オピオイド受容体活性を有する4,4-ビアリールピペリジン誘導体類 | 特許情報

【要約】【化1】本発明は、式(I)[式中、Z1、Z2、R1、R2及びR3は明細書中に定義の通り]の化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、神経障害及び胃腸障害の処置におけるそのような化合物の使用に関する。

式:【化1】[式中、 R1は、水素、(C0-C8)アルコキシ-(C0-C8)アルキル-{当式における炭素原子の総数は8以下}、アリール、アリール-(C1-C8)アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-(C1-C8)アルキル-、ヘテロサイクリック、ヘテロサイクリック-(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル-、又は(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C8)アルキルであり、前記アリール、及び前記アリール-(C1-C8)アルキル-のアリール部分は、独立してフェニル及びナフチルから選ばれ、前記ヘテロアリール、及び前記ヘテロアリール-(C1-C8)アルキル-のヘテロアリール部分は、独立して、ピラジニル、ベンゾフラニル、キノリル、イソキノリル、ベンゾチエニル、イソベンゾフリル、ピラゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンズイミダゾリル、プリニル、カルバゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、キナゾリニル、ピリダジニル、ピラジニル、シンノリニル、フタラジニル、キノキサリニル、キサンチニル、ヒポキサンチニル、プテリジニル、5-アザシチジニル、5-アザウラシリル、トリアゾロピリジニル、イミダゾロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、オキサゾリル、オキサジアゾイル、イソオキサゾイル、チアゾリル、イソチアゾリル、フラニル、ピラゾリル、ピロリル、テトラゾリル、トリアゾリル、チエニル、イミダゾリル、ピリジニル、及びピリミジニルから選ばれ;また、前記ヘテロサイクリック、及び前記ヘテロサイクリック-(C1-C8)アルキル-のヘテロサイクリック部分は、飽和又は不飽和の非芳香族単環式又は二環式環系から選ばれ、前記単環式環系は4〜7個の環炭素原子を含み、そのうちの1〜3個は場合によりO、N又はSで置換されていてもよく、前記二環式環系は7〜12個の環炭素原子を含み、そのうちの1〜4個は場合によりO、N又はSで置換されていてもよく;また、R1のアリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクリック部分はいずれも、場合により、ハロ(すなわち、クロロ、フルオロ、ブロモ又はヨード)、場合により1〜7個(好ましくは0〜4個)のフッ素原子で置換されている(C1-C6)アルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシ、アセチル、アミノ、シアノ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルアミノ、及び[(C1-C6)アルキル]2アミノから独立して選ばれる1〜3個の置換基、好ましくは1又は2個の置換基で置換されていてもよく、また、R1のアルキル部分(例えば、アルキル、アルコキシ又はアルキルアミノ基のアルキル部分)はいずれも、場合により1〜7個(好ましくは0〜4個)のフッ素原子で置換されていてもよく; R2は、水素、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリック、SO2R4、COR4、CONR5R6、COOR4、又はC(OH)R5R6であり、各R4、R5及びR6は、独立して前述のR1の定義と同様に定義されるか、又はR5とR6はそれら二つが結合している炭素又は窒素と一緒になって、O、N及びSから独立して選ばれる0〜3個のヘテロ原子を含有する3〜7員の飽和環を形成し、前記アリール、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリックは、R1の定義におけるそれらの用語の定義と同様に定義され、また、R2のアリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクリック部分はいずれも、場合により、ハロ(すなわち、クロロ、フルオロ、ブロモ又はヨード)、場合により1〜7個(好ましくは0〜4個)のフッ素原子で置換されている(C1-C6)アルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシ、アセチル、アミノ、シアノ、ニトロ、場合により1〜7個(好ましくは0〜4個)のフッ素原子で置換されている(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルアミノ、及び[(C1-C6)アルキル]2アミノから独立して選ばれる1〜3個の置換基、好ましくは1又は2個の置換基で置換されていてもよく; R3は、ヒドロキシ、NHSO2R7、C(OH)R7R8、フッ素又はCONHR7であり、このときR7とR8は同じ又は異なっており、水素、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、及び炭素原子総数が4以下の(C1-C4)アルコキシ-(C1-C4)アルキルから選ばれ、R7及びR8のアルキル部分はいずれも、場合により1〜7個(好ましくは0〜4個)のフッ素原子で置換されていてもよく;そして Z1及びZ2は、独立して水素、ハロ、及び(C1-C5)アルキルから選ばれ; ただし、式Iのヘテロサイクリック又はヘテロアリール部分においていずれも、2個の隣接する環酸素原子はなく、また環窒素原子又は環硫黄原子のいずれかに隣接する環酸素原子もない]の化合物又はそのような化合物の医薬として許容しうる塩。

C07D211/34 , A61K 31/395 , A61K 31/445 , A61K 31/4465 , A61K 31/4523 , A61K 31/4535 , A61K 31/506 , A61P 1/00 , A61P 1/12 , A61P 1/14 , A61P 9/00 , A61P 9/10 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 13/02 , A61P 15/00 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 25/08 , A61P 25/30 , A61P 25/32 , A61P 25/34 , A61P 29/00 , A61P 37/00 , A61P 37/06 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D409/04 , C07D409/10 , C07D413/10 , C07D417/04

4C054AA02 , 4C054BB10 , 4C054CC01 , 4C054CC02 , 4C054DD01 , 4C054EE01 , 4C054FF20 , 4C063AA01 , 4C063BB02 , 4C063CC31 , 4C063CC47 , 4C063CC52 , 4C063CC58 , 4C063CC62 , 4C063CC92 , 4C063DD11 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086BB02 , 4C086BC21 , 4C086BC42 , 4C086BC62 , 4C086BC69 , 4C086BC71 , 4C086BC82 , 4C086GA10 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA10 , 4C086NA14 , 4C086ZA03 , 4C086ZA08 , 4C086ZA18 , 4C086ZA22 , 4C086ZA36 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB08 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13

審査官引用 (2件)

3,3,4-トリ置換ピペリジニル-N-アルキルカルボン酸塩および中間体
公報種別：公開公報出願番号：特願平6-298356 出願人：イーライ・リリー・アンド・カンパニー
特表平7-509255

審査官引用 (1件)

European Journal of Pharmacology, 1983, Vol.87, No.2/3, pp.315-318