特許

J-GLOBAL ID：200903027728810069

新規(2-アルキル-3-ピリジル)メチルピペラジン誘導体

発明者： エレナ、カルセレル ,  ペレ、ホタ、ヒメネス ,  ヌリア、レカセンス ,  カルメン、アルマンサ ,  ハビエル、バルトロリ
出願人/特許権者： ホタ、ウリアチ、イ、コンパニア、ソシエダ、アノニマ
代理人 (1件)： 佐藤 一雄 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-229142
公開番号（公開出願番号）：特開平5-213879
出願日： 1992年08月05日
公開日（公表日）： 1993年08月24日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】下記式I〔式中、R1は-CN,-CO2R3など、R3は水素又はC1〜6アルキル基、R2は水素又はC1〜3アルキル基、ZはR4,R5及びR6は水素、C1〜6アルキル基など、nは0,1又は2を示す〕で示される化合物及びその塩並びにそれらの製造方法及びそれらを含有した医薬組成物。【効果】上記の化合物は強力な経口PAF拮抗剤であり、この物質が関与する疾患の治療に有用である。

請求項（抜粋）：

下記式Iの化合物:【化1】〔上記式中:R1は-CN、-CO2R3、-CON(R3)2、-COR3、-C三CR3又は-(R3)C=N-OR3である(R3は水素又は(C1-C6)アルキル基である);R2は水素又は(C1-C3)アルキル基である;Zは下記式の基を表す:【化2】〔上記式中:nは0、1又は2である;R4は水素、(C1-C6)アルキル、Ar1又はHetを表す;Ar1はハロゲン、トリフルオロメチル、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ又はヒドロキシから選択される1以上の基で場合により置換されたフェニル基である;HetはN、OもしくはSから選択される1つの環ヘテロ原子又は対N/N、N/OもしくはN/Sから選択される2つの環ヘテロ原子を有しかつハロゲン、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ又はヒドロキシから選択される基で場合により置換される5又は6員芳香族ヘテロ環からのいずれかの基である;R5は水素、(C1-C6)アルキル、Ar1、Ar2、トリフルオロメチル又はヒドロキシ-(C1-C6)アルキルを表すが、a)R5が水素、(C1-C6)アルキル又はAr1を表す場合、R6は水素、(C1-C6)アルキル、OR7、Ar3S(=O)m-、ハロゲン、R3OC(=O)-又は基NR8R9を表す;ここでR7は水素、(C1-C6)アルキル、Ar3又は基(Ar1)2C=N-である;mは0、1又は2である;R8は水素、(C1-C6)アルキル、Ar1、Ar2、Ar3又はヒドロキシを表す;R9は水素、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルケニル、(C1-C6)アルキニル、Ar1、Ar2、(R3)2NC(=O)-、HO(R3)NC(=O)-、R10OC(=O)-、Ar1OC(=O)-、Ar2OC(=O)-、Ar1C(=O)-、Het-(C1-C6)アルキル、HetC(=O)-、R3C(=O)-、フルオレニル、R10SO2-、Ar1SO2-又はAr2SO2-を表すか、あるいは基NR8R9はピロール、イミダゾール又はN、O、Sから選択される第二の環ヘテロ原子を有することができかつ1もしくは2のオキソ基及び/又は基R10で場合により置換される飽和5もしくは6員ヘテロ環を形成している;Ar2は1つのAr1基で置換された(C1-C6)アルキル基である;Ar3は同一でも又は異なっていてもよい2つのAr1で置換された(C1-C6)アルキル基である;R10は(C1-C6)アルキル基である;b)R5がトリフルオロメチルを表す場合、R6は水素又はOR3(R3は前記の意味を有する)を表す;c)R5がヒドロキシ-(C1-C6)アルキル又はAr2を表す場合、R6は基NR8R9(R8及びR9は前記の意味を有する)を表す〕又はZは下記式の基を表す:【化3】(上記式中R11は水素、Ar1又はトリフルオロメチルを表す)〕及びその塩。

IPC (11件)：

C07D213/57 ,  A61K 31/44 ABF ,  A61K 31/495 ABE ,  A61K 31/495 ABU ,  A61K 31/495 ACB ,  A61K 31/495 ACD ,  C07D213/55 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 213 ,  C07D413/12 213 ,  C07D417/12 213