特許

J-GLOBAL ID：200903024633554830

カルバペネム抗菌性化合物、前記化合物を含む組成物及び治療方法

発明者： ラトクリフ,ロナルド・ダブリユ ,  ブリザード,テイモシー・エイ
出願人/特許権者： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-555613
公開番号（公開出願番号）：特表2002-518446
出願日： 1999年06月23日
公開日（公表日）： 2002年06月25日
要約：

【要約】式(I):【化1】を有する化合物及びその医薬的に許容され得る塩を開示する。

請求項（抜粋）：

医薬的に許容され得る塩を含めた、式(I): 【化1】[式中、 R1はHまたはメチルを表し、 CO2Mはカルボン酸、医薬的に許容され得るカルボン酸塩、カルボキシレートアニオン、医薬的に許容され得るエステル基、または保護基で保護されたカルボン酸を表し、 XはCR2R3、NR2またはOを表し、 R2及びR3は独立してHまたはC1-6アルキルを表すか、またはR2及びR3は基CR2R3中のコア炭素原子と一緒になって3〜6員シクロアルキル環を形成し、 Pは水素、ヒドロキシル、F、またはヒドロキシル保護基で保護されたヒドロキシルを表し、 各Rは独立してRb、 【化2】、-Het(Rb)3、C2-6アルケニル、または基L-Q-Rq(ただし、L-Q-Rqで表されるR基は1個のみ存在し得る)を表すか、また1個のR基は(存在するならば)L及び介在原子と一緒になって5〜6員環を表し得、 Lは何も介在しないか、1〜2個のO、S、NRa、C(O)、CO2及びC(O)NRaが介在または末端に存在するC1-4直鎖もしくは分枝鎖アルキレンであり、 Qは 【化3】を表し、 Y-は電荷バランス基であり、 nは全電荷中性を維持するように選択される0〜2の値であり、 RaはHまたはC1-6アルキルであり、 Rqは未置換であるかまたは1〜3個のRc基で置換された、何も介在しないか、1〜2個のO、S、NRa、C(O)、C(O)O、C(O)NRa、-CH=CH-、-Het(Rb)3-、-C(O)Het(Rb)3-、-C(O)NRaHet(Rb)3-、 【化4】が介在または末端に存在するC1-6直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり、 Hetはヘテロアリール基であり、 各Rbは独立してH、ハロ、ORa、OC(O)Ra、C(O)Ra、CN、C(O)NRaRd、NO2、NRaRd、SO2NRaRd、及び未置換であるかまたは1〜3個のRe基で置換されたC1-4アルキルから選択され、 各Rcは独立してハロ、ORf、OC(O)Rf、SRf、S(O)Rf、SO2Rf、CN、C(O)Rf、CO2Rf、NRfRg、N+RaRfRgZ-、C(O)NRaRf、-Het(Rb)3、C(=N+RaRf)RaZ-、C(=N+RaRf)NRaRfZ-、NRaC(=N+RaRf)RaZ-、NRaC(=N+RaRf)NRaRfZ-、ヘテロアリリウム(Rb)3Z-、SO2NRaRf、OC(O)NRaRf、NRaC(O)Rf、NRaC(O)NRaRf、及び 【化5】から選択されるか、或いは 2個以上のRc基が存在するときには、2個のRc基は介在原子と一緒になって、未置換であるかまたは1〜3個のRe基で置換された、任意に1〜3個のO、S、NRg及びC(O)が介在する3〜6員炭素環を形成し得、 RdはHまたはC1-4アルキルであるか、或いはRa及びRdは介在原子と一緒になって4〜6員環を表し、 Reはハロ、ORa、NRaRd及びCONRaRdから選択され、 RfはH、未置換であるかまたは1〜3個のRe基で置換されたC1-6直鎖もしくは分枝鎖アルキル、-Het(Rb)3、未置換であるかまたは1〜3個のReで置換されたC3-6シクロアルキル、または 【化6】であるか、或いは Ra及びRfは介在原子と一緒になって、任意にO、S、NRaまたはC(O)が介在する4〜6員環を形成し、 RgはH、未置換であるかまたは1〜3個のRe基で置換されたC1-6アルキル、未置換であるかまたは1〜3個のReで置換されたC3-6シクロアルキル、C(=N+RaRf)Ra、またはC(=N+RaRf)NRaRfであり、或いは Rf及びRgは介在原子と一緒になって、任意にO、S、NRaまたはC(O)が介在する4〜6員環を形成し、 Z-はY-、アセテート、ベンゾエート、ブロミド、クロリド等の一価アニオン、及びCO2M(ここで、Mは陰電荷である)のような内部アニオンから選択される電荷バランス基である]で表される化合物。

IPC (4件)：

C07D477/00 ,  A61K 31/5415 ,  A61P 31/04 ,  C07D519/00 301

FI (4件)：

A61K 31/5415 ,  A61P 31/04 ,  C07D519/00 301 ,  C07D487/04 134

Fターム (15件)：

4C050KA06 ,  4C050KB03 ,  4C050KB04 ,  4C050KB05 ,  4C050KB12 ,  4C050KB13 ,  4C050KB16 ,  4C072MM02 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086CC08 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB35