プロテインキナーゼ阻害剤としての化合物および組成物

発明者： , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (3件)：田中光雄 , 青山葆 , 岩崎光隆
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2008-553429
公開番号（公開出願番号）：特表2009-525978
出願日： 2007年02月06日
公開日（公表日）： 2009年07月16日
要約：

本発明は一群の新規な化合物、この化合物を含む医薬組成物および異常または脱制御されたキナーゼ活性に関連する疾患または疾病、特にAbl、Bcr-Abl、Bmx、b-RAF、c-RAF、c-SRC、KDR、CSK、FGFR3、JAK2、Lck、Met、PKCα、SAPK2α、Tie2、TrkBおよびP70S6Kキナーゼの異常な活性化が関与する疾病または疾患を処置または予防するためのこの化合物の使用法を提供する。これらの化合物は式示の構造(式I)を持つが:式中、R1は-NR6R7および-NR6C(O)R8から選択され;ここにR6は水素およびC1-6-アルキルから選択され;R7は水素、C1-6-アルキル、-NR9R10、C6-10-アリール-C0-4-アルキル、C1-10-ヘテロアリール-C0-4-アルキル、C3-12-シクロアルキル-C0-4-アルキルおよびC3-8-ヘテロシクロアルキル-C0-4-アルキルから選択され;ここにR7のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルはいずれも要すればC1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-QNR9R10およびC3-8ヘテロシクロアルキル-C0-4-アルキルから独立に選択される残基1個〜3個で置換されていてよく;ここにQは結合およびC1-4-アルキレンから選択され;R8は水素およびC1-6-アルキルから選択され;R9およびR10は水素およびC1-6-アルキルから独立に選択され;R2は水素およびC1-6-アルキルから選択され;R3は水素およびC1-6-アルキルから選択され;R4は水素、ハロ、C1-6アルキル、C1-6-アルコキシ、ハロ置換-C1-6-アルキルおよびハロ置換-C1-6-アルコキシから選択され;R5は-C(O)NHR11および-NHC(O)R11から選択され;ここにR11はC6-10-アリールおよびC1-10-ヘテロアリールから選択され;ここにR11のアリールまたはヘテロアリールはいずれも要すればハロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、ハロ置換-C1-6-アルキル、ハロ置換-C1-6-アルコキシ、ジ-C1-4-アルキル-アミノ-C1-6-アルコキシ、ジ-C1-4-アルキル-アミノ-C1-6-アルキル(C1-4-アルキル)アミノ、C1-10-ヘテロアリール-C0-4-アルキル、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C0-4-アルキルおよびC3-8-ヘテロシクロアルキル-オキシから独立に選択される残基1個〜3個で置換されていてよく;ここにR11のヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル置換基はさらに要すればC1-6-アルキルおよびヒドロキシ-C1-6-アルキルから独立に選択される基1個〜2個で置換されていてよく;XおよびYはNおよびCHから独立に選択され;およびその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物および異性体。【化1】

請求項（抜粋）：

式I:

IPC (12件)：

C07D 239/42 , C07D 401/06 , A61K 31/506 , A61K 31/537 , C07D 401/14 , C07D 409/14 , C07D 417/14 , C07D 403/14 , A61P 43/00 , A61P 35/00 , A61P 35/02 , A61P 25/00

FI (12件)：

C07D239/42 Z , C07D401/06 , A61K31/506 , A61K31/5377 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D403/14 , A61P43/00 111 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/00

Fターム (33件)：

4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB01 , 4C063BB09 , 4C063CC29 , 4C063CC62 , 4C063CC67 , 4C063CC92 , 4C063DD02 , 4C063DD04 , 4C063DD12 , 4C063DD22 , 4C063DD29 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC42 , 4C086BC73 , 4C086BC82 , 4C086BC86 , 4C086GA03 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA10 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZB21 , 4C086ZB26 , 4C086ZB27 , 4C086ZC20

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