特許
J-GLOBAL ID：200903027407108150

ラクタシスチン類似体

発明者：
シュレイバー、スチュアート エル.

シュレイバー、スチュアート エル. について

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スタンダート、ロバート エフ.

スタンダート、ロバート エフ. について

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フェンテーニィ、ガブリエル

フェンテーニィ、ガブリエル について

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ジェミソン、ティモシー エフ.

ジェミソン、ティモシー エフ. について


出願人/特許権者：
プレジデント アンド フェローズ オブ ハーバード カレッジ

プレジデント アンド フェローズ オブ ハーバード カレッジ について


代理人 (1件)： 恩田 博宣
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-531215
公開番号（公開出願番号）：特表平11-503732
出願日： 1996年04月12日
公開日（公表日）： 1999年03月30日
要約：
【要約】ラクタシスチンおよびラクタシスチンβ-ラクトンに関連する化合物、該化合物を含有する製剤組成物、ならびに使用の方法。
請求項（抜粋）：
式:[式中、Z1は、O、S、SO2、NH、またはRaが(C1〜C6)アルキルであるNRaであり; X1は、O、S、CH2、単結合した2個のH、EもしくはZ配置のCH(Rb)、またはEもしくはZ配置のC(Rb)(Rc)であって、RbおよびRcは、それぞれ、独立に、(C1〜C6)アルキル、(C6〜C12)アリール、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)ヘテロアリール、(C3〜C8)複素環の基またはハロゲンであり、Z1がSO2のとき、X1は単結合した2個のHであり; Z2は、O、S、NH、NRd、CHR1、または(R)もしくは(S)配置のCHOR1であり、ここで、Rdは(C1〜C6)アルキルであり、R1は、H、ハロゲン、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、NRdRe(Z2がCHOR1である場合を除く)、または天然に産するいかなるα-アミノ酸の側鎖でもあるか、あるいは合体したR1とR2とは2価の部分であるが、R1とR2とが合体したときは、Z1はNHもしくはNRaであり、Z2はCHR1であり;Reは、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C2〜C6)アルケニルまたは(C2〜C6)アルキニルであり、該2価の部分は、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)ヘテロアリール、(C3〜C8)複素環の基または(C6〜C12)アリールを形成し、ここで、合体したR1とR2とが(C3〜C8)ヘテロアリールもしくは(C6〜C12)アリールを形成するときは、CHR1のHは削除され; R2は、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C2〜C6)アルケニル、アジド、(C2〜C6)アルキニル、ハロゲン、ORf、SRf、NRfRg、-ONRfRg、-NRg(ORf)または-NRg(SRf)(RfおよびRgは、それぞれ、独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C2〜C6)アルケニルもしくは(C2〜C6)アルキニルである)であるか、または合体したR1とR2とは2価の部分であって、該2価の部分は、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)ヘテロアリール、(C3〜C8)複素環の基または(C6〜C12)アリールを形成し、ここで、合体したR1とR2とが(C3〜C8)ヘテロアリールもしくは(C6〜C12)アリールを形成するときは、CHR1のHは削除され;R1とR2とが合体したときは、Z2はCR1であり、そしてA1およびL0のうち一方は、((C1〜C4)アルキル)オキシカルボニルまたはカルボキシルであり、A1およびL0のうち他方は、少なくとも20の断片式量を有し; A1は、天然に産するいかなるα-アミノ酸の側鎖でもあるか、または次式: -(CH2)m-Y-(CH2)n-R3X3で示され、ここで、Yは、O、S、C=O、C=S、-(CH=CH)-、ビニリデン、-C=NORh、-C=NNRiRi、スルホニル、メチレン、(R)もしくは(S)配置のCHX4であるか、または削除され、X4は、ハロゲン、メチル、ハロメチル、ORh、SRh、NRiRi、-NRi(ORh)または-NRi(NRiRi)であり、ここで、Rhは、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C1〜C10)アシル、(C1〜C6)アルキルスルホニルおよび(C6〜C10)アリールスルホニルから選ばれ;RiおよびRiは、それぞれ、独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニルおよび(C1〜C10)アシルから選ばれ;mは0、1、2または3であり、nは0、1、2または3であり;R3は、直鎖もしくは分枝鎖(C1〜C8)アルキリデン、直鎖もしくは分枝鎖(C1〜C8)アルキレン、(C3〜C10)シクロアルキリデン、(C3〜C10)シクロアルキレン、フェニレン、(C6〜C14)アリールアルキリデン、(C6〜C14)アリールアルキレンであるか、または削除され、X3は、H、ヒドロキシル、チオール、カルボキシル、アミノ、ハロゲン、((C1〜C6)アルキル)オキシカルボニル、((C7〜C14)アリールアルキル)オキシカルボニルまたは(C6〜C14)アリールであるか;あるいは合体したR3とX3は、天然に産するいかなるα-アミノ酸の側鎖でもあり;そして2)-L2であり、ここで、X2はOまたはSであり;L2はH、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルキルまたは(C6〜C14)アリールであり、L1は、0〜25個の炭素原子、0〜10個のヘテロ原子、および0〜6個のハロゲン原子を有する部分であって、酸素もしくは硫黄原子によって、X2に結合された炭素原子に結合され、ここで、L0がカルボキシルまたは((C1〜C4)アルキル)オキシカルボニルであり、かつA1がアルキルであるときは、A1は(C5〜C20)アルキルであり;A1およびL0のうち一方のみが、カルボキシルおよび((C1〜C4)アルキル)オキシカルボニルから選ばれるにすぎず;Z1およびZ2がともにNHであり、かつA1がメトキシであるときは、L1は少なくとも3個の炭素原子を有し;Z1がNHであり、Z2が(R)CHR1であるとき、5個のヘテロ原子があるときは、L1は、0〜3個の芳香族でない非環式炭素原子を有し、酸素原子が1個のみあるにすぎないときは、L1は、6〜15個の芳香族でない非環式炭素原子を有し、3個のハロゲン原子があるときは、L1は0、1、3または5個の芳香族でない炭素原子を有する]で示される化合物。
IPC (10件)：
C07D207/28 ,  A61K 31/40 AED ,  A61K 31/42 AAM ,  A61K 31/42 ABC ,  A61K 31/42 ABE ,  A61K 31/42 ABG ,  A61K 31/42 ADU ,  C07D487/04 133 ,  C07D491/044 ,  C07D498/04 103
FI (10件)：
C07D207/28 ,  A61K 31/40 AED ,  A61K 31/42 AAM ,  A61K 31/42 ABC ,  A61K 31/42 ABE ,  A61K 31/42 ABG ,  A61K 31/42 ADU ,  C07D487/04 133 ,  C07D491/044 ,  C07D498/04 103
引用特許：
出願人引用 (1件) 審査官引用 (1件)
引用文献：
出願人引用 (2件) 審査官引用 (2件)

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