特許

J-GLOBAL ID：200903026434032150

シタロプラムの製造方法

発明者： ピーターセン・ハンス ,  フェルディング・ヤコブ
出願人/特許権者： ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット
代理人 (1件)： 江崎 光史 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-549379
公開番号（公開出願番号）：特表2003-519136
出願日： 1999年12月28日
公開日（公表日）： 2003年06月17日
要約：

【要約】本発明は、シタロプラム又はそのすべての対掌体又はその酸付加塩を製造するにあたり、式IIで表わされる化合物を式III(式中、XはO,S,SO2 、-N=N-、-CO-O-、又は-O-CO-である。)で表わされるジエンと反応させるか又は式IV(式中、Rはアルキル又は場合により置換されたアリール又はアリールアルキルである。)で表わされる化合物と反応させることを特徴とする、上記シタロプラムの製造方法に関する。本発明はまたシタロプラムの新規製造方法に使用される中間体並びにこの新規方法にしたがって製造されたシタロプラムに関する。

請求項（抜粋）：

シタロプラム又はそのすべての対掌体又はその酸付加塩を製造するにあたり、式II【化1】で表される化合物を、a)式III【化2】 (式中、XはO,S,SO2 、-N=N-、-CO-O-、又は-O-CO- である。)で表わされるジエンと反応させ、ついで酸化して、シタロプラムとなすか又はb)式IV【化3】 (式中、Rはアルキル又は場合により置換されたアリール又はアリールアルキ ルである。)で表わされる化合物と反応させ、ついで得られた式V【化4】 (式中、Rは上述の意味を有する。)で表わされる化合物を式VI【化5】で表わされる化合物に変換し、これを式VII【化6】で表わされる化合物に変換し、ついで式VIIで表わされる化合物を酸化して、シタロプラムとなし、その後場合によりこのようにして得られたシタロプラムの遊離塩基又は酸付加塩をその薬学的に許容し得る塩に変えることを特徴とする、上記シタロプラムの製造方法。

IPC (4件)：

C07D307/81 ,  C07C213/00 ,  C07C213/08 ,  C07C215/34

FI (4件)：

C07D307/81 ,  C07C213/00 ,  C07C213/08 ,  C07C215/34

Fターム (9件)：

4C037PA09 ,  4H006AA01 ,  4H006AA02 ,  4H006AB84 ,  4H006AC11 ,  4H006AC22 ,  4H006BJ50 ,  4H006BN10 ,  4H006BU36