特許
J-GLOBAL ID:200903027961940134
ジアミノトリフルオロメチルピリジン誘導体、それらの製造方法及びそれらを含有するホスホリパーゼ▲A2▼阻害剤
発明者:
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出願人/特許権者:
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平3-264235
公開番号(公開出願番号):特開平6-263735
出願日: 1991年07月10日
公開日(公表日): 1994年09月20日
要約:
【要約】 (修正有)【目的】 ホスホリパーゼA2阻害剤、抗炎症剤及び抗膵炎剤として有用なジアミノトリフルオロメチルピリジン誘導体又はそれらの塩を提供する。【構成】 一般式(I)(式中、Xは-CW1R1基、-C(=W1)W2R3基、-CW1N(R4)R5基等であり;Yはアルキル基、-CW1R1基、-NHCOR7基、-(NH)mSO2R9基等であり;R1,R9は鎖式炭化水素基、環式炭化水素基又は複素環基であり;R7はアルキル基、アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基であり;R3はアルキル基、シクロアルキル基、フェニル基、ベンジル基等であり;R4,R5はアルキル基であり;W1,W2はO又はSであり;mは0又は1である。)で表わされるジアミノトリフルオロメチルピリジン誘導体又はそれらの塩、それらの製造方法、それらを含有するホスホリパーゼA2阻害剤、抗炎症剤及び抗膵炎剤並びに中間体としての新規なトリフルオロメチルピリジン誘導体。
請求項(抜粋):
一般式(I)【化1】〔式中、Xは-CW1R1基、-COCOR2基、-CW1NHCOR2基、-C(=W1)W2R3基又は-CW1N(R4)R5基であり、Yはアルキル基、-CW3R6基、-COCOR7基、-NHCOR7基、-C(=W3)W4R8基、-(NH)mSO2R9基、-(NH)mSO2OR10基又は-(NH)mSO2N(R11)R12基であり、R1、R6及びR9は各々独立して、置換されてもよい鎖式炭化水素基、置換されてもよい単環式炭化水素基、置換されてもよい多環式炭化水素基、置換されてもよい単環式複素環基又は置換されてもよい多環式複素環基であり、R2及びR7は各々独立して、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいフェニル基又は置換されてもよいフェノキシ基であり、R3、R8及びR10は各々独立して、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいフェニル基又は置換されてもよいベンジル基であり、R4、R5、R11及びR12は各々独立して、置換されてもよいアルキル基であり、W1、W2、W3及びW4は各々独立して、酸素原子又は硫黄原子であり、mは0又は1である。但し、X及びYの一方が-COCF2X1基(X1は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基又はハロアルキル基である)であり、他方が-COCF2X2基(X2は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、ハロアルキル基又はアルキルカルボニル基である)又は-COOX3基(X3は置換されてもよいアルキル基又は置換されてもよいフェニル基である)である組合せの場合を除く。〕で表わされるジアミノトリフルオロメチルピリジン誘導体又はそれらの塩。
IPC (17件):
C07D213/75
, A61K 31/44 ABE
, A61K 31/445 AED
, A61K 31/47 ACJ
, A61K 31/495
, A61K 31/50
, A61K 31/505
, A61K 31/535
, C07D213/76
, C07D213/77
, C07D401/12 213
, C07D405/12 213
, C07D409/12 213
, C07D413/12 213
, C07D417/12 213
, C07D453/02
, C07D495/04 101
引用特許:
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