特許

J-GLOBAL ID：200903025360196826

ビフェニルメチルアミン誘導体

発明者： 谷川 啓造 ,  上川路 益昌 ,  大土井 啓祐 ,  東山 勉 ,  佐藤 雅之 ,  増田 幸則
出願人/特許権者： 日産化学工業株式会社
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-236330
公開番号（公開出願番号）：特開平7-089957
出願日： 1993年09月22日
公開日（公表日）： 1995年04月04日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 式〔I〕で表されるビフェニルメチルアミン誘導体及びそれを含有する心不全治療薬〔式中、R1は水素、C1〜C6-アルキル基、C3〜C6-シクロアルキル基等を;R2は-COOH,-SO3H、テトラゾリル基等を;R3,R4は水素、C1〜C6-アルキル基、C3〜C6-シクロアルキル基、フェニル基、-(CH2)mX等を;Zは-CH=CH-CH=CH-,-N=CH-CH=CH-等を;XはF,Cl,Br,CN,No2,-CH(CN)2,-CH(COOMe)2,-CH(COOEt)2等を;mは0,1,2を;それぞれ示す〕【効果】 この化合物はアンジオテンシンII拮抗作用を有し、かつ安全性に優れうっ血性心不全、慢性腎疾患等の予防又は治療薬の活性成分に用いられる。

請求項（抜粋）：

式〔1〕【化1】〔式中、R1は、水素原子、C1〜C6の直鎖もしくは分枝したアルキル基(該アルキル基は、ハロゲン原子、又はハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基、C1〜C4のアルキル基もしくはC1〜C4のアルコキシ基で任意に置換されていてもよいフェニル基で任意に置換されていてもよい。)、C2〜C6の直鎖もしくは分枝したアルケニル基(該アルケニル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)、C2〜C6の直鎖もしくは分枝したアルキニル基(該アルキニル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)、C3〜C6のシクロアルキル基(該シクロアルキル基は、ハロゲン原子又はフェニル基で任意に置換されていてもよい。)、又はフェニル基(該フェニル基は、ハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基、C1〜C4のアルキル基又はC1〜C4のアルコキシ基で任意に置換されていてもよい。)を意味し、R2は、カルボキシル基(該カルボキシル基はC1〜C4のアルキル基でエステル化されていてもよい)、スルホン酸基(該スルホン酸基はC1〜C4のアルキル基でエステル化されていてもよい)、スルホン酸アミド基、PO2H2(C1〜C4のアルキル基でエステル化されていてもよい)、PO3H2(C1〜C4のアルキル基でエステル化されていてもよい)、又はテトラゾリル基(該テトラゾリル基はベンジル基、メトキシメチル基、トリフェニルメチル基で任意に置換されていてもよい。)を意味し、R3及びR4は、それぞれ独立して、水素原子、C1〜C6の直鎖もしくは分枝したアルキル基(該アルキル基は、ハロゲン原子、又はハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基、C1〜C4のアルキル基もしくはC1〜C4のアルコキシ基で任意に置換されていてもよいフェニル基で任意に置換されていてもよい。)、C2〜C6の直鎖もしくは分枝したアルケニル基(該アルケニル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)、C2〜C6の直鎖もしくは分枝したアルキニル基(該アルキニル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)、C3〜C6のシクロアルキル基(該シクロアルキル基は、ハロゲン原子又はフェニル基で任意に置換されていてもよい。)、フェニル基(該フェニル基は、ハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基、C1〜C4のアルキル基又はC1〜C4のアルコキシ基で任意に置換されていてもよい。)又は(CH2)mX{式中、mは0、1又は2を示し、Xはハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、CH(CN)2、CH(CO2Me)2、CH(CO2Et)2、C1〜C8の直鎖もしくは分枝したアシル基、C1〜C4のアルキル基によりエステル化されていてもよいカルボキシル基、スルホン酸基、又は-Y-R6[YはO、S(O)n(nは0、1又は2を示す。)又はNR(Rは水素原子又はC1〜C4の直鎖又は分枝したアルキル基を示す。)であり、R6は、水素原子、C1〜C7の直鎖もしくは分枝したアルキル基(該アルキル基は、ハロゲン原子、又はハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基、C1〜C4のアルキル基もしくはC1〜C4のアルコキシ基で任意に置換されていてもよいフェニル基で任意に置換されていてもよい。)、C2〜C6の直鎖もしくは分枝したアルケニル基(該アルケニル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)、C2〜C6の直鎖もしくは分枝したアルキニル基(該アルキニル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)、C3〜C6のシクロアルキル基(該シクロアルキル基は、ハロゲン原子又はフェニル基で任意に置換されていてもよい。)、フェニル基(該フェニル基は、ハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基、C1〜C4のアルキル基又はC1〜C4のアルコキシ基で任意に置換されていてもよい。)、C(O)A(Aは、水素原子、C1〜C6の直鎖もしくは分枝したアルキル基(該アルキル基は、ハロゲン原子、又はハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基、C1〜C4のアルキル基もしくはC1〜C4のアルコキシ基で任意に置換されていてもよいフェニル基で任意に置換されていてもよい。)、C2〜C6の直鎖もしくは分枝したアルケニル基(該アルケニル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)、C2〜C6の直鎖もしくは分枝したアルキニル基(該アルキニル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)、C3〜C6のシクロアルキル基(該シクロアルキル基は、ハロゲン原子又はフェニル基で任意に置換されていてもよい。)、フェニル基(該フェニル基は、ハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基、C1〜C4のアルキル基又はC1〜C4のアルコキシ基で任意に置換されていてもよい。)、又はNR7R8(R7及びR8は、それぞれ独立して水素原子、C1〜C6の直鎖もしくは分枝したアルキル基(該アルキル基は、ハロゲン原子、又はハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基、C1〜C4のアルキル基もしくは又はC1〜C4のアルコキシ基で任意に置換されていてもよいフェニル基で任意に置換されていてもよい。)、C2〜C6の直鎖もしくは分枝したアルケニル基(該アルケニル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)、C2〜C6の直鎖もしくは分枝したアルキニル基(該アルキニル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)、C3〜C6のシクロアルキル基(該シクロアルキル基は、ハロゲン原子又はフェニル基で任意に置換されていてもよい。)、フェニル基(該フェニル基は、ハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基、C1〜C4のアルキル基又はC1〜C4のアルコキシ基で任意に置換されていてもよい。)を意味する。)を意味する。)を意味する。]を意味する。}であり、Zは、【化2】(R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23及びR24は、それぞれ独立して、水素原子、C1〜C6の直鎖もしくは分枝したアルキル基(該アルキル基は、ハロゲン原子、又はハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基、C1〜C4のアルキル基もしくはC1〜C4のアルコキシ基で任意に置換されていてもよいフェニル基で任意に置換されていてもよい。)、C2〜C6の直鎖もしくは分枝したアルケニル基(該アルケニル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)、C2〜C6の直鎖もしくは分枝したアルキニル基(該アルキニル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)、C3〜C6のシクロアルキル基(該シクロアルキル基は、ハロゲン原子又はフェニル基で任意に置換されていてもよい。)、フェニル基(該フェニル基は、ハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基、C1〜C4のアルキル基又はC1〜C4のアルコキシ基で任意に置換されていてもよい。)又は(CH2)oX1{式中、oは0、1又は2を示し、X1はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、CH(CN)2、CH(CO2Me)2、CH(CO2Et)2、C1〜C8の直鎖もしくは分枝したアシル基、C1〜C4のアルキル基によりエステル化されていてもよいカルボキシル基、スルホン酸基、又は-Y1-R25[Y1はO、S(O)p(pは0、1又は2を示す。)又はNR(Rは水素原子又はC1〜C4の直鎖又は分枝したアルキル基を示す。)であり、R25は、水素原子、C1〜C7の直鎖もしくは分枝したアルキル基(該アルキル基は、ハロゲン原子、又はハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基、C1〜C4のアルキル基もしくはC1〜C4のアルコキシ基で任意に置換されていてもよいフェニル基で任意に置換されていてもよい。)、C2〜C6の直鎖もしくは分枝したアルケニル基(該アルケニル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)、C2〜C6の直鎖もしくは分枝したアルキニル基(該アルキニル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)、C3〜C6のシクロアルキル基(該シクロアルキル基は、ハロゲン原子又はフェニル基で任意に置換されていてもよい。)、フェニル基(該フェニル基は、ハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基、C1〜C4のアルキル基又はC1〜C4のアルコキシ基で任意に置換されていてもよい。)、C(O)A1(A1は、水素原子、C1〜C6の直鎖もしくは分枝したアルキル基(該アルキル基は、ハロゲン原子、又はハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基、C1〜C4のアルキル基もしくはC1〜C4のアルコキシ基で任意に置換されていてもよいフェニル基で任意に置換されていてもよい。)、C2〜C6の直鎖もしくは分枝したアルケニル基(該アルケニル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)、C2〜C6の直鎖もしくは分枝したアルキニル基(該アルキニル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)、C3〜C6のシクロアルキル基(該シクロアルキル基は、ハロゲン原子又はフェニル基で任意に置換されていてもよい。)、フェニル基(該フェニル基は、ハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基、C1〜C4のアルキル基又はC1〜C4のアルコキシ基で任意に置換されていてもよい。)、又はNR26R27(R26及びR27は、それぞれ独立して水素原子、C1〜C6の直鎖もしくは分枝したアルキル基(該アルキル基は、ハロゲン原子、又はハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基、C1〜C4のアルキル基もしくは又はC1〜C4のアルコキシ基で任意に置換されていてもよいフェニル基で任意に置換されていてもよい。)、C2〜C6の直鎖もしくは分枝したアルケニル基(該アルケニル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)、C2〜C6の直鎖もしくは分枝したアルキニル基(該アルキニル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)、C3〜C6のシクロアルキル基(該シクロアルキル基は、ハロゲン原子又はフェニル基で任意に置換されていてもよい。)、フェニル基(該フェニル基は、ハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基、C1〜C4のアルキル基又はC1〜C4のアルコキシ基で任意に置換されていてもよい。)を意味する。)を意味する。)を意味する。]を意味する。}を意味する。)を示す。〕で表される化合物、その互変異性体及び塩。

IPC (12件)：

C07D401/12 257 ,  A61K 31/435 AAK ,  A61K 31/435 AAM ,  A61K 31/47 AAE ,  A61K 31/47 ABL ,  A61K 31/47 ABN ,  A61K 31/47 ABU ,  A61K 31/47 ACV ,  C07D471/04 113 ,  C07D471/04 114 ,  C07F 9/60 ,  C07F 9/6561