セロトニン5-HT▲下1A▼及びドーパーミンD▲下2▼レセプターリガンド

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：江崎光史 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-500193
公開番号（公開出願番号）：特表平10-500959
出願日： 1995年06月08日
公開日（公表日）： 1998年01月27日
要約：

【要約】本発明は、一般式(I)〔式中Aはアルキレン、アルケニレン、アルキニレン及びC3-7シクロアルキレンである;R1はC3-10アルキル、アルケニル又はアルキニル基、シクロアル(キ/ケニ)ル、シクロアル(キ/ケニ)ル- アル(キ/ケニ/キニ)ル、トリフルオロメチルスルホニル又はアルキルスルホニル、R2〜R5は任意の置換基である;R9及びR10は水素、アルキルであるか又は一緒になってエチレン又はプロピレン架橋を形成する;WはO又はSである;VはO,S,CR6R7又はNR8(式中R6,R7及びR8は水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリールアルキル又はアリールであるか又はR6及びR7は3〜7員成スピロ環を構成する)である;Zは-(CH2)n- (式中mは2又は3である。)又はZは-CH=CH-である;XはN,C又はCHである。〕の新規の一連の4- フエニルピペラジン- 、4- フエニルピペリジン- 及び4- フエニル -1,2,3,6- テトラヒドロピリジン- 化合物に関する。これは中枢性セロトン5-HT1A及びドーパミンD2レセプターに作用を示す。この新規化合物は、特定の精神及び神経障害、特に精神病の治療に有用である。

請求項（抜粋）：

一般式I (式中、Aは分枝状又は直鎖状C3-8アルキレン、C3-8アルケニレン及びC3-8アルキニレン及びC3-7シクロアルキレンから選ばれた架橋基であり、この架橋基は場合により低級アルキル、アリール又はヒドロキシによって置換されている; R1は分枝状C3-10アルキル、C3-10アルケニル又はC3-10アルキニル基、シクロアル(キ/ケニ)ル、シクロアル(キ/ケニ)ル- 低級アル(キ/ケニ/キニ)ル、トリフルオロメチルスルホニル又は低級アルキルスルホニルである; R2〜R5は独立して水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ヒドロキシ、低級アルキルスルホニル、シアノ、低級アルキルカルボニル、フエニルカルボニル、ハロゲン置換されたフエニルカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルスルホニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルキル- 低級アルキル、ニトロ、低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ及びトリフルオロメチルチオより成る群から選ばれる; R9及びR10は独立して水素、低級アルキルであるか又はこれらが一緒になって連結してエチレン又はプロピレン架橋を形成する; WはO又はSである; VはO,S,CR6R7又はNR8(R6,R7及びR8は独立して水素又は低級アルキル又は低級アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキル- 低級アルキル、アリール- 低級アルキル又はアリールのうちから選ばれるか又はR6及びR7は一緒になって連結して3〜7員成スピロ結合環を構成する。)である; Zは-(CH2)m-(mは2又は3である)又はZは-CH=CHである; Xから伸びる点線は任意の結合を示し、これが結合を示めさない場合、XはN又はCHであり、これが結合を示す場合、XはCである; 存在するアルキル- 、シクロアルキル- 又はシクロアルキルアルキル- 基れている; 存在するアリール置換基のいずれも場合によりハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ヒドロキシ、低級アルキルスルホニル、シアノ、アシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルスルホニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル又はニトロによって置換されている。) の新規4- フエニルピペラジン- 、4- フエニルピペリジン- 及び4- フエニル -1,2,3,6- テトラヒドロピリジンー化合物及びその薬学的に容認された酸付加塩。

IPC (12件)：

C07D233/36 , A61K 31/415 AAE , A61K 31/415 AAK , A61K 31/415 AAM , A61K 31/415 AAN , A61K 31/415 ABN , A61K 31/415 ADR , A61K 31/445 ABR , C07D401/06 233 , C07D211/22 , C07D233/34 , C07D233/70

FI (12件)：

C07D233/36 , A61K 31/415 AAE , A61K 31/415 AAK , A61K 31/415 AAM , A61K 31/415 AAN , A61K 31/415 ABN , A61K 31/415 ADR , A61K 31/445 ABR , C07D401/06 233 , C07D211/22 , C07D233/34 , C07D233/70

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