換C1-C12アリールから選択され、 R7およびR8は、独立して、水素、シクロアルキル、アリール、置換シクロアルキル、置換アリール、アルキル、またはアルコキシ、アシルオキシ、アリールオキシ、アミノ、N-アシルアミノ、オキソ、ヒドロキシ、-C(O)OR6、-S(O)nR6、-C(O)NR6R6、-S(O)2NR6R6、ニトロ、シアノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ハロゲン、C1-C12アリール、置換C1-C12アリールおよび保護-OHからなる群から選択される1またはそれ以上の置換基で置換されているアルキル(ここで、R6は、上記定義と同じである)から選択され、 nは、0-3である)から選択されるか;または R1およびR2は、それらが結合している基:【化2】と一緒になって、式(A):【化3】(式中、R4およびR10は、各々独立して、水素2個、=NR5、=O、=Sおよび=CHR5(ここで、R5は、C1-C12アリールまたは置換C1-C12アリールである)から選択され;mは、0〜2である)で示される基を表し、 Zは、結合であるか、または、SまたはNR5(ここで、R5は、C1-C12アリールまたは置換C1-C12アリールである)から選択され; R3は、水素、C1-C10アルキル、フェニル、置換フェニル、カルボキシルまたはC1-C10アルコキシカルボニルから選択され; Lは、式(L):【化4】(式中、A、B、DおよびEは、独立して、CR11またはNを表し、ここで、R11は、水素、ハロゲン、-CF3、-CN、-SO3H、-SO3Na、-SO2R14、-NO2、フェニル、置換フェニル、C1-C10アルキル、C1-C10アルコキシ、C1-C10アシルオキシ、アリールアルコキシ、-COR14、-NR12R13、ヒドロキシまたはシクロアルキルから選択され、ここで、 R14は、ヒドロキシ、C1-C10アルキル、フェニル、アミノ、モノ-またはジ-アルキルアミノから選択され; R12およびR13は、独立して、水素、C1-10アルキル、C1-C12アリール、置換C1-C12アリール、C1-10アシルまたはシクロアルキルから選択されるか;または A=BまたはD=Eは、O、SまたはNR12を表し;ここで、R12は、上記定義と同じである)で示される基であり; Yは、S、OおよびNR15から選択され、ここで、R15は、水素、C1-C10アルキル、置換C1-C10アルキル、C1-C6アルキルフェニル、置換C1-C6アルキルフェニル、C1-C10アシル、置換C1-C10アシル、またはSO2R9から選択され、ここで、R9は、C1-C10アルキル、置換C1-C10アルキル、C1-C12アリールまたは置換C1-C12アリールであり; Xは、SR16、OR16またはNHR17から選択され;ここで、R16は、水素、C1-C10アルキルまたは置換C1-C10アルキルであり; R17は、水素、C1-C10アルキル、置換C1-C10アルキル、C1-C6アルキルフェニル、C1-C10アシル、置換C1-C10アシルまたはSO2R9であり;ここで、R9は、C1-C10アルキル、置換C1-C10アルキル、C1-C12アリールまたは置換C1-C12アリールである;ただし、 R1およびR2が環を形成せず、Xが-NHSO2R9ではない場合、R5は、置換もしくは非置換ピリジルまたは置換もしくは非置換フェニルではない]で示される化合物ならびにその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物およびエステルを投与することを含む方法。
IPC (8件)：
A61K 31/4178 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/427 ,  A61P 7/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D277/38 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12
FI (8件)：
A61K 31/4178 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/427 ,  A61P 7/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D277/38 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12
Fターム (19件)：
4C033AD01 ,  4C033AD02 ,  4C033AD20 ,  4C063AA01 ,  4C063BB09 ,  4C063CC25 ,  4C063CC62 ,  4C063DD22 ,  4C063EE01 ,  4C086AA02 ,  4C086BC38 ,  4C086BC82 ,  4C086GA07 ,  4C086MA02 ,  4C086MA05 ,  4C086MA52 ,  4C086MA55 ,  4C086ZA51 ,  4C086ZC61
引用特許：
審査官引用 (2件)
  • 特開昭53-046973
  • 特開昭53-046973
引用文献：
審査官引用 (8件)
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