特許

J-GLOBAL ID：200903027767592761

一酸化窒素シンターゼ(NOS)阻害剤としての3,4-ジヒドロキキノリン誘導体

発明者： ヤロッホ,シュテファン ,  レービンケル,ハルトムート ,  ヘールシャー,ペーター ,  ズルツレ,デトレフ ,  ヒルマン,マルグリート ,  バートン,ジェラーディン アン ,  マクドナルド,フィオナ マクドーガル
出願人/特許権者： シェリング アクチェンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 石田 敬 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-531435
公開番号（公開出願番号）：特表2002-503652
出願日： 1999年02月09日
公開日（公表日）： 2002年02月05日
要約：

【要約】本発明は、式(I) の化合物、、その互変異性体、異性体及び生理学的に許容される塩。式中、R1 及びR2 は独立に、a)水素、b)C1-6 アルキル、c)OR8 、d)NR8 R9 、e)CN、f)アシル、g)CO2 R10、h)CONR8 R9 、i)CSNR8 R9 を意味し、R3 は飽和もしくは不飽和C1-5 アルキレン基を意味し、これは1〜4か所においてOR11、NR12R13もしくはC1-4 アルキルで置換していてもよく、又は1もしくは2つのCH2 基の場合にはO、S(O)n 、NR14、-N=N-もしくはカルボニルで置換していてもよく、そしてメタノ、エタノもしくはプロパノ基で架橋していてもよい。本発明はまた、神経変性病、炎症病、自己免疫病、及び心臓血管病のような、病的濃度の一酸化窒素の作用により引き起こされる病気の治療もしくは予防用の医薬製剤の製造のための本発明の化合物の使用にも関する。

請求項（抜粋）：

下式Iの化合物、その互変異性体、異性体及び生理学的に許容される塩。 【化1】 上式中、R1 及びR2 は互いに独立に、 a)水素 b)C1-6 アルキル c)OR8 d)NR8 R9 e)CN f)アシル g)CO2 R10 h)CONR8 R9 i)CSNR8 R9 を意味し、 R3 は飽和もしくは不飽和C1-5 アルキレン基を意味し、これは1〜4か所においてOR11、NR12R13もしくはC1-4 アルキルで置換していてもよく、又は1もしくは2つのCH2 基の場合にはO、S(O)n 、NR14、-N=N-もしくはカルボニルで置換していてもよく、そしてメタノ、エタノもしくはプロパノ基で架橋していてもよく、 R4 、R5 、R6 及びR7 は互いに独立に、 a)水素 b)ハロゲン c)S(O)n R16 d)OR16 e)COOR16 f)COR16 g)CONR16R17 h)CSNR16R17 i)C(NR18)NR16R17 j)NR16R19 k)C1-6 アルキル、これは所望によりハロゲン、OR16、SR16、COOR16、フェニル、1〜4のN、SもしくはOを含む5もしくは6員ヘテロアリール、又はC3-7 シクロアルキルで置換していてもよい、 l)C3-7 シクロアルキル m)C2-6 アルケニル、これは所望によりフェニルもしくはハロゲンで置換していてもよい、 n)C2-6 アルキニル、これは所望によりフェニルもしくはハロゲンで置換していてもよい、 o)C6-10アリール、これは所望によりハロゲン、CN、C1-4 アルキル、SR16もしくはOR16で置換していてもよい、 p)1〜4個のN、OもしくはS原子を含む5もしくは6員ヘテロアリール、これは縮合ベンゼン環を含んでいてもよく、ハロゲン、NO2 、シアノ、-OR16、SR16、C1-4 アルキル、CF3 もしくはNR16R17で置換していてもよい、 q)CN r)NO2 s)CF3 t)OCF3 を意味し、 R8 、R9 、R10、R11、R16、R18、R21及びR22は互いに独立に、 a)水素 b)C1-6 アルキル c)C6-10アリール、これは所望によりハロゲンもしくはC1-4 アルキルで置換しているを意味し、 R20は a)C1-6 アルキル b)C6-10アリール、これは所望によりハロゲンもしくはC1-4 アルキルで置換しているを意味し、 R12、R13、R14及びR19は互いに独立に、 a)水素 b)C1-6 アルキル b)COR20 c)CO2 R21 d)CONR21R22 e)CSNR21R22を意味し、 R17は a)水素 b)C1-6 アルキル、これは所望によりハロゲン、アミノ、ヒドロキシもしくはスルフヒドロキシル基で置換している c)C6-10アリールを意味し、 nは0、1、2を意味し、そして R16、R19は窒素原子と一緒になって飽和5、6もしくは7員環を形成し、これは他の窒素、酸素もしくは硫黄原子を含んでいてもよく、C1-4 アルキル又は所望によりハロゲン化されたフェニル、ベンジルもしくはベンゾイル基で置換していてもよい。

IPC (17件)：

C07D221/16 ,  A61K 31/473 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 1/16 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/02 ,  A61P 9/10 ,  A61P 13/12 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D221/12 ,  C07D405/04 ,  C07D491/048

FI (17件)：

C07D221/16 ,  A61K 31/473 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 1/16 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/02 ,  A61P 9/10 ,  A61P 13/12 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D221/12 ,  C07D405/04 ,  C07D491/048

Fターム (19件)：

4C034CF06 ,  4C034CH02 ,  4C063AA01 ,  4C063BB01 ,  4C063CC75 ,  4C063DD17 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC27 ,  4C086BC73 ,  4C086GA02 ,  4C086GA07 ,  4C086GA09 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086ZC20