特許

J-GLOBAL ID：200903024939053877

1,2,3,4,10,14b-ヘキサヒドロ-2-メチルジベンゾ[c,f]ピラジノ[1,2-a]アゼピン及びその塩の製法

発明者： ローター・キシエロフスキー-ルパート ,  ヨーハン・ペーター・モルシュドルフ ,  インゴマー・グラーフェ ,  クルト-ヘニング・アーレンズ
出願人/特許権者： ホイマン・ファーマ・ゲー・エム・ベー・ハー
代理人 (1件)： 兼坂 眞 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-017457
公開番号（公開出願番号）：特開平6-312988
出願日： 1994年02月14日
公開日（公表日）： 1994年11月08日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 多段反応経路にて、下記式に示す1,2,3,4,10,14b-ヘキサヒドロ-2-メチルジベンゾ[c,f]ピラジノ[1,2-a]アゼピン及びその塩を製造する方法。【効果】 上記の方法により収率が大幅に改善される。

請求項（抜粋）：

下記式化1【化1】の1,2,3,4,10,14b-ヘキサヒドロ-2-メチルジベンゾ[c,f]ピラジノ[1,2-a]アゼピン及びその生理学的に許容し得る塩を製造するにあたり、(a)下記式化2【化2】のスチレンオキシドを下記式化3【化3】のN-ベンジルアミノエタノールと反応させて下記式化4の化合物を形成し、【化4】(b)得られた前記式化4の化合物を塩素化剤で下記式化5の化合物に転化させ、【化5】生成した前記式化5の化合物を単離せずに下記式化6の2-アミノベンジルアルコールと縮合させて【化6】下記式化7の化合物を形成し、【化7】(c)得られた前記式化7の化合物を酸で環化させて下記式化8の化合物を形成し、【化8】(d)下記式化9のクロル蟻酸エステルと反応させて【化9】(式中RはC1_C6アルキル基、フェニル基又はベンジル基を表わす)得られた前記式化8の化合物からベンジル基を除き、下記式化10の中間的に形成された化合物をケン化し、【化10】下記式化11の化合物を形成し、【化11】(e)前記式化11の生成化合物を還元条件下にホルムアルデヒドでメチル化して前記式化1の1,2,3,4,10,14b-ヘキサヒドロ-2-メチルジベンゾ[c,f]ピラジノ[1,2-a]アゼピンを得ること及び(f)工程(e)にて得られた塩基を公知の方法により生理学的に許容される塩に任意に変えることを特徴とする方法。

引用特許：

出願人引用 (1件)

• 特開昭50-108299
  

審査官引用 (1件)

• 特開昭50-108299