特許
J-GLOBAL ID：200903024770776360

12,13-修飾エポチロン誘導体

発明者：
グレゴリー・ディ・バイト

グレゴリー・ディ・バイト について

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スーン-フーン・キム・キム

スーン-フーン・キム・キム について

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ゲルハルト・ホフレ

ゲルハルト・ホフレ について


出願人/特許権者：
ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー

ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー について


代理人 (1件)： 青山 葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-544658
公開番号（公開出願番号）：特表2002-512239
出願日： 1999年04月05日
公開日（公表日）： 2002年04月23日
要約：
【要約】本発明は12,13-位修飾エポチロン誘導体、誘導体の製造方法およびそのための中間体に関する。
請求項（抜粋）：
式:【化1】(式中、 Qは、【化2】からなる群から選ばれ; Gは、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、複素環、【化3】からなる群から選ばれ; Lは、O、S、SO、SO2またはNR13またはCR14R15であり; Wは、OまたはNR16であり; Xは、O、S、CHR17またはH,R18であり; Zは、O;S;H,R19またはR20,R21であり; Yは、O;H,H;H,OR22;OR23,OR23;NOR24;H,NOR25;H,NR26R27;NHNR28R29;H,NHNR30R31;またはCHR32;(ここで、OR23,OR23は、環状ケタールであってもよい)からなる群から選ばれ; B1およびB2は、H、OR33、OCOR34、OCONR35R36、NR37R38またはNR39CONR40R41からなる群から選ばれ; Dは、NR42R43または複素環からなる群から選ばれ; Mは、S、C=O、S=O、SO2、NR44またはCR45R46からなる群から選ばれ; J、E、UおよびVは、炭素、酸素、窒素または硫黄からなる群から選ばれるか;またはVは、なくてもよく; R1、R2、R3およびR4は、H、低級アルキルから選ばれ; R5、R8、R9、R10およびR11は、H、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、複素環または置換複素環からなる群から選ばれ; R6およびR7は、H、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、OR47、NR48R49、R50C=Oからなる群から選ばれ; R17、R18、R22およびR23は、H、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選ばれ; R20、R21、R24、R25、R26、R28、R30、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R39、R40、R41、R42、R47、R48、R50、R51、R52、R53、R54、R56、R57、R58、R59、およびR61は、H、アルキル、置換アルキル、アリールまたは置換アリールからなる群から選ばれ; R12、R13、R16、R27、R29、R31、R38、R43、R44、R49、R55およびR60は、H、アルキルおよび置換アルキル、置換アリール、シクロアルキル、複素環、R51C=O、R52OC=O、R53SO2、ヒドロキシ、O-アルキルまたはO-置換アルキルからなる群から選ばれ; XがOである場合、R16は、R51C=O、R52OC=O、R53SO2でなく;および 式中、さらにR44は、アミノおよび【化4】であり; R14およびR15は、H、ハロゲン、アルキルまたは置換アルキルからなる群から選ばれ; R19は、H、アルキルおよび置換アルキル、O-アルキル、O-置換アルキル、NR54R55、R56C=Oからなる群から選ばれ; Lが、O、SまたはNR13である場合、R19は、O-アルキル、O-置換アルキル、NR54R55でなく; R45およびR46は、H、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、複素環、R56C=O、R57OC=O、R58NHC=O、ヒドロキシ、O-アルキルまたはO-置換アルキル、NR59R60からなる群から選ばれるが、 ただし、Qが、【化5】 Mが、CR45R46である場合、Wは、NR16だけである)で示される化合物、およびそれらの塩、溶媒和物または水和物。
IPC (13件)：
C07D417/06 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/429 ,  A61P 35/00 ,  C07D491/044 ,  C07D493/04 111 ,  C07D495/04 116 ,  C07D497/04 ,  C07D513/04 301 ,  C07D313:00 ,  C07D331:02 ,  C07D513/04 ,  C07D277:00
FI (13件)：
C07D417/06 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/429 ,  A61P 35/00 ,  C07D491/044 ,  C07D493/04 111 ,  C07D495/04 116 ,  C07D497/04 ,  C07D513/04 301 ,  C07D313:00 ,  C07D331:02 ,  C07D513/04 ,  C07D277:00
Fターム (42件)：
4C050AA01 ,  4C050BB01 ,  4C050CC20 ,  4C050EE01 ,  4C050FF02 ,  4C050GG03 ,  4C050HH04 ,  4C063AA01 ,  4C063BB03 ,  4C063CC62 ,  4C063DD80 ,  4C063EE01 ,  4C071AA01 ,  4C071BB01 ,  4C071CC12 ,  4C071EE03 ,  4C071FF18 ,  4C071GG01 ,  4C071HH09 ,  4C071JJ08 ,  4C071LL01 ,  4C072AA01 ,  4C072BB02 ,  4C072CC01 ,  4C072CC11 ,  4C072CC16 ,  4C072EE13 ,  4C072FF15 ,  4C072GG07 ,  4C072HH08 ,  4C072UU01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC82 ,  4C086CA03 ,  4C086CA05 ,  4C086CB22 ,  4C086CB31 ,  4C086MA01 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB26
引用文献：
出願人引用 (1件)
  • Synthesis and biological properties of C12,13-cyclopropyl-epothilone A and related epothilones
審査官引用 (2件)
  • Synthesis and biological properties of C12,13-cyclopropyl-epothilone A and related epothilones
  • "Synthesis and biological properties of C12,13-cyclopropyl-epothilone A and related epothilones"

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