特許

J-GLOBAL ID：200903025222803320

1,4置換ピペリジニルNMDANR2Bアンタゴニスト

発明者： トンプソン,ウエイン ,  クレアモン,デイビツド・エイ ,  マンソン,ピーター・エム ,  ホイツター,ウイリイ ,  クラゴフスキー,ヤヌシユ ,  ハズクロフト,イアン
出願人/特許権者： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド ,  メルク シャープ エンド ドーム リミテッド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-534768
公開番号（公開出願番号）：特表2003-513069
出願日： 2000年10月26日
公開日（公表日）： 2003年04月08日
要約：

【要約】1-及び4-位で置換された新規なピペリジニル化合物は疼痛緩和に有用なNMDA NR2Bアンタゴニストとして有効である。

請求項（抜粋）：

式: 【化1】 〔式中、 R1は、(i)2-ベンズイミダゾール、2-イミダゾピリジン、2-インドール、プリンもしくは2-キナゾリンを表し、場合によっては各々は独立に1-5個の置換基で置換されていてもよく、置換基の各々が独立にクロロ、フルオロ、ブロモ、C1-C4アルキル、トリフルオロメチル、C1-C4アルキルスルホンアミド、ヒドロキシもしくはカルボキシを表すか、または、(ii)場合によっては1-5個の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、置換基の各々が独立にクロロ、フルオロ、ブロモ、C1-C4アルキル、トリフルオロメチル、C1-C4アルキルスルホンアミド、ヒドロキシもしくはカルボキシを表し、 R2は、(a)2-ベンズイミダゾール、2-イミダゾピリジン、2-インドール、プリンもしくは2-キナゾリンを表し、各々は場合によっては独立に1-5個の置換基で置換されていてもよく、置換基の各々が独立にクロロ、フルオロ、ブロモ、C1-C4アルキル、トリフルオロメチル、C1-C4アルキルスルホンアミド、ヒドロキシもしくはカルボキシを表すか、または、(b)1-5個の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、置換基の各々が独立にクロロ、フルオロ、ブロモ、C1-C4アルキル、トリフルオロメチル、C1-C4アルキルスルホンアミド、ヒドロキシもしくはカルボキシを表し、 R1がiのとき、R2はbであり、R1がiiのとき、R2はaであり、 R1またはR2が2-ベンズイミダゾールであるとき、R1またはR2がヒドロキシ置換2-ベンズイミダゾールでありそれぞれのL1またはL2がC1-C2アルキルを含む場合を除いては、それぞれのL1またはL2がC1-C2アルキルでなく、 L1及びL2は独立に、C1-C4アルキル、C1-C4アルケニル、C1-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノC1-C4アルキル、ヒドロキシC1-C4アルキル、カルボニル、シクロC3-C6アルキルまたはアミノカルボニルを表し、 場合によっては2、3、5または6位のいずれかで独立にXによって置換されていてもよく、ここにXは、ヒドロキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、ジ(C1-C4)アルキルアミノ、C1-C4アルキル、エステル、カーバメート、カーボネートまたはエーテルを表す〕を有する化合物または医薬として許容されるその塩。

IPC (14件)：

C07D401/06 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/519 ,  A61P 9/10 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/06 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D471/04 107 ,  C07D487/04 144

FI (14件)：

C07D401/06 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/519 ,  A61P 9/10 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/06 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D471/04 107 Z ,  C07D487/04 144

Fターム (39件)：

4C050AA01 ,  4C050BB05 ,  4C050CC08 ,  4C050EE04 ,  4C050FF02 ,  4C050GG01 ,  4C050HH04 ,  4C063AA01 ,  4C063BB03 ,  4C063CC26 ,  4C063DD10 ,  4C063EE01 ,  4C065AA04 ,  4C065AA05 ,  4C065BB06 ,  4C065CC01 ,  4C065DD03 ,  4C065DD04 ,  4C065EE02 ,  4C065HH01 ,  4C065JJ01 ,  4C065KK03 ,  4C065LL01 ,  4C065PP13 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC39 ,  4C086CB05 ,  4C086GA07 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA08 ,  4C086ZA12 ,  4C086ZA18 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZC42