特許
J-GLOBAL ID:200903024560908557
ジアミノプロピオン酸誘導体
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
津国 肇 (外2名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-575829
公開番号(公開出願番号):特表2002-527416
出願日: 1999年10月12日
公開日(公表日): 2002年08月27日
要約:
【要約】式(1a)の化合物{R1は、式(2)(式中、R1、R2、A、B、U、V、W、X、Y、Z、k及びnは、明細書に与えられた定義を有する)で示される基である}は、リューマチ性関節炎、乾癬、多発性硬化症、クローン病、潰瘍性大腸炎、関節性硬化症、再狭窄、膵臓炎、移植拒絶、遅延移植機能、ならびに急性心筋梗塞および発作を含む虚血性再灌流傷害の治療に有効である。
請求項(抜粋):
式:【化1】(式中、R1は、【化2】の基であって、ここにおいて,Aは、水素、ヒドロキシ、アミノ、またはハロゲンであり、Bは、アミノ、カルボキシ、水素、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ハロゲン、低級アルキル、または低級アルコキシであり;R2は式:【化3】の基であって、ここにおいて、R3は、水素、カルボキシまたは低級アルキルであり;nは、0または1であり;U、VおよびWは、独立して水素、ハロゲンまたは低級アルキルであり、但し、UおよびVは両者ともに水素であることはなく;Xは、カルボニル、フェニル-置換低級アルキレン、またはスルホニルであり;Yは、1つ以上のアミノ、置換アミノ、またはシクロ-低級アルキルにより置換されていてもよい低級アルキレンであるか、またはYは、低級アルケニレンもしくは低級アルキレンチオであり;Zは、水素、低級アルキルチオ、-COOH、-CONH2、アミノ、1-アダマンチル、ジフェニルメチル、3-〔〔(5-クロロピリジン-2-イル)アミノ〕カルボニル〕ピラジン-2-イル、ヒドロキシ、フェニルメトキシ、2-クロロ-4-〔〔〔(3-ヒドロキシフェニル)メチル〕アミノ〕カルボニル〕フェニル、〔(2,6-ジクロロフェニル)メトキシ〕フェニルであるか、あるいはZは、同一または異なる0〜3個のヘテロ原子を含むシクロアルキルもしくはアリール、または独立して同一または異なる0〜3個のヘテロ原子を含むシクロアルキルもしくはアリールである2または3個の環式基を含む縮合環式基系の一つ(ここで、何れかの環式基は、非置換であるか、ハロゲン、シアノ、アミノ、置換アミノ、アミノスルホニル、ニトロ、オキソ、ヒドロキシ、アリール、アリールオキシ、低級アルコキシ、低級アルカンスルホニル、低級アルキルチオ、アセチル、アミノカルボニル、ヒドラジノ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、アセトキシ、低級アルキル、またはハロゲン、アミノもしくは低級アルコキシにより置換されている低級アルキルの少なくとも一つにより置換されていてもよい)であり;kは0または1であり、但し、Zが水素、低級アルキルチオ、アミノ、-COOH、または-CONH2である場合にはkは1である)で示される化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩類およびエステル類。
IPC (81件):
C07C233/83
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