特許

J-GLOBAL ID：200903027716174868

チロシンキナーゼの不可逆的阻害剤

発明者： ブリツジズ,アレグザンダー・ジエイムズ ,  デニー,ウイリアム・アレグザンダー ,  ドーブルシン,エレン・マイラ ,  ドハテイ,アネツト・メアリアン ,  フライ,デイビツド・ダブリユー ,  マクナマーラ,デニス・ジヨウゼフ ,  シヨウウオーター,ハワード・ダニエル・ホリス ,  スマイル,ジエフリー・ビー ,  ゾウ,ハイロング
出願人/特許権者： ワーナー-ランバート・コンパニー
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-537173
公開番号（公開出願番号）：特表2000-508657
出願日： 1997年04月08日
公開日（公表日）： 2000年07月11日
要約：

【要約】本発明はチロシンキナーゼの不可逆的な阻害剤である化合物を提供する。さらにガン、再発狭窄、アテローム性動脈硬化症、子宮内膜症および乾癬症の治療方法並びに不可逆的なチロシンキナーゼの不可逆的な阻害剤である化合物からなる医薬組成物も提供する。

請求項（抜粋）：

式I [式中、Xは-D-E-FでありそしてYは-SR4、-OR4、-NHR3または水素であるか、またはXは-SR4、-OR4、-NHR3または水素でありそしてYは-D-E-Fであり; R1は水素、ハロゲンまたはC1-C6アルキルであり; R2、R3およびR4は独立して、水素、C1-C6アルキル、-(CH2)n-N-ピペリジニル、-(CH2)n-N-ピペラジニル、-(CH2)n-N1-ピペラジニル[N4-(C1-C6)アルキル]、-(CH2)n-N-ピロリジル、-(CH2)n-N-ピリジニル、-(CH2)n-N-イミダゾイル、-(CH2)n-イミダゾイル、-(CH2)n-N-モルホリノ、-(CH2)n-N-チオモルホリノ、-(CH2)n-N-ヘキサヒドロアゼピンまたは置換され択され、AおよびBは独立して、水素、C1-C6アルキル、-(CH2)nOH、-(CH2)n-N-ピペリジニル、-(CH2)n-N-ピペラジニル、-(CH2)n-N1-ピペラジニル[N4-(C1-C6)アルキル]、-(CH2)n-N-ピロリジル、-(CH2)n-N-ピリジル、-(CH2)n-イミダゾイル、または-(CH2)n-N-イミダゾイルであり; Z1、Z2またはZ3は独立して、水素、ハロゲン、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、C3-C8シクロアルコキシ、ニトロ、C1-C6ペルフルオロアルキル、ヒドロキシ、C1-C6アシルオキシ、-NH2、-NH(C1-C6アルキル)、-N(C1-C6アルキル)2、-NH(C3-C8シクロアルキル)、-N(C3-C8シクロアルキル)2、ヒドロキシメチル、C1-C6アシル、シアノ、アジド、C1-C6チオアルキル、C1-C6スルフィニルアルキル、C1-C6スルホニルアルキル、C3-C8チオシクロアルキル、C3-C8スルフィニルシクロアルキル、C3-C8スルホニルシクロアルキル、メルカプト、C1-C6アルコキシカルボニル、C3-C8シクロアルコキシカルボニル、C2-C4アルケニル、C4-C8シクロアルケニル、またはC2-C4アルキニルであり; R5は水素、ハロゲン、C1-C6ペルフルオロアルキル、1,1-ジフルオロ(C1-C6)アルキル、C1-C6アルキル、-(CH2)n-N-ピペリジニル、-(CH2)n-N-ピペラジニル、-(CH2)n-ピペラジニル[N4-(C1-C6)アルキル]、-(CH2)n-N-ピロリジル、-(CH2)n-ピリジニル、-(CH2)n-N-イミダゾイル、-(CH2)n-N-モルホリノ、-(CH2)n-N-ヘキサヒドロアゼピン、-(CH2)n-NH2、-(CH2)n-NH(C1-C6アルキル)、-(CH2)n-N(C1-C6アルキル)2、-1-オキソ(C1-C6アルキル)、カルボキシ、(C1-C6)アルキルオキシカルボニル、N-(C1-C6)アルキルカルバモイル、フェニルまたは置換フェニルであり、ここで置換フェニルはZ1、Z2、Z3または単環式ヘテロアリール基から独立して選択される1〜3個の置換基を有することができ、そしてそれぞれのC1-C6アルキル基は-OH、-NH2または-NAB(ここでAおよびBは前述の定義を有する)で置換されることができ; R6は水素またはC1-C6アルキルであり;そして nは1〜4、pは0または1である]で表される化合物およびその医薬的に許容し得る塩、エステル、アミド並びにそのプロドラッグ。

IPC (8件)：

C07D239/94 ,  C07D471/04 117 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 148 ,  C07D495/04 105 ,  A61P 35/00 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/519

FI (8件)：

C07D239/94 ,  C07D471/04 117 N ,  C07D471/04 117 Z ,  C07D487/04 148 ,  C07D495/04 105 Z ,  A61K 31/00 635 ,  A61K 31/505 605 ,  A61K 31/505 606

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 置換キナゾリン誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平9-021384   出願人：アメリカン・サイアナミド・カンパニー