細胞内キナーゼ阻害剤

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (7件)：清水初志 , 刑部俊 , 新見浩一 , 小林智彦 , 渡邉伸一 , 井上隆一 , 大関雅人
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2009-511099
公開番号（公開出願番号）：特表2009-537552
出願日： 2007年05月18日
公開日（公表日）： 2009年10月29日
要約：

細胞内キナーゼ阻害剤、ならびに、T細胞悪性疾患、B細胞悪性疾患、自己免疫障害、および移植臓器を有する患者のためのそれらの治療的使用を提供する。

請求項（抜粋）：

DKC三つ組キナーゼ活性部位に結合するタンパク質キナーゼ阻害剤であって、 (a)キナーゼ活性部位における触媒二つ組のリシンのアミノ基に対し水素結合距離内のキナーゼ活性部位に配置されるプロトン受容体; (b)キナーゼ活性部位における触媒二つ組のアスパラギン酸に隣接する水素結合における引き抜き可能なプロトンであって、引き抜き可能なプロトンの除去により、エノール/エノラートまたはチオール/チオラートまたはエナミンへの電子転位が可能な共役系が生じる引き抜き可能なプロトン; (c)さらなる電子転位によってβ脱離が起こり、それにより阻害剤におけるマイケル受容体が生成される脱離基であって、阻害剤とキナーゼの少なくとも一つの配座はマイケル受容体部分がシステイン求核体から3〜10Åの距離内に位置するような配座であり、酵素のマイケル付加物を形成する反応を生じる、脱離基; (d)キナーゼのヒンジ領域、いくつかの疎水性残基、親水性残基、およびその組み合わせからなる群より選択される、ATP結合部位の一部に対する親和性を有するキナーゼ結合部分を含み、ただし

IPC (28件)：

A61K 45/00 , A61P 43/00 , A61P 37/06 , A61P 35/00 , A61P 37/02 , A61K 31/445 , A61K 31/537 , A61K 31/40 , A61K 31/538 , A61K 31/446 , A61P 35/02 , A61P 25/00 , A61P 1/04 , A61P 29/00 , A61P 19/02 , A61P 11/06 , A61P 1/02 , A61P 17/00 , A61P 13/12 , A61P 1/16 , A61P 7/04 , A61P 7/00 , A61P 25/02 , A61P 7/06 , A61P 3/10 , C12N 9/99 , A61K 31/496 , A61K 31/341

FI (28件)：

A61K45/00 , A61P43/00 111 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61K31/4453 , A61K31/5377 , A61K31/40 , A61K31/538 , A61K31/4468 , A61P35/02 , A61P25/00 , A61P1/04 , A61P29/00 101 , A61P19/02 , A61P11/06 , A61P1/02 , A61P17/00 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P7/04 , A61P7/00 , A61P25/02 , A61P7/06 , A61P3/10 , C12N9/99 , A61K31/496 , A61K31/341

Fターム (86件)：

4C034AH01 , 4C037PA01 , 4C055AA01 , 4C055BA01 , 4C055BA02 , 4C055BA52 , 4C055BA53 , 4C055BB04 , 4C055CA01 , 4C055CA02 , 4C055CA08 , 4C055CA18 , 4C055DA01 , 4C055DA08 , 4C055DA18 , 4C056AA02 , 4C056AB01 , 4C056AC03 , 4C056AD03 , 4C056AE02 , 4C056EB03 , 4C056EC01 , 4C056ED06 , 4C063AA01 , 4C063BB04 , 4C063CC54 , 4C063DD10 , 4C063EE01 , 4C069AA12 , 4C069BB02 , 4C069BB22 , 4C069BC24 , 4C084AA17 , 4C084NA14 , 4C084ZA012 , 4C084ZA442 , 4C084ZA532 , 4C084ZA552 , 4C084ZA662 , 4C084ZA672 , 4C084ZA682 , 4C084ZA752 , 4C084ZA812 , 4C084ZA892 , 4C084ZA942 , 4C084ZA962 , 4C084ZB072 , 4C084ZB082 , 4C084ZB112 , 4C084ZB152 , 4C084ZB262 , 4C084ZB272 , 4C084ZC022 , 4C084ZC202 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086BC07 , 4C086BC21 , 4C086BC73 , 4C086BC74 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA09 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA01 , 4C086ZA44 , 4C086ZA53 , 4C086ZA55 , 4C086ZA66 , 4C086ZA67 , 4C086ZA68 , 4C086ZA75 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA94 , 4C086ZA96 , 4C086ZB07 , 4C086ZB08 , 4C086ZB11 , 4C086ZB26 , 4C086ZB27 , 4C086ZC02 , 4C086ZC20

引用文献：

審査官引用 (7件)

Decomposition of 1-aryl-3-dimethylamino-1-propanone methobromides under weakly acidic conditions
Structure-effect interactions in Mannich bases with and without nitrogen-mustard groups andsome redu
Biological evaluation and structure-activity relationships of bis-(3-aryl-3-oxo-propyl)-methylamine

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