特許

J-GLOBAL ID：200903025078485629

インスリン誘導体

発明者： マルクッセン、ヤン ,  ジョナセン、イブ ,  ハベルンド、スベンド ,  ブラント、ヤコブ ,  クルツハルス、ペーター ,  ハンセン、ペール・ヘルツ ,  カールスホルム、ニールス・クリスチャン
出願人/特許権者： ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ
代理人 (1件)： 鈴江 武彦 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-527995
公開番号（公開出願番号）：特表平11-502110
出願日： 1996年03月18日
公開日（公表日）： 1999年02月23日
要約：

【要約】炭素原子12から40を有する親油性基がB鎖のN末端のα-アミノ基またはC末端のカルボキシル基に結合しており、持続的作用特性を有するインスリン誘導体。

請求項（抜粋）：

配列:(式中、 A21位のXaaは、Lys、ArgおよびCys以外のいずれかのコード可能なアミノ酸である; B1、B2、B3、B26、B27、B28およびB29位のXaaは、それぞれ独立して、Cys以外のいずれかのコード可能なアミノ酸であるか、または欠失している; B30位のXaaは、Cys以外のいずれかのコード可能なアミノ酸CysもしくはArgを含まないジペプチド、CysもしくはArgを含まないトリペプチド、CysもしくはArgを含まないテトラペプチドであるか、または欠失している;そして、B鎖のN末端アミノ酸のアミノ基には、負に荷電しうる基を任意に含有する炭素数12〜40の親油性基Wが結合しているか、あるいは、B鎖のC末端アミノ酸のカルボキシル基には、負に荷電しうる基を任意に含有する炭素数12〜40の親油性基Zが結合しており(ただし、B1、B2およびB3位のアミノ酸が1以上欠失している場合には、N末端アミノ酸の番号は、常に番号7が割り当てられるCysB7から数えて算出し)、そして(a)B1-B2-B3がPhe-Val-Asn、そしてA21がAsn、そしてB26-B27-B28-B29-B30がTyr-Thr-Pro-Lys-ThrまたはTyr-Thr-Pro-Lys-Alaの場合には、前記WまたはZは、負に荷電しうる基を常に含有し、そして(b)B29およびB30が欠失しており、そして前記の基ZがB鎖のC末端アミノ酸に存在しており、そしてB1、B2およびB3のいずれもが欠失していない場合には、B1-B2はPhe-Valと異なるか、あるいは、B26-B27-B28はTyr-Thr-Proと異なるか、あるいは、B1-B2およびB26-B27-B28は共に前記配列と異なり、そして(c)B29およびB30が欠失しており、そして前記の基ZがB鎖のC末端アミノ酸に存在しており、そしてB1、B2およびB3の1つが欠失している場合には、B鎖のN末端アミノ酸はValと異なるか、あるいは、配列B26-B27-B28はTyr-Thr-Proと異なるか、あるいは、B鎖のN末端アミノ酸および配列B26-B27-B28は共に、それぞれ、ValおよびTyr-Thr-Proと異なる)で表されるインスリン誘導体。

IPC (5件)：

C12N 15/09 ZNA ,  A61K 38/28 ABP ,  C07K 14/62 ,  C12P 21/02 ,  C12R 1:865

FI (4件)：

C12N 15/00 ZNA A ,  C07K 14/62 ,  C12P 21/02 E ,  A61K 37/26 ABP

引用特許：

審査官引用 (4件)

• 特開平1-254699
  
• 特開平4-325088
  
• 特許第3014764号
  
• 特表平5-508406
  

引用文献：

審査官引用 (1件)

• Journal of Controlled Release,(1992),19,p179-188