特許
J-GLOBAL ID:200903024767402939
リキソリッドシステムおよびそれを製造する方法
発明者:
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出願人/特許権者:
,
代理人 (1件):
社本 一夫 (外5名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平10-501792
公開番号(公開出願番号):特表2000-512295
出願日: 1997年06月09日
公開日(公表日): 2000年09月19日
要約:
【要約】リキソリッドシステムは、液体薬剤の許容可能に流動性で、かつ、圧縮性の形態である。リキソリッドシステムの概念に従えば、適当な非揮発性溶剤に溶解させた液体親液性の薬剤または水不溶性の薬剤は、担体材料および被覆材料と称される選択された粉末賦形剤と単に混合することによって易流動性で、かつ、容易に圧縮可能な粉末に変換することができ;プロセスについて、概略的な工程を引き出すことができる。種々の等級の微結晶または非晶質セルロースを担体として使用することができ、他方、非常に微細な粒子寸法のシリカ粉末を被覆材料として使用することができる。担体材料および被覆材料がある量の液体のみを保持することができ、それと同時に、許容可能な流動性および圧縮性を維持することができるという理論に基づいて、許容可能に流動性で、かつ、圧縮可能な液体/粉末混合物を生ずるために必要とされる担体材料および被覆材料の最適量を計算するために、新しい配合物数学モデルを提供する。
請求項(抜粋):
液体薬剤をリキソリッドシステムへと変換させることを含む液体薬剤の易流動性かつ容易に圧縮可能な液体/粉末混合物を製造する方法であって、 (a) 活性成分の強度を有する単一のリキソリッド圧縮粉に包含される液体薬剤の重量(W)を選択し; (b) リキソリッドシステムに包含される担体材料および被覆材料を選択し; (c) リキソリッド流動性試験を使用して、特性最小担体:被覆比R<SB>min</SB>および担体材料(Φ)および被覆材料(φ)の流動可能な液体保持ポテンシャルを決定し; (d) リキソリッド圧縮性試験を使用して、担体材料(Ψ)および被覆材料(ψ)の特性圧縮可能な液体保持ポテンシャルを決定し; (e) リキソリッドシステムに含まれる担体材料および被覆材料の担体:被覆比R(ここで、R>R<SB>min</SB>,R=Q/q、Q=担体材料の重量、および、q=被覆材料の重量)を選択し; (f) 式: <SP>Φ</SP>L<SB>f</SB><<SP>Ψ</SP>L<SB>f</SB>である時、 L<SB>o</SB>=<SP>Φ</SP>L<SB>f</SB><SB></SB>または、<SP>Φ</SP>L<SB>f</SB>><SP>Ψ</SP>L<SB>f</SB>である時、 L<SB>o</SB>=<SP>Ψ</SP>L<SB>f</SB><SB></SB> [ここで、<SP>Φ</SP>L<SB>f</SB>=Φ+φ(1/R)および、 <SP>Ψ</SP>L<SB>f</SB>=Ψ+ψ(1/R)]に従い、システムの最適液体負荷因子(L<SB>o</SB>)を計算し; (g) 式: Q<SB>o</SB>=W/L<SB>o</SB><SB></SB> q<SB>o</SB>=Q<SB>o</SB>/Rに従い、担体材料(Q<SB>o</SB>)および被覆材料(q<SB>o</SB>)の最適量を計算し; (h) 計算された量の担体材料(Q<SB>o</SB>)に、液体薬剤を混合し; (i) 得られる湿潤混合物を計算された量の被覆材料(q<SB>o</SB>)とブレンドして、乾燥外観、非付着性、易流動性かつ圧縮可能な液体/粉末混合物を生成させる;各工程を含む方法。
IPC (4件):
A61K 9/20
, A61K 9/48
, A61K 47/04
, A61K 47/38
FI (4件):
A61K 9/20
, A61K 9/48
, A61K 47/04
, A61K 47/38
引用特許:
引用文献:
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