特許

J-GLOBAL ID：200903027474753930

プロテアーゼ阻害剤

発明者： ボンディネル,ウィリアム・エドワード ,  デスジャーレイス,ルネ・ルイーズ ,  ベバー,ダニエル・フランク ,  ヤマシタ,デニス・シンジ
出願人/特許権者： スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-548217
公開番号（公開出願番号）：特表2002-512621
出願日： 1998年04月30日
公開日（公表日）： 2002年04月23日
要約：

【要約】本発明は、システインプロテアーゼおよびセリンプロテアーゼの阻害剤であるビスーアミノメチルカルボニル化合物を提供する。該化合物は、骨粗鬆症、歯周炎および関節炎を包含する過剰なシステインプロテアーゼ活性が関与している疾病の治療に特に有用である。

請求項（抜粋）：

式I:[式中、R1、R2およびR3は、H、C1-6アルキル、C3-11シクロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、Ar、Het、C1-6アルキル-Ar、C3-11シクロアルキル-Ar、C2-6アルキル-Ar、C2-6アルキニル-Ar、C1-6アルキル-Het、C3-11シクロアルキル-Het、C2-6アルケニル-Het、およびC2-6アルキニル-Hetからなる群より独立して選択され; R4は、N-(R6)-NHCH(C1-6アルキル)-CO、N、N-R6-(C1-6アルキル)-N(C1-6アルキル)-CO、N-(R6)-NHCH(C2-6アルケニル)-CO-、N-(R6)-NHCH(C2-6アルキニル)-CO-、N-(R6)-NHCH(C1-6アルキル-Ar)-CO-、N-(R6)-NHCH(C2-6アルケニルAr)-CO-、N-(R6)-NHCH(C2-6アルキニル-Ar)-CO-、N-(R6)-NHCH(C1-6アルキル-Het)-CO-、N-(R6)-NHCH(C2-6アルケニル-Het)-CO-、N-(R6)-NHCH(C2-6アルキニル-Het)-CO-、ArCO、Ar-C1-6アルキル-CO、Ar-SO2、Ar-C1-6アルキル-SO2、Het-CO、Het-C1-6アルキル-CO、Het-SO2、およびHet-C1-6アルキル-SO2からなる群より選択され; R5は、N-R7-アミノ酸、C1-6アルキルCO、C3-11シクロアルキル-CO、ArCO、Ar-C1-6アルキル-Co、Ar-SO2、Ar-C1-6アルキル-SO2、Het-CO、Het-C1-6アルキル-CO、Het-SO2、C1-6アルキル、Ar-C0-6アルキル-、およびHet-C0-6アルキル-からなる群より選択され; R6およびR7は、Ar-(C1-6アルキル)-O-CO、Het-(C1-6アルキル)-O-CO、Ar-CO、Ar-SO2、Het-CO、Het-SO2、C1-6アルキル-CO、C3-11シクロアルキル-CO、C1-6アルキル-SO2、C2-6アルケニル-CO、C2-6アルケニル-SO2、C2-6アルキニル-CO、C2-6アルキニル-SO2;ArC1-6アルキル-CO、ArC1-6アルキル-SO2、ArC2-6アルケニル-CO、ArC2-6アルケニル-SO2、Ar-C2-6アルキニル-CO、Ar-C2-6アルキニル-SO2、Het-C1-6アルキル-CO、Het-C1-6アルキル-SO2、Het-C2-6アルケニル-CO、Het-C2-6アルケニル-SO2、Het-C2-6アルキニル-CO、およびHet-C2-6アルキニル-SO2からなる群より独立して選択される]で示される化合物ならびにその医薬上許容される塩、水和物および溶媒和物。

IPC (37件)：

C07C233/40 ,  A61K 31/166 ,  A61K 31/18 ,  A61K 31/27 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/4402 ,  A61K 31/443 ,  A61K 31/4436 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/498 ,  A61K 31/5375 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 1/02 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/04 ,  A61P 19/10 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D257/02 ,  C07D263/32 ,  C07D295/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

FI (37件)：

C07C233/40 ,  A61K 31/166 ,  A61K 31/18 ,  A61K 31/27 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/4402 ,  A61K 31/443 ,  A61K 31/4436 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/498 ,  A61K 31/5375 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 1/02 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/04 ,  A61P 19/10 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D257/02 ,  C07D263/32 ,  C07D295/14 Z ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12