特許

J-GLOBAL ID：200903024778420432

α1-アドレナリン受容体拮抗剤としてのピリミジンジオン、ピリミジントリオン、トリアジンジオン、テトラヒドロキナゾリンジオン誘導体

発明者： ゲーリー・ダブリュ・バントル ,  アーンヘル・グースマン ,  フランシスコ・ホータ・ロペス-タピア ,  アートゥーロ・ペレス-メドラノ ,  エリック・ビー・シューグラン ,  トッド・アール・アルワーズィ ,  ソール・ハイメイ-フィゲロア ,  デビッド・ジェイ・モーガンズ・ジュニア ,  ユルグ・アール・プフィスター ,  フランシスコ・エックス・タラマス
出願人/特許権者： エフ・ホフマン-ラ ロシユ アーゲー
代理人 (1件)： 津国 肇 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-145236
公開番号（公開出願番号）：特開平9-100269
出願日： 1996年06月07日
公開日（公表日）： 1997年04月15日
要約：

【要約】【課題】 血圧への影響、又は姿勢性低血圧を引き起こすことなしに、前立腺及び/又は下部泌尿管系の平滑筋でのα1 -アドレナリン受容体の機能亢進を選択的に低下させることのできる、α1 -アドレナリン受容体拮抗剤を提供すること。【解決手段】 式I:【化19】〔式中、R1 は、アセチルアミノ、アミノ、シアノ、水素、ヒドロキシル、ニトロ、メチルスルホニルアミノ、(C1 〜C6)アルキル、アリール、ヘテロアリールなど;R2 は、シアノ、ハロ、水素、ヒドロキシル、(C1 〜C6)アルキルなど;R3 及びR4 は、両方ともに水素若しくはメチルであるか、又は一緒になってエチレンであり;R5 は、ピリミジンジオン、ピリミジントリオン、トリアジンジオン誘導体など〕で示される化合物、並びに製薬上許容し得るその塩及びN-オキシド。

請求項（抜粋）：

式I:【化1】〔式中、R1 は、アセチルアミノ、アミノ、シアノ、トリフルオロアセチルアミノ、ハロ、水素、ヒドロキシル、ニトロ、メチルスルホニルアミノ若しくは2-プロピニルオキシ、又は(C1 〜C6)アルキル、(C3 〜C6)シクロアルキル、(C3 〜C6)シクロアルキル(C1 〜C4)アルキル、(C1 〜C6)アルキルオキシ、(C3 〜C6)シクロアルキルオキシ、(C3 〜C6)シクロアルキル(C1 〜C4)アルキルオキシ及び(C1 〜C4)アルキルチオから選ばれる基(該基は、場合により、1〜3個のハロゲン原子で更に置換されていていてもよい)、又はアリール、アリール(C1 〜C4)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1 〜C4)アルキル、アリールオキシ、アリール(C1 〜C4)アルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ及びヘテロアリール(C1 〜C4)アルキルオキシから選ばれる基(該アリール及びヘテロアリールは、場合により、独立して、ハロ及びシアノから選ばれる1〜2個の基で更に置換されていてもよい)であり;R2 は、シアノ、ハロ、水素、ヒドロキシル、又は(C1 〜C6)アルキル及び(C1 〜C6)アルキルオキシから選ばれる基(該基は、場合により、1〜3個のハロゲン原子で更に置換されていてもよい)であり;R3 及びR4 は、両方ともに水素若しくはメチルであるか、又は一緒になってエチレンであり;そしてR5 は、式(a)、(b)、(c)及び(d):【化2】(上記式中、Xは、C(O)、CH2 又はCH(OH)であり;Yは、CH2 又はCH(OH)であり;Zは、N、又はC(R9)(ここで、R9 は、水素、(C1 〜C6)アルキル又はヒドロキシルである)であり;R6 は、水素、又は(C1 〜C6)アルキル、(C3 〜C6)シクロアルキル及び(C3 〜C6)シクロアルキル(C1 〜C4)アルキルから選ばれる基(該基は、場合により、1〜3個のハロゲン原子で更に置換されていてもよい)、又はアリール、ヘテロアリール、アリール(C1 〜C4)アルキル及びヘテロアリール(C1〜C4)アルキルから選ばれる基(該アリール及びヘテロアリールは、場合により、ハロ、シアノ、(C1 〜C6)アルキルオキシ、(C1 〜C6)アルキル及びアリールから選ばれる1〜3個の基で更に置換されていてもよい)であり;R7 は、(C1 〜C6)アルカノイル、カルバモイル、シアノ、ジ(C1 〜C6)アルキルアミノ、ハロ、水素、ヒドロキシル、ヒドロキシイミノメチル、(C1〜C6)アルキルスルホニル若しくは(C1 〜C6)アルキルチオ、又は(C1 〜C6)アルキル、(C3 〜C6)シクロアルキル、(C1 〜C6)アルキルオキシ及び(C1 〜C6)アルキルオキシ(C1 〜C4)アルキルから選ばれる基(該基は、場合により、ハロ、ヒドロキシル又は(C1 〜C6)アルキルオキシから選ばれる1〜3個の基で置換されていてもよい)、又はアリール、ヘテロアリール、アリール(C1 〜C4)アルキル及びヘテロアリール(C1 〜C4)アルキルから選ばれる基(該アリール及びヘテロアリールは、場合により、ハロ、シアノ、(C1 〜C6)アルキルオキシ、(C1 〜C6)アルキル及びアリールから選ばれる1〜3個の基で更に置換されていてもよい)であるか、あるいはR7 とR9 は、一緒になって、テトラメチレンであり;そしてR8 は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシル、メチル又はエチルである)で示される基から選択される基である〕で示される化合物、並びに製薬上許容し得るその塩及びN-オキシド。

IPC (14件)：

C07D239/54 ,  A61K 31/505 ABU ,  A61K 31/505 AED ,  A61K 31/53 ACV ,  C07D239/60 ,  C07D239/88 ,  C07D251/22 ,  C07D251/24 ,  C07D253/06 ,  C07D401/06 239 ,  C07D403/12 207 ,  C07D409/04 239 ,  C07D413/12 239 ,  C07M 9:00

FI (13件)：

C07D239/54 Z ,  A61K 31/505 ABU ,  A61K 31/505 AED ,  A61K 31/53 ACV ,  C07D239/60 ,  C07D239/88 ,  C07D251/22 A ,  C07D251/24 ,  C07D253/06 F ,  C07D401/06 239 ,  C07D403/12 207 ,  C07D409/04 239 ,  C07D413/12 239

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 特開昭54-009287