抗炎症薬/鎮痛薬としてのスルホニルベンゼン化合物 | 特許情報

【要約】本発明は、一般式:【化19】の化合物又はその薬学的に許容することのできる塩を提供する[ここで、Aは、部分的に未飽和もしくは未飽和の5員の複素環、または部分的に未飽和もしくは未飽和の5員の炭素環であり、ここで、一般式(I)内の4-(スルホニル)フェニルおよび4-置換フェニルは、互いに隣接する環Aの環原子に結合しており;R1は、任意に置換されても良いアリールまたはヘテロアリールであるが、但しAがピラゾールである場合R1はヘテロアリールであり;R2は、C1-4アルキル、ハロ置換したC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノまたはアミノであり;R3、R4およびR5は、独立に、水素、ハロ、C1-4アルキル、ハロ置換したC1-4アルキル等であるか;またはR3、R4およびR5の内2つは、それらが結合している原子と結合して4-7員環を形成し;R6およびR7は、独立に、水素、ハロ、C1-4アルキル、ハロ置換したC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルチオ、C1-4アルキルアミノまたはN,N-ジC1-4アルキルアミノであり;そしてmおよびnは、独立に、1、2、3または4である]。また、本発明は、プロスタグランジン類が病原として関与する医学的症状の治療に有用な医薬組成物も提供する。

一般式:【化1】の化合物又はその薬学的に許容することのできる塩[ここで、Aは、部分的に未飽和もしくは未飽和の5員の複素環、または部分的に未飽和もしくは未飽和の5員の炭素環であり、ここで、一般式(I)内の4-(スルホニル)フェニルおよび4-置換フェニルは、互いに隣接する環Aの環原子に結合しており;R1は、アリールまたはヘテロアリールであり、このアリールまたはヘテロアリールは、ハロ、C1-4アルキル、ハロ置換したC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルカルボニル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノおよびアミノから選ばれる1個から4個の置換基により任意に置換されても良いが、但しAがピラゾールである場合R1はヘテロアリールであり;R2は、C1-4アルキル、ハロ置換したC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノまたはアミノであり;R3、R4およびR5は、独立に、水素、ハロ、C1-4アルキル、ハロ置換したC1-4アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ-C1-4アルキル、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルカノイル、シアノ、ニトロ、シアノC1-4アルキル、カルボキシ、C1-4アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、N-C1-4アルキルアミノカルボニル、N,N-ジ-C1-4アルキルアミノカルボニル、N-アリールアミノカルボニル、N,N-ジアリールアミノカルボニル、N-C1-4アルキル-N-アリールアミノカルボニル、アリール、アリールオキシ、アリールオキシ-C1-4アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシC1-4アルキル、モルホリノ-カルボニル、C1-4アルコキシアミノカルボニルもしくはC1-4アルキル-カルボニルアミノであるか;またはR3、R4およびR5の内2つは、それらが結合している原子と結合して4-7員環を形成し;R6およびR7は、独立に、水素、ハロ、C1-4アルキル、ハロ置換したC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルチオ、C1-4アルキルアミノ、N,N-ジC1-4アルキルアミノ、ヒドロキシ-C1-4アルキル、C1-4アルコキシ-C1-4アルキル、C1-4アルキル-C1-4アルコキシ、C1-4アルキルアミノ-C1-4アルキル、ヒドロキシ、アミノ-C1-4アルキルおよびN,N-ジC1-4アルキルアミノ-C1-4アルキルであり;そしてmおよびnは、独立に、1、2、3または4である]。

C07D409/10 , A61K 31/341 , A61K 31/381 , A61K 31/4025 , A61K 31/4155 , A61K 31/4178 , A61K 31/422 , A61K 31/427 , A61P 1/02 , A61P 19/06 , A61P 21/00 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 43/00 111 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D413/10 , C07D417/10

4C063AA01 , 4C063BB06 , 4C063CC25 , 4C063CC29 , 4C063CC51 , 4C063CC52 , 4C063CC61 , 4C063CC62 , 4C063CC75 , 4C063CC92 , 4C063DD04 , 4C063DD12 , 4C063DD22 , 4C063DD25 , 4C063DD51 , 4C063DD52 , 4C063DD61 , 4C063DD62 , 4C063DD75 , 4C063EE01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BA03 , 4C086BB02 , 4C086BC05 , 4C086BC36 , 4C086BC38 , 4C086BC67 , 4C086BC69 , 4C086BC79 , 4C086BC82 , 4C086GA02 , 4C086GA03 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA09 , 4C086GA10 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA33 , 4C086ZA36 , 4C086ZA54 , 4C086ZA66 , 4C086ZA96 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB26 , 4C086ZB32 , 4C086ZC20 , 4C086ZC55