特許

J-GLOBAL ID：200903028004576494

抗炎症剤としての3-アリール-2-イソオキサゾリン類

発明者： クラインマン,エドワード,エフ.
出願人/特許権者： ファイザー・インク.
代理人 (1件)： 小林 浩
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-514932
公開番号（公開出願番号）：特表平9-500146
出願日： 1994年10月12日
公開日（公表日）： 1997年01月07日
要約：

【要約】本発明は、ホスホジエステラーゼIV型(PDEIV)の選択的阻害剤である3-アリール-2-イソオキサゾリン化合物に関する。前記3-アリール-2-イソオキサゾリン類は、AIDS、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、乾癬、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、ショック、アトピー皮膚炎、慢性関節リウマチ、及び骨関節炎の治療に有用である。また、本発明は、それらに有用な医薬組成物に関する。

請求項（抜粋）：

式[式中、Y1及びY2は、水素原子、炭素数1〜6のアルキル基、アルキル部分の炭素数が1〜6の、場合により置換されるフェニルアルキル基、アルキル部分の炭素数が1〜6の、場合により置換されるフェノキシアルキル基、炭素数3〜7のシクロアルキル基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、-OR1、及び-OR2からなる群から独立に選んだ基であり;ここで場合により置換されるフェニルアルキル基の芳香族部分、及び場合により置換されるフェノキシアルキル基の芳香族部分は、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、ハロゲン原子、又はCF3で場合によりそれぞれ独立に置換されており;R1は、炭素数1〜3のアルキル基、フルオロメチル基、ジフルオロメチル基、又はトリフルオロメチル基であり;R2は、炭素数1〜3のアルキル基、炭素数3〜7のシクロアルキル基、アルコキシ部分の炭素数が3〜7でアルキル部分の炭素数が2〜4のアルコキシアルキル基、アルキル部分の炭素数が2〜6の、場合により置換されるフェノキシアルキル基、アルキル部分の炭素数が1〜6の、場合により置換されるフェニルアルキル基、炭素数6〜9のビシクロアルキル基、又は場合により置換されるインダニル基であり;ここで場合により置換されるフェニルアルキル基の芳香族部分、場合により置換されるフェノキシアルキル基の芳香族部分、及び場合により置換されるインダニル基は、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、ハロゲン原子、又はCF3で場合によりそれぞれ独立に置換されており;R3は、水素原子、炭素数1〜3のアルキル基、炭素数1〜3のモノ-ヒドロキシアルキル基、又はアルキル部分の炭素数が1〜3でアルコキシ部分の炭素数が1〜3のアルコキシアルキル基であり;R4は、水素原子、炭素数1〜5のアルキル基、-COOH、アルキル部分の炭素数が1〜3でアルコキシ部分の炭素数が1〜3のアルコキシアルキル基、アルキルアミノ部分の炭素数が1〜3でアルキル部分の炭素数が1〜3のN-アルキルアミノアルキル基、又はジアルキルアミノ部分の合計炭素数が2〜6でアルキル部分の炭素数が1〜3のN,N-ジアルキルアミノアルキル基であり;又はR3及びR4は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、-CH2OCH2OCH2-を形成し;そしてR5は、水素原子、-CHO、アミノ基、炭素数1〜3のアミノアルキル基、炭素数1〜3のモノ-ヒドロキシアルキル基、-(CH2)b-COOR6、-COR7、-(CH2)mCO2H、炭素数1〜4のアルキル基、水酸基、-(CH2)qCONX2X3、-(CH2)rSO2NX4X5、-(CH2)sPO3H2、又はであり、ここでbは0又は1〜6の整数であり;m、n、q、r、s、及びtは、それぞれ独立に0、1、2、3、又は4であり;R6及びR7は、それぞれ独立に炭素数1〜4のアルキル基であり;X1は、水素原子、炭素数1〜4のアルキル基、-O(炭素数1〜4の)アルキル、又はアルコキシ部分の炭素数が1〜4のアルコキシフェニル基であり;X2、X3、X4、及びX5は、それぞれ独立に水素原子、又は炭素数1〜3のアルキル基であり;そしてX6は、炭素数1〜3のアルキル基又はフェニル基であるが;但し、R1が炭素数1〜3のアルキル基であり、R2が炭素数1〜3のアルキルであり、R3が水素原子であり、そしてR4が水素原子である場合には、R5は-(CH2)sPO3H2でないものとし;R4が-COOHである場合には、R5は-COOHでないものとし;そしてY1及びY2は、同時に水素原子であることができないものとする]で表わされる化合物、前記化合物のラセミ混合物、ラセミ-ジアステレオマー混合物、及び光学異性体、並びに薬剤学的に許容することのできるそれらの塩。

IPC (12件)：

C07D261/18 ,  A61K 31/41 ABF ,  A61K 31/41 ABG ,  A61K 31/41 ACD ,  A61K 31/41 ADA ,  A61K 31/41 ADY ,  A61K 31/41 AED ,  A61K 31/675 ABE ,  C07D261/08 ,  C07D498/04 101 ,  C07F 9/653 ,  C07F 9/6561

FI (12件)：

C07D261/18 ,  A61K 31/41 ABF ,  A61K 31/41 ABG ,  A61K 31/41 ACD ,  A61K 31/41 ADA ,  A61K 31/41 ADY ,  A61K 31/41 AED ,  A61K 31/675 ABE ,  C07D261/08 ,  C07D498/04 101 ,  C07F 9/653 ,  C07F 9/6561 Z