特許

J-GLOBAL ID：200903025718631732

プロテインチロシンキナーゼ阻害剤としての二環式ヘテロ芳香族化合物

発明者： マルコーム、クライブ、カーター ,  ジョージ、スチュアート、コックリル ,  スティーブン、バリー、ガントリップ ,  カレン、エリザベス、ラッキー ,  キャスリン、ジェーン、スミス
出願人/特許権者： グラクソ グループ リミテッド
代理人 (1件)： 佐藤 一雄 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-092102
公開番号（公開出願番号）：特開2002-326990
出願日： 1999年01月08日
公開日（公表日）： 2002年11月15日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】プロテインチロシンキナーゼを阻害することによって、癌および悪性腫瘍の治療に有用な新規化合物を提供する。【解決手段】下記一般式(I)で示される置換ヘテロ環化合物およびその塩または溶媒和物[式中、YがCR1でVがNまたはCR2であり、R1はCH3SO2CH2CH2NHCH2-Ar-を表し(ここでArは置換あるいは無置換のフランあるいはチアゾール)、R2は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、炭素数1ないし4のアルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノから選ばれ、Uはベンジル基等で置換されたフェニル基あるいは1H-インダゾリル基等である。]およびその製造法、医薬製剤からなる。

請求項（抜粋）：

下式(I)で示される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物:【化1】[式中、YはCR1であって、かつVはNであるか、またはYはCR1であって、かつVはCR2であり、R1は基CH3SO2CH2CH2NHCH2-Ar-を表し(ここで、Arはフランおよびチアゾールから選択され、その各々は所望により1もしくは2個のハロ、C1-4アルキルまたはC1-4アルコキシ基で置換されていてもよい)、R2は水素、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルアミノおよびジ[C1-4アルキル]アミノからなる群から選択され、UはR3基で置換され、かつさらに所望により独立に選択される少なくとも1個のR4基で置換されていてもよいピリジル、3H-イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、1H-インダゾリル、2,3-ジヒドロ-1H-インダゾリル、1H-ベンズイミダゾリル、2,3-ジヒドロ-1H-ベンズイミダゾリルまたは1H-ベンゾトリアゾリル基を表し、R3はベンジル、ハロ-、ジハロ-およびトリハロベンジル、ベンゾイル、ピリジルメチル、ピリジルメトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、ハロ-、ジハロ-およびトリハロベンジルオキシならびにベンゼンスルホニルからなる群から選択されるか、またはR3は下式の基を表し、【化2】(式中、R5は各々独立にハロゲン、C1-4アルキルおよびC1-4アルコキシから選択され、かつ、nは0〜3である)R4は各々独立にヒドロキシ、ハロゲン、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、ジ[C1-4アルキル]アミノ、C1-4アルキルチオ、C1-4アルキルスルフィニル、C1-4アルキルスルホニル、C1-4アルキルカルボニル、カルボキシ、カルバモイル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルカノイルアミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、シアノ、ニトロおよびトリフルオロメチルである]、(ただし、下記化合物:(1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(5-((2-メタンスルホニル-エチルアミノ)-メチル)-フラン-2-イル)-ピリド[3,4-d]ピリミジン-4-イル)-アミン、(4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-((2-メタンスルホニル-エチルアミノ)-メチル)-フラン-2-イル)-ピリド[3,4-d]ピリミジン-4-イル)-アミン、(1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(5-((2-メタンスルホニル-エチルアミノ)-メチル)-フラン-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン、およびそれらの塩酸塩は除く)。

IPC (8件)：

C07D405/04 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/519 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 117

FI (8件)：

C07D405/04 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/519 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 117 Z

Fターム (32件)：

4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB01 ,  4C063CC62 ,  4C063CC75 ,  4C063DD31 ,  4C063EE01 ,  4C065AA05 ,  4C065BB11 ,  4C065CC01 ,  4C065DD03 ,  4C065EE02 ,  4C065HH04 ,  4C065LL07 ,  4C065PP03 ,  4C065PP07 ,  4C065QQ04 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC46 ,  4C086BC82 ,  4C086CB09 ,  4C086GA02 ,  4C086GA07 ,  4C086GA10 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC20