脈管内皮成長因子レセプタ一2タンパクの修飾方法およびその使用方法

発明者： , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：松尾憲一郎 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-568862
公開番号（公開出願番号）：特表2002-534058
出願日： 1999年09月07日
公開日（公表日）： 2002年10月15日
要約：

【要約】【課題】脈管内皮成長因子レセプタ一2、つまり、VEGFレセプタ一2の触媒キナ-ゼ領域の主要部分をクロ-ニング、配列解析ならびにX線結晶学的手法によって単離する方法を提供すること。【解決手段】脈管内皮成長因子レセプタ一2(VEGFR2/KDR)の触媒キナ-ゼ領域を含む2.4ナ結晶構造のタンパク構築物、つまり、血管形成のキ-酵素は、非リガンドのリン酸化状態で存在する。このタンパク構築物は、修飾触媒リンカ-を含み、KID全体を含む構築物に匹敵するインビトロキナ-ゼ活性を有する。得られた構築物は、野生型のKIDに匹敵するインビトロキナ-ゼ活性を保持し、より重要なことは、そのタンパクは完全な結晶化ができ、X線結晶学的手法によって特徴付けることができることである。更に、X線結晶学的デ-タは、種々の疾患状態の治療に適用できる治療薬を同定ならびに構築するために使用することができる。

請求項（抜粋）：

修飾レセプタ一チロシンキナ-ゼ(RTK)ポリペプチドと相互作用する能力について候補化合物をアッセイする方法であって、 (a)該修飾RTK遺伝子構築物をエンコ-ドする単離したDNA配列もしくはその変異型を発現する工程であって、該構築物においては、該修飾RTK遺伝子が合成触媒リンカ-を含み、該リンカ-は、前記ポリペプチドと前記候補物質との相互作用のためにアッセイをすることができるポリペプチドの型を産生することができるホスト中において、VEGFR-2遺伝子の触媒領域のキナ-ゼインサ-トドメイン(KID)からの少なくとも1個のアミノ酸からなる工程と、 (b)前記修飾ポリペプチドを前記候補物質に接触させる工程と、 (c)前記ポリペプチドと前記候補物質との相互作用を評価する工程とからなることを特徴とするアッセイ方法。

IPC (7件)：

C12N 15/09 ZNA , C12N 9/12 , C12Q 1/48 , G01N 33/15 , G01N 33/50 , G01N 37/00 103 , G01N 23/20

FI (7件)：

C12N 9/12 , C12Q 1/48 Z , G01N 33/15 Z , G01N 33/50 Z , G01N 37/00 103 , G01N 23/20 , C12N 15/00 ZNA A

Fターム (39件)：

2G001AA01 , 2G001BA18 , 2G001CA01 , 2G001EA01 , 2G001GA01 , 2G001KA08 , 2G001LA01 , 2G001RA02 , 2G045DA12 , 2G045DA13 , 2G045DA14 , 2G045DA20 , 2G045DA36 , 2G045DA80 , 2G045FA11 , 2G045FA40 , 2G045FB02 , 2G045FB03 , 2G045FB04 , 2G045JA01 , 2G045JA20 , 4B024AA01 , 4B024AA11 , 4B024BA10 , 4B024CA10 , 4B024EA02 , 4B024GA11 , 4B024HA01 , 4B050CC04 , 4B050DD20 , 4B050FF17 , 4B050LL01 , 4B050LL03 , 4B063QA01 , 4B063QA19 , 4B063QQ08 , 4B063QQ27 , 4B063QR32 , 4B063QR63

引用文献：

審査官引用 (6件)

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