ピロロピリミジンA2b選択的アンタゴニスト化合物、それらの合成、及び使用

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (8件)：鈴江武彦 , 河野哲 , 中村誠 , 蔵田昌俊 , 峰隆司 , 福原淑弘 , 村松貞男 , 橋本良郎
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2003-554121
公開番号（公開出願番号）：特表2005-525305
出願日： 2002年12月20日
公開日（公表日）： 2005年08月25日
要約：

本発明は、該構造を有する化合物、又はそれらの特異的なエナンチオマー、又はそれらの特異的な互変異性体、又はそれらの薬学的に許容されるそれらの塩を提供する:ここでのR1は置換又は非置換のアルキルであり、ここでの置換基は、ヒドロキシル、ジヒドロキシ、カルボキシル、-C(=O)NRaRb、-NRaRb、-NRaC(=O)NRaRb、-NRaC(=O)ORa、-OC(=O)NRaRb、又は-NHC(=O)Raであり;R2は水素、又は置換若しくは非置換のアルキルであり、ここでの置換基は、ヒドロキシル、ジヒドロキシル、カルボキシル、-C(=O)NRaRb、-NRaRb、-NRaC(=O)NRaRb、-NRaC(=O)ORa、-OC(=O)NRaRb、若しくは-NHC(=O)Raであるか、又はR1、R2及びNの三者が一緒になって、置換ピペラジン、置換アゼチジン環、又は(CH2)2OH若しくはCH2C(=O)OHで置換されているピロリジン環を形成しており;R3は、置換若しくは非置換のフェニル、又は5乃至6員環のへテロアリール環であり、ここでの置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、(C1-C15)アルキル、(C1-C15)アルコキシル、又は-NRaRbであり;R4は、水素、又は置換若しくは非置換の(C1-C15)アルキルであり;R5は、-(CH2)mOR6、-CHNOR7、-C(=O)NR8R9、-(CH2)mC(=O)OR10、-(CH2)kC(=O)NR11R12であり、ここでのR6は、置換若しくは非置換の(C1-C30)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、又はアリール、ヘテロアリール又は4乃至8員環の複素環であり;R7は、水素、又は置換若しくは非置換の(C1-C30)アルキル、(C1-C30)アルキルアリールであり;R8及びR9は、それぞれ独立して、水素、又は置換若しくは非置換の(C1-C30)アルキル、(C1-C30)アルキルアリール、(C1-C30)アルキルアミノ、(C1-C30)アルコキシ、又は飽和若しくは不飽和の単環若しくは二環の、炭素環若しくは複素環であるか、又はR8、N、及びR9の三者が一緒になって、置換若しくは非置換の4乃至8員環の複素環を形成し;R10は、水素、又は置換若しくは非置換の(C1-C30)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、又はアリール、ヘテロアリール又は複素環であり;R11、N及びR12の三者が一緒になって、4乃至8員環の複素環を形成し;Ra及びRbは、それぞれ独立して、水素又はアルキルであり、mは0、1、2又は3であり、kは1、2又は3であり、及びA2bアデノシン受容体関連疾患の治療が必要な患者の前記疾患を治療する方法であって、治療的有効量の本発明の化合物を前記患者に投与することにより、前記患者の前記A2bアデノシン受容体関連疾患を治療する方法。

請求項（抜粋）：

下記の構造を有する化合物、又はそれらの特異的なエナンチオマー、又はそれらの特異的な互変異性体、又は薬学的に許容されるそれらの塩:

IPC (17件)：

C07D487/04 , A61K31/519 , A61P1/04 , A61P1/12 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00

FI (19件)：

C07D487/04 144 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61P1/04 , A61P1/12 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 105 , A61P43/00 111

Fターム (34件)：

4C050AA01 , 4C050BB04 , 4C050CC08 , 4C050EE03 , 4C050FF02 , 4C050FF03 , 4C050FF04 , 4C050FF05 , 4C050GG04 , 4C050HH02 , 4C050HH03 , 4C050HH04 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086CB05 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA33 , 4C086ZA36 , 4C086ZA42 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA73 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB21 , 4C086ZB26 , 4C086ZC41 , 4C086ZC42

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