特許
J-GLOBAL ID:200903027545704413
化合物
発明者:
,
出願人/特許権者:
代理人 (1件):
社本 一夫 (外5名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平10-304076
公開番号(公開出願番号):特開平11-217383
出願日: 1998年10月26日
公開日(公表日): 1999年08月10日
要約:
【要約】 (修正有)【課題】 PDE1阻害剤として有用な化合物を提供する。【解決手段】 下記一般式(I)を有する化合物は、PDE1阻害剤として有用である。化合物の具体的一例を示すと下記式の化合物になる。
請求項(抜粋):
式(I)【化1】[式中、Raは、C2-C6アルキルであり;R1は、HまたはC1-C4アルキルであり;R2およびR3は、それぞれ独立して、HおよびC1-C4アルキルから選択され、またはR2は、HまたはC1-C4アルキルであり且つR3は、OH、C2-C4アルカノイルオキシまたはフルオロであり、またはR2およびR3は、一緒になった場合、C2-C6アルキレンであり、またはR2およびR3は、それらが結合している炭素原子と一緒になった場合、カルボニル基であり;Arは、(a)【化2】(式中、R4、R5およびR6は、それぞれ独立して、H、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルコキシ-Z-、ハロ、ハロ(C1-C4)アルキル、フェノキシであって、場合により、ハロ、C1-4アルキルおよびC1-C4アルコキシからそれぞれ独立して選択される最大3個までの置換基によって置換されたもの、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Z-、C2-C4アルカノイル、アミノ、アミノ-Z-、(C1-C4アルキル)NH、(C1-C4アルキル)2N-、(C1-C4アルキル)NH-Z-、(C1-C4アルキル)2N-Z-、-COOH、-Z-COOH、-COO(C1-C4アルキル)、-Z-COO(C1-C4アルキル)、C1-C4アルカンスルホンアミド、C1-C4アルカンスルホンアミド-Z-、ハロ(C1-C4)アルカンスルホンアミド、ハロ(C1-C4)アルカンスルホンアミド-Z-、C1-C4アルカンアミド、C1-C4アルカンアミド-Z-、HOOC-Z-NH-、HOOC-Z-NH-Z-、(C1-C4アルキル)OOC-Z-NH-、(C1-C4アルキル)OOC-Z-NH-Z-、C1-C4アルキル-NH-SO2-NH-、C1-C4アルキル-NH-SO2-NH-Z-、(C1-C4アルキル)2-N-SO2-NH-、(C1-C4アルキル)2-N-SO2-NH-Z-、C1-C4アルコキシCH=CH-Z-CONH-、C1-C4アルコキシCH=CHCONH、C1-C4アルキル-SO2-N(C1-C4アルキル)-、C1-C4アルキル-SO2-N(C1-C4アルキル)-Z-、(C1-C4アルキル)NH-Z-SO2-NH-、(C1-C4アルキル)2N-Z-SO2-NH-、(C1-C4アルキル)NH-Z-SO2-NH-Z-、(C1-C4アルキル)2N-Z-SO2-NH-Z-、ベンゼンスルホンアミドであって、場合により、ハロ、C1-4アルキルおよびC1-C4アルコキシからそれぞれ独立して選択される最大3個までの置換基によって環置換されたもの、C1-C4アルカノイル-N(C1-C4アルキル)-、C1-C4アルカノイル-N(C1-C4アルキル)-Z-、C1-C4アルコキシカルボニル-CH(CH2OH)NHSO2-、-SO3H、-SO2NH2、H2NOC-CH(CH2OH)-NHSO2-、HOOC-Z-O-および(C1-C4アルキル)OOC-Z-O-から選択され、または場合により、R4、R5およびR6の内の一つは、G-Het基であり、この場合、R4、R5およびR6の他のものは、上に挙げられた置換基R4、R5およびR6から独立して選択され;Zは、C1-C4アルキレンであり、Gは、直接結合、Z、O、-SO2NH-、SO2または-Z-N(C1-C4アルキル)SO2-であり、Hetは、1個、2個、3個若しくは4個の窒素ヘテロ原子;または1個若しくは2個の窒素ヘテロ原子および1個の硫黄ヘテロ原子若しくは1個の酸素ヘテロ原子を有する5員または6員の複素環式基であり;または該複素環式基は、フラニルまたはチオフェニルであり;ここにおいて、基Hetは、飽和しているかまたは部分的に若しくは完全に不飽和であり、そして場合により、最大3個までの置換基によって置換されていて、ここにおいて、それぞれの置換基は、C1-C4アルキル、オキソ、ヒドロキシ、ハロおよびハロ(C1-C4)アルキルから独立して選択される)であるか;または(b)次の二環式基、ベンゾジオキソラニル、ベンゾジオキサニル、ベンズイミダゾリル、キノリニル、インドリル、キナゾリニル、イソキノリニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノキサリニルまたはフタリジニルのいずれか一つであり、ここにおいて、前記二環式基Arは、隣接した-C(R2R3)-基に対してベンゾ環部分によって結合していて、そしてここにおいて、前記二環式基Arの複素環式部分は、場合により、部分的にまたは完全に飽和していて、該基は、場合により、C1-C4アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、アミノおよびC1-C4アルコキシの一つまたはそれ以上によって置換されている]を有する化合物;または該化合物の薬学的に許容しうる塩、或いは、該化合物または該塩の薬学的に許容しうる溶媒和化合物。
IPC (12件):
C07D487/04 142
, A61K 31/00 601
, A61K 31/00 609
, A61K 31/00
, A61K 31/00 611
, A61K 31/00 613
, A61K 31/00 615
, A61K 31/00 627
, A61K 31/00 637
, A61K 31/00 643
, A61K 31/505
, A61K 31/53
FI (18件):
C07D487/04 142
, A61K 31/00 601
, A61K 31/00 609 G
, A61K 31/00 609 J
, A61K 31/00 609
, A61K 31/00 609 F
, A61K 31/00 611 C
, A61K 31/00 613 A
, A61K 31/00 613 E
, A61K 31/00 615 E
, A61K 31/00 615
, A61K 31/00 615 G
, A61K 31/00 627 C
, A61K 31/00 627 H
, A61K 31/00 637 E
, A61K 31/00 643 D
, A61K 31/505
, A61K 31/53
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