ペプチドの製造法

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：朝日奈忠夫 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-162573
公開番号（公開出願番号）：特開平10-067797
出願日： 1997年06月19日
公開日（公表日）： 1998年03月10日
要約：

【要約】【課題】LHRHアゴニスト作用を有するペプチドの工業的規模での製造法を提供する。【解決手段】一般式5-oxo-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-OH (II)〔式中、R1はHis,Tyr,Trpまたはp-NH2-Pheを、R2はTyrまたはPheを、R3はそれぞれ置換基を有していてもよいGlyまたはα-D-アミノ酸残基をそれぞれ示す。〕で表わされるペプチドまたはその塩と、一般式H-R4-R5-Pro-R6 (III)〔式中、R4はLeu,IleまたはNleを、R5は保護されたArgを、R6は式Gly-NH-R7(式中、R7は水素原子または水酸基を有していてもよいアルキル基を示す)または式NH-R8(式中、R8は水素原子、水酸基を有していてもよいアルキル基またはウレイド基(-NH-CO-NH2)をそれぞれ示す)で表わされる基を示す〕で表わされるペプチドまたはその塩とを反応させ、次いで、得られたペプチド(I')を脱保護基反応に付すことを特徴とする一般式5-oxo-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-Arg-Pro-R6 (I)〔式中の記号は前記と同意義を示す〕で表わされるペプチドまたはその塩の製造法。

請求項（抜粋）：

一般式5-oxo-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-OH (II)〔式中、R1はHis,Tyr,Trpまたはp-NH2-Pheを、R2はTyrまたはPheを、R3はそれぞれ置換基を有していてもよいGlyまたはα-D-アミノ酸残基をそれぞれ示す。〕で表わされるペプチドまたはその塩と、一般式H-R4-R5-Pro-R6 (III)〔式中、R4はLeu,IleまたはNleを、R5は保護されたArgを、R6は式Gly-NH-R7(式中、R7は水素原子または水酸基を有していてもよいアルキル基を示す)または式NH-R8(式中、R8は水素原子、水酸基を有していてもよいアルキル基またはウレイド基(-NH-CO-NH2)をそれぞれ示す)で表わされる基を示す〕で表わされるペプチドまたはその塩とを反応させ、一般式5-oxo-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-R5-Pro-R6 (I')〔式中の記号は前記と同意義を示す〕で表わされるペプチドまたはその塩を得、ついで、得られたペプチド(I')を脱保護基反応に付すことを特徴とする一般式5-oxo-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-Arg-Pro-R6 (I)〔式中の記号は前記と同意義を示す〕で表わされるペプチドまたはその塩の製造法。

IPC (7件)：

C07K 1/06 , C07K 7/06 , A61K 38/00 ACV , A61K 38/00 ADU , A61K 38/00 AEE , A61K 38/00 AEF , C07K105:00

FI (6件)：

C07K 1/06 , C07K 7/06 Z , A61K 37/02 ACV , A61K 37/02 ADU , A61K 37/02 AEE , A61K 37/02 AEF

引用特許：

審査官引用 (2件)

特開昭49-100081
特開昭49-100081

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