特許
J-GLOBAL ID:200903026925678036

トランスフェクション剤としてのリポポリアミン及びその医薬への使用

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 川口 義雄 (外3名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平8-517358
公開番号(公開出願番号):特表平10-509958
出願日: 1995年12月04日
公開日(公表日): 1998年09月29日
要約:
【要約】一般式(I)[式中、mは2〜6の整数であり;nは1〜9、好ましくは1〜5の整数であり、nが2〜9であるとき、一般式中には水素以外のただ1個のR基が存在し且つmは基(a)及び-(CH2)m-内で同一でも異なってもよく;Rは水素原子又は一般式II:の基であり、ここでX及びX’は同一でも異なってもよく、酸素原子、メチレン基-(CH2)q-(式中、qは0、1、2又は3である)、又はアミノ基-NH-もしくは-NR’-(式中、R’はC1〜C4アルキル基である)であり;Y及びY’は同一でも異なってもよく、メチレン基、カルボニル基又はC=S基であり;R3、R4及びR5は同一でも異なってもよく、水素原子又は場合により置換されたC1〜C4アルキル基であり、pは0〜5であり;R6はコレステロール誘導体又はアルキルアミノ基-NR1R2(式中、R1及びR2は相互に独立して直鎖又は分枝鎖の飽和又は不飽和C12〜C22脂肪族基である)である]のカチオン性脂質。該脂質を含む医薬組成物、及び細胞に核酸をインビトロ又はインビトロトランスフェクトするためのその使用も開示する。
請求項(抜粋):
一般式I:[式中、-mは2〜6の整数であり、-nは1〜9、より好ましくは1〜5の整数であり、nが2〜9であるとき、一般式中には水素以外のただ1個のR基が存在し且つmの値は種々の基:又は-(CH2)m-内で同一でも異なってもよく、-Rは水素原子又は一般式II:の基を表し、ここでX及びX’は相互に独立して酸素原子、メチレン基-(CH2)q-(式中、qは0、1、2又は3である)、又はアミノ基-NH-もしくは-NR’-(式中、R’はC1〜C4アルキル基を表す)を表し、Y及びY’は相互に独立してメチレン基、カルボニル基又はC=S基を表し、R3、R4及びR5は相互に独立して水素原子又は置換もしくは非置換C1〜C4アルキル基を表し、pは0〜5の値をとることができ、R6はコレステロール誘導体又はアルキルアミノ基-NR1R2(式中、R1及びR2は相互に独立して直鎖又は分枝鎖の飽和又は不飽和C12〜C22脂肪族基を表す)を表す]により表されることを特徴とするD、LもしくはDL形のリポポリアミン又はその塩。
IPC (5件):
C07C235/06 ,  A61K 47/48 ,  C07C233/05 ,  C07J 9/00 ,  C12N 15/09
FI (5件):
C07C235/06 ,  A61K 47/48 Z ,  C07C233/05 ,  C07J 9/00 ,  C12N 15/00 A
引用特許:
審査官引用 (2件)
  • 特開平2-292246
  • 特開平2-292246

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