治療剤

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：矢野敏雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-511287
公開番号（公開出願番号）：特表平9-503771
出願日： 1994年10月12日
公開日（公表日）： 1997年04月15日
要約：

【要約】式 (I):で示される化合物、この場合、該化合物の製薬学的に認容性の塩および該化合物の立体異性体を包含するものであり、式中、R1は、Hを表すかまたは場合によっては、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシまたはアミノの1つまたはそれ以上によって置換されている次の基:C1〜C6アルキル基、C1〜C6アルコキシ基またはC1〜C6アルカノイル基を表し;R2およびR3は、独立に、Hを表すかまたは場合によっては、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシまたはアミノの1つまたはそれ以上によって置換されている次の基:C1〜C6アルキル基、C1〜C6アルコキシ基、C1〜C6アルカノイル基、C1〜C6アルキルチオ基、C1〜C6アルキルスルフィニル基またはC1〜C6アルキルスルホニル基を表し;R4およびR5は、独立に、H、C1〜C6アルキル基を表すかまたはR4およびR5がこれらと結合している炭素原子と一緒になってC3〜C6シクロアルキリデン基(但し、それぞれのアルキル基またはシクロアルキリデン基は、場合によっては、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、アミノまたはC1〜C6アルキルの1つまたはそれ以上によって置換されている)を表し;R6、R7およびR8は、独立に、H、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、メルカプト基、シアノ基を表すかまたは場合によっては、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシまたはアミノの1つまたはそれ以上によって置換されており;かつこの場合、任意の窒素原子が、場合によっては、1つまたはそれ以上のC1〜C6アルキルによって置換されている次の基:C1〜C6アルキル基、C1〜C6アルカノイル基、C1〜C6アルコキシ基、C2〜C6アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、C1〜C6アルカノイルオキシ基、C1〜C6アルキルチオ基、C1〜C6アルキルスルフイニル基、C1〜C6アルキルスルホニル基、C1〜C6アルキルスルホニルアミノ基、スルファモイル基、カルバモイル基、C2〜C6アルキルカルバモイル基またはC1〜C6アルカノイルアミノ基の1つを表すものであり;発作、神経の障害、例えばてんかんおよび/または神経の損傷が存在する状態、例えば卒中、脳の外傷、頭部の創傷および出血の治療および/または予防に有用である。R1、R2、R3、R4およびR8がHであり;R5がメチル基であるかまたはR6およびR7が双方ともHであるかまたはR6が4-クロロであり、R7がHまたは2-クロロである式(I)のラセミ体化合物は、公知である。また、式(I)の化合物の製造法が開示されている。

請求項（抜粋）：

式II:〔式中、R1は、Hを表すかまたはハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシまたはアミノの1つまたはそれ以上によって置換されているかまたは置換されていない次の基:C1〜C6アルキル基、C1〜C6アルコキシ基またはC1〜C6アルカノイル基を表し、R2およびR3は、独立に、Hを表すかまたはハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシまたはアミノの1つまたはそれ以上によって置換されているかまたは置換されていない次の基:C1〜C6アルキル基、C1〜C6アルコキシ基、C1〜C6アルカノイル基、C1〜C6アルキルチオ基、C1〜C6アルキルスルフィニル基またはC1〜C6アルキルスルホニル基を表し、R4およびR5は、独立に、H、C1〜C6アルキル基を表すかまたはR4およびR5がこれらと結合している炭素原子と一緒になってC3〜C6シクロアルキリデン基(但し、それぞれのアルキル基またはシクロアルキリデン基は、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、アミノまたはC1〜C6アルキルの1つまたはそれ以上によって置換されているかまたは置換されていない)を表し、R6、R7およびR8は、独立に、H、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、メルカプト基、シアノ基を表すかまたはハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシまたはアミノの1つまたはそれ以上によって置換されているかまたは置換されておらず;かつこの場合、任意の窒素原子は、1つまたはそれ以上のC1〜C6アルキルによって置換されているかまたは置換されていない次の基:C1〜C6アルキル基、C1〜C6アルカノイル基、C1〜C6アルコキシ基、C2〜C6アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、C1〜C6アルカノイルオキシ基、C1〜C6アルキルチオ基、C1〜C6アルキルスルフィニル基、C1〜C6アルキルスルホニル基、C1〜C6アルキルスルホニルアミノ基、スルファモイル基、カルバモイル基、C2〜C6アルキルカルバモイル基またはC1〜C6アルカノイルアミノ基の1つを表す〕で示される化合物、この場合、該化合物の製薬学的に認容性の塩および該化合物の立体異性体を包含するものであり、但し、R1、R2、R3、R4およびR8が、全てHである場合には、R5は、メチル基であるかまたはR6およびR7が、双方ともHであるかまたはR6は、4-クロロ基であり、R7は、Hまたは2-クロロ基であり、式IIの化合物は、ラセミ体ではないものとする。

IPC (4件)：

C07D487/04 144 , A61K 31/505 AAA , A61K 31/505 AAF , A61K 31/505 AAM

FI (4件)：

C07D487/04 144 , A61K 31/505 AAA , A61K 31/505 AAF , A61K 31/505 AAM

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