血栓溶解活性を有する複素環式化合物及び血栓症治療のためのそれらの使用

発明者： , , , ,
出願人/特許権者： ,
代理人 (1件)：鈴江武彦 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-505674
公開番号（公開出願番号）：特表2000-514447
出願日： 1997年07月11日
公開日（公表日）： 2000年10月31日
要約：

【要約】本発明は、式(1)の化合物及び血栓を治療する医薬を調製するためのそれらの使用に関する。

請求項（抜粋）：

一般式(I)の複素環式化合物、その塩及び溶媒和物、及びその4級アンモニウム塩。ここで、A/環(I)は、二窒素複素環であり、 ★Xは、 a)(CH2)x基(x=0,1,2);各水素はR1で置換することが可能である;又は y及びzは(y=0及びz=0)、(y=1及びz=0)、及び(y=0及びz=1)という数値のペアから選択され、各水素はR1で置換することが可能である; ★R1は、アルキル、フェニル、フェニルアルキル、又はアルキルフェニル基であり、アルキルという語は、直鎖、分枝、又は環状のC1-8アルカン、アルケン、又はアルキンタイプの鎖を表す。 ★Yは、 a)CH若しくはCH2基;各水素はR2で置換することが可能である;又は b)C=Z又はCHZH基、Zは酸素又は硫黄を表し、各水素はR1で置換することが可能である; ★R2は、 a)J基;又は b)R1基は、必要に応じて一以上のJ基で置換される; ★Jは、 a)ハロゲン原子;又は b)以下の基の中の一つ:CF3、OH、COOH、CHO、CN、CONH2 、NO 、NH2、NHCOR1、N(COR1)2、NHSO2R1、SO2R1 、NH(C=NH)NH2、NR(CH2)pOH、N[(CH2)pOH]2、p=1〜 6;又は c)以下のラジカルの中の一つ:1-ピペリジニル、1-ピロリジニル、1-ピペラジニル、4-モルホリニル、各水素はR1で置換することが可能である; ★Lは以下の基の中の一つを表す: (CH2)p-SO2-(CH2)q、(CH2)p-CO-NH-(CH2)q、(CH2)p-NH- CO-(CH2)q、(CH2)p-NH-(CH2)q)、 p及びqは、独立に、0〜6の数値を有する、各水素はR1で置換することが可能である; ★Mは、 a)水素、 b)J基、又は c)必要に応じて一回以上R1及び/又はJで置換されたG基、二つのJ基は、メチレンジオキシ又はエチレンジオキシ基を構成してもよく、前記基が、 -R1基、 -ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロール、ピロリジン、チオフェン、テトラヒドロチオフェン、フラン、テトラヒドロフラン、又はモルホリン複素環、又は -ナフチル又は6,6-ジメチルビシクロ[3.1.1]ヘプチルラジカル; ★Q(存在する場合)は、 a)水素、又は b)R1、R1C(O)、又はR1O(C1-C6)アルキル基;を表す;B/環(II)は、炭素-炭素結合を介して環(I)と融合しており、 a)ベンゼン環、又は b)特に、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピラダジン、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、トリアゾール、又はオキサジアゾール環から選択される複素芳香環; ★A、B、D及びEは、独立に水素又はR3基を表す; ★R3は、 a)窒素が含有されているならばR1基、又は b)炭素が含有されているならば、 -ハロゲン原子又はCF3基、 -OH、NH2、若しくはNO2基、各水素はR1で置換し得る、又は -R1、R1C(O)、若しくはR1O(C1-C6)アルキル基;★そうでなければ、置換基A、B、D及びEの中の二つが連結されて、新しい芳香族環又は脂環式環を形成し、環(II)と融合し、5、6、又は7員環であり、前記新規環の一以上の部位は、窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子から独立に選択される複素原子で占められてもよく、該環は、必要に応じて一以上のR3基で置換されており;もし、 (i)環(II)ベンゼン環又はピリジン環を表し、X及びYがX=CO及びY=CH 、若しくはX=CH2及びY=CH2を表し、又は環(II)がテトラヒドロベンゾチオフェン環を表し、X及びYがX=CO及びY=CH、若しくはX=CO及びY=CH2を表すときには、L-M基はCH2R基を表さず(ここでRは、フェニル、2-クロロフェニル、4-クロロフェニル、2-メチルフェニル、4-メチルフェニル、2-フルオロフォニル、4-フルオロフェニル、2-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、シクロヘキシル、2-クロロベンジル、フェネチル、3,4-メチレンジオキシフェニル、2-ピリジル、2-フリル、2-チエニル、又は2-テトラヒドロフリルを表す); (ii)環(II)がベンゼン環を表し、X及びYがX=CO及びY=CH、若しくはX =CH2及びY=CH2を表すときには、L-M基はCH2R基を表さず(ここで Rは、2,4- ジクロロフェニル、3-メトキシフェニル、3,4-ジメトキシフェニル、メチル、ジメチルアミノメチル、又はベンジルを表す); (iii)環(II)がピリジン基を表し、X及びYがX=CO及びY=CH、若しくは X=CH2及びY=CH2を表すときには、L-M基はCH2R基を表さず(ここでRは、ベンジル、4-クロロベンジル、2,4-ジクロロフェニル、3-ピリジル、又は3-メチルフェニルを表す); (iv)環(II)がテトラヒドロベンゾチオフェン環を表し、X及びYがX=CO及びY=CH、若しくはX=CH2及びY=CH2を表すときには、L-M基はCH2R基を表さない(ここでRは、2-ピリジルメチル、3-メチルフェニル、3-フルオロフェニル、3-メトキシフェニル、又は6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプト-2-イルを表す)。

IPC (13件)：

C07D239/74 , A61K 31/517 , A61K 31/519 , A61P 7/02 , C07D471/04 117 , C07D475/00 , C07D475/02 , C07D487/04 140 , C07D487/04 143 , C07D487/04 147 , C07D487/04 148 , C07D491/048 , C07D495/04 105

FI (13件)：

C07D239/74 , A61K 31/517 , A61K 31/519 , A61P 7/02 , C07D471/04 117 Z , C07D475/00 , C07D475/02 , C07D487/04 140 , C07D487/04 143 , C07D487/04 147 , C07D487/04 148 , C07D491/048 , C07D495/04 105 Z

前のページに戻る