特許

J-GLOBAL ID：200903025962843326

1,4-ベンゾジオキサン誘導体の製法

発明者： 古川 喜朗 ,  北折 和洋 ,  竹中 圭司
出願人/特許権者： ダイソー株式会社
代理人 (1件)： 門多 透
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-039458
公開番号（公開出願番号）：特開平8-325260
出願日： 1996年02月27日
公開日（公表日）： 1996年12月10日
要約：

【要約】【構成】 ジオール体(2)をスルホニルクロライド化合物と反応させてスルホネート(3)とし、保護基R5 を脱離後、塩基で処理して閉環反応により1,4-ベンゾジオキサン誘導体(1)を得る。【化1】【化2】【化3】(R1 :H、RSO2 、R:アルキル、無置換又はアルキル置換フェニル、R2、R3 、R4 :H、ハロゲン、OH、NO2 、CN、COOH、アルコキシカルボニルオキシ、ホルミル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、N,N-ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、無置換又はアルキル置換フェニル、アルコキシカルボニル、R5 :ベンジル、アリルニトロベンジル、t-ブチルジメチルシリル、ベンジルオキシカルボニル)【効果】 反応中、中間体を分離せずに高収率で目的物が得られる。またその光学活性体が高純度で得られる。

請求項（抜粋）：

下記式(2)で示されるジオール体を塩基存在下、スルホニルクロライド化合物と反応させて下記式(3)及び/又は(4)で示されるスルホネート化合物を得、【化1】【化2】【化3】該スルホネート化合物の保護基R5 を脱離後、塩基で処理して閉環反応を行うことを特徴とする下記式(1)で示される1,4-ベンゾジオキサン誘導体の製法。【化4】(式中R1 は水素原子又はRSO2 であり、Rは炭素数1〜4のアルキル基又は無置換もしくは炭素数1〜4のアルキル基で置換したフェニル基を表す。R2 、R3 、R4 はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、シアノ基、ホルミル基、カルボン酸基、アルコキシカルボニルオキシ基、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、炭素数1〜4のハロアルキル基、炭素数1〜4のN,N-ジアルキルアミノ基、炭素数1〜4のアルキルカルボニル基、炭素数1〜4のアルコキシカルボニル基、無置換もしくは炭素数1〜4のアルキル基で置換したフェニル基、R2 、R3 及びR4 のいずれか2個が隣接する炭素上に結合したメチレンジオキシ基又はR2 、R3 及びR4 のいずれか2個が隣接する炭素上に結合したフェニル基を表す。R5 はベンジル基、アリル基、O-ニトロベンジル基、t-ブチルジメチルシリル基又はベンジルオキシカルボニル基を表す。但し、R2 、R3 、R4 のいずれかが水酸基であって、その水酸基がR5O基の結合した炭素原子に隣接する炭素原子と結合している場合はR5 は、水酸基の酸素原子及びR5O基の酸素原子と一緒になってメチレンジオキシ基、イソプロピリデンジオキシ基、シクロヘキシリデンジオキシ基又はジフェニルメチレンジオキシ基を形成していてもよい。)

IPC (2件)：

C07D319/20 ,  C07M 7:00