酵素阻害剤

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：谷義一 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-535690
公開番号（公開出願番号）：特表2002-506099
出願日： 1999年03月11日
公開日（公表日）： 2002年02月26日
要約：

【要約】本発明は、有害な健康状態、皮膚状態、毛髪状態、および、口腔状態の予防および治療に有用な化合物、組成物、および方法に関する。化合物、組成物、および方法はまた、ヘルスケア、スキンケア、ヘアケア、口腔ケア、ビューティーケア、およびパーソナルケアの用途における使用にも広範に適用できる。特に、本発明は、構造(1)を有する化合物に関するものであり、その互変異性体、許容できる塩、生体加水分解性のアミド、エステル、およびイミドであり、上式で、A、Q、n、P、L1、L2、L3、L4、Z、X、B1およびB2は、本明細書に定義する。【化64】

請求項（抜粋）：

構造【化1】を特徴とする化合物およびその互変異性体、許容できる塩、および生体加水分解性のアミド、エステル、およびイミドであって、上式で、 (a)B1は、水素、メチル、エチル、プロピル、B1およびB2が五員環を形成するような単結合を介してB2に結合されたメチレン基、およびB1およびB2が六員環を形成するような、別のメチレン基を介してB2に結合されたメチレン基からなる群から選択され、 (b)B2は、水素、メチル、エチル、プロピル、B1およびB2が五員環を形成するような単結合を介してB1に結合されたメチレン基、およびB1およびB2が六員環を形成するような、別のメチレン基を介してB1に結合されたメチレン基からなる群から選択され、 (c)Xは、なし、-CH2-、および-NH-からなる群から選択され、 (d)Zは、芳香族、置換または非置換の、単環式または多環式、炭素環または複素環であり、 (e)L1、L2、およびL3は、それぞれ独立して、なし、-NH-、-O-、-S-、-C(O)-、-CF2-、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、-C(O)NH-、-NH-SO2-R1-、-C(O)-R2-、-C(O)-R3-O-、-C(O)-R4-S-、-C(O)-R5-NH-、-NH-R6-、-O-R7-、-C(O)O-R8-、-C(O)NH-R9-、-NHC(O)-R10、-OC(O)R11、および-C(O)-CH(R12)-N(R13)-Y-からなる群から選択され、上式で、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、およびR11は、独立して、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アルキルアミノ、保護されたアルキルアミノ、アリールアミノ、保護されたアリールアミノ、アリールアルキルアミノ、保護されたアリールアルキルアミノからなる群から選択され、R12は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アルキルアミノ、保護されたアルキルアミノ、アリールアミノ、保護されたアリールアミノ、アリールアルキルアミノ、保護されたアリールアルキルアミノ、および-AA(-AAはアミノ酸側鎖である)からなる群から選択され、R13は水素であるか、またはR12とR13は、R13が結合する窒素を含む単環式あるいは多環式複素環をともに形成し、Yは、なし、または-C(O)-CH(R14)-N(R15)-であって、R14は水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アルキルアミノ、保護されたアルキルアミノ、アリールアミノ、保護されたアリールアミノ、アリールアルキルアミノ、保護されたアリールアルキルアミノ、および-AA(-AAはアミノ酸側鎖である)からなる群から選択され、R15は水素であるか、またはR14とR15は、R15が結合する窒素を含む、第2の単環式あるいは多環式複素環をともに形成し、 (f)L4は、なし、または-C(O)-であり、 (g)Pは、線状ポリ(アルキレンオキシド)、分枝鎖ポリ(アルキレンオキシド)、および星形ポリ(アルキレンオキシド)からなる群から選択されるポリ(アルキレンオキシド)ポリマーであり、 (h)nは、1から約100までの整数であり、 (i)Qは、なし、または-O-であり、 (j)Aは、なし、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、Z′(Z′は、飽和、不飽和、または芳香族の、単環または多環、炭素環または複素環である)、-C(O)-Z′、および-C(O)-R15-CF3(R15は、なし、またはアルキルである)、および【化2】からなる群から選択され、上式で、L1′、L2′、L3′、Z′、X′、B1′、およびB2′は、それぞれL1、L2、L3、Z、X、B1、およびB2に関して定義されたものであり、ただし、構造【化3】を特徴とし、mが約3から約500までの整数である(I)ではないことを特徴とする化合物およびその互変異性体、許容できる塩、および生体加水分解性のアミド、エステル、およびイミド。

IPC (14件)：

C08G 65/329 , A61K 7/00 , A61K 7/40 , A61K 31/167 , A61K 31/216 , A61K 31/77 , A61P 3/04 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 9/12 , A61P 43/00 111 , C07C257/14 , C07C257/18 , C07C279/18

FI (14件)：

C08G 65/329 , A61K 7/00 C , A61K 7/40 , A61K 31/167 , A61K 31/216 , A61K 31/77 , A61P 3/04 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 9/12 , A61P 43/00 111 , C07C257/14 , C07C257/18 , C07C279/18

Fターム (45件)：

4C083AA112 , 4C083AB432 , 4C083AC012 , 4C083AC072 , 4C083AC242 , 4C083AC641 , 4C083AC642 , 4C083AC851 , 4C083AD041 , 4C083AD242 , 4C083AD392 , 4C083CC02 , 4C083CC05 , 4C083EE12 , 4C083EE13 , 4C083FF01 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086FA02 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA17 , 4C086MA28 , 4C086MA63 , 4C086NA05 , 4C086ZA89 , 4C086ZC20 , 4C206AA01 , 4C206AA03 , 4C206FA31 , 4C206GA31 , 4C206KA01 , 4C206MA01 , 4C206MA02 , 4C206MA29 , 4C206MA37 , 4C206MA48 , 4C206MA83 , 4C206ZA89 , 4C206ZC20 , 4H006AA01 , 4H006AB12 , 4H006AB20 , 4J005AA12 , 4J005AA14

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