特許

J-GLOBAL ID：200903025410648626

ベンゾオキサジン-3-オン化合物

発明者： 川北 武志 ,  黒板 孝信 ,  室園 貴広 ,  寺澤 道夫 ,  岡本 均
出願人/特許権者： 吉富製薬株式会社
代理人 (1件)： 高宮城 勝
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-031631
公開番号（公開出願番号）：特開平7-242662
出願日： 1994年03月01日
公開日（公表日）： 1995年09月19日
要約：

【要約】【構成】 一般式【化1】〔式中、R1 は水素、アルキル、ベンジル、置換ベンジル、フェノキシアルキルなどを、R2 は水素、塩素、水酸基、アルキル、アルコキシ、フェノキシアルコキシ、(N-アセチル-N-ヘキシル)アミノなどを、R3 、R4 は水素、アルキルを、Hetは5,6-ジヒドロイミダゾ〔2,1-b〕チアゾール-3-イル、5-エトキシカルボニル-4-メチルオキサゾール-2-イルなどを示す。〕で表されるベンゾオキサジン-3-オン化合物またはその塩。【効果】 PLA2 阻害作用、IL-1産生抑制作用およびカラゲニン足浮腫抑制作用を有し、アトピー性疾患などのアレルギー性疾患、気管支喘息、関節炎、膵炎などの各種炎症性疾患、虚血性血管障害、敗血症の治療薬および予防薬として有用である。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】〔式中、R1 は水素、アルキル、アラルキル、置換アラルキルまたは式-(CH2 )n -X-R5(式中、R5 はアルキル、フェニル、置換フェニル、ベンジルまたは置換ベンジルを、Xは酸素原子、硫黄原子、カルボニルまたはNR6 (式中、R6 はアルキルまたはベンジルを示すか、R5 とR6 が隣接する窒素原子とともに結合して複素環を形成する基を示し、当該複素環は置換基を有していてもよい。)を、nは1〜6の整数を示す。)により表される基を示す。R2 は水素、ハロゲン、水酸基、アルキル、アルコキシ、フェノキシアルコキシまたは式-N(R7 )(R7a)(式中、R7 はアルキルまたはフェノキシアルキルを示し、R7aはアルカノイルを示す。)により表される基を示す。R3 、R4 は同一または異なって水素またはアルキルを示す。Hetは式【化2】(式中、R8 は無置換、アルキル、フェニルまたは置換フェニルを示し、R8 がアルキル、フェニルまたは置換フェニルのとき、R8 が結合した窒素-炭素間の点線を伴う結合部位は一重結合を、R9 は式=N-R10(式中、R10はアルキル、フェニルまたは置換フェニルを示す。)を示し、R8が無置換のとき、R8 が結合した窒素-炭素間の点線を伴う結合部位は二重結合を、R9 はアルキル、アミノ、グアニジノまたは式-NH-R11(式中、R11はアルキル、ピペリジル、置換ピペリジル、アルケニル、フェニル、置換フェニル、アラルキル、置換アラルキル、ベンゾイル、置換ベンゾイル、アミノまたは式-(CH2 )m N(R12)(R13)(式中、mは1〜3の整数を示し、R12、R13は同一または異なってアルキルを示すか、R12とR13が隣接する窒素原子とともに結合して複素環を形成する基を示し、当該複素環は置換基を有していてもよい。)により表される基を示す。)により表される基を示すか、またはR8 が結合した窒素-炭素間の点線を伴う結合部位が一重結合を示し、R8 とR9 が一緒になって式-(CH2 )p -N=(式中、pは2または3の整数を示す。)により表される窒素含有アルキレン鎖で環を形成する基を示す。R14は水素、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルまたはアルコキシカルボニルアルキルを示す。)により表される基を示すか、または式【化3】(式中、A1 は酸素原子、硫黄原子またはNHを示し、A2 は窒素原子あるいは式C-R15(式中、R15は水素、アルキル、フェニルまたは置換フェニルを示す。)を示し、R16は水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルまたはアルコキシカルボニルアルキルを示す。)により表される基を示す。〕により表されるベンゾオキサジン-3-オン化合物またはその製薬上許容し得る塩。

IPC (9件)：

C07D413/04 263 ,  C07D413/04 233 ,  C07D413/04 265 ,  A61K 31/535 ABE ,  A61K 31/535 ABF ,  A61K 31/535 ACD ,  A61K 31/535 AED ,  C07D417/04 265 ,  C07D513/04 331