9H-ピリミド[4、5-b]インドール誘導体:CRF1特異性リガンド

発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：三好秀和 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-615615
公開番号（公開出願番号）：特表2002-543200
出願日： 2000年04月28日
公開日（公表日）： 2002年12月17日
要約：

【要約】【化1】CRF1受容体における選択的拮抗薬であり、従って、外傷後ストレス障害(PTSD)のようなストレス関連障害ならびに鬱病、頭痛、不安、心血管障害および摂食障害の診断および治療に有効な、式(I)[Ar、R1、R2、R3、R4およびR5は明細書に定義される通りである]で示される化合物を開示する。そのような障害の治療法ならびに包装医薬組成物も開示する。

請求項（抜粋）：

式:【化1】[式中、 Arは、フェニル、1-または2-ナフチル、2-、3-または4-ピリジル、2-、4-または5-ピリミジニルであり、それらは各々、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、カルボキシアミド、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキルまたはアミノ(C1-C6)アルキルによって一、二または三置換されており、但し、Arのオルト位置またはパラ位置の少なくとも1つが置換されていることを条件とし; R1は、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、カルボキシアミド、カルボキシレート、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、または(C1-C6アルキル)-G1-R6であり、G1は、窒素、酸素または硫黄であり、R6は、水素、C3-C7シクロアルキルまたはC1-C6アルキルであり; R2およびR3は、一緒になって、-(C0-C2)-G2-(C2-C4)-を表し、G2は、メチレン、酸素、硫黄またはNR7であり、R7は、水素、C3-C7シクロアルキルまたはC1-C6アルキルであり;または R2およびR3は、一緒になって、-CH=A-CH=CH-を表し、Aは、NまたはCR8であり、R8は、-(C0-C5アルキル)-Zであり、Zは、-CR9R9’、NR9R9’、OR9またはSR9であり、R9およびR9’は、独立して、水素または(C1-C6)アルキルを表し; R4およびR5は、同じであるかまたは異なり、水素、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ(C1-C5)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、C3-C7シクロアルキルまたはC1-C6アルキルを表すか;または、フェニル、2-、3-または4-ピリジル、2-または3-チエニル、または2-、4-または5-ピリミジニルを表し、それらの各々が、任意に、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキルまたはC1-C6アルコキシによって一または二置換されており;または、 R4およびR5は、一緒になって、-(C2-C3)-G3-(C1-C3)-を表し、G3は、メチレン、1、2-フェニレン、酸素、硫黄またはNR10であり、R10は、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、フェニル、2-、3-または4-ピリジル、2-または3-チエニル、または2-、4-または5-ピリミジルである]で示される化合物または医薬的に許容されるそれの塩。

IPC (9件)：

C07D487/04 140 , A61K 31/519 , A61P 3/04 , A61P 9/00 , A61P 25/04 , A61P 25/18 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/30

FI (9件)：

C07D487/04 140 , A61K 31/519 , A61P 3/04 , A61P 9/00 , A61P 25/04 , A61P 25/18 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/30

Fターム (22件)：

4C050AA01 , 4C050BB04 , 4C050CC08 , 4C050EE03 , 4C050FF05 , 4C050GG04 , 4C050HH01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086CB05 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA08 , 4C086ZA12 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA18 , 4C086ZA70 , 4C086ZC39

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