特許

J-GLOBAL ID：200903028271126562

ラパマイシンのカルバミン酸エステル類

発明者： ウエンリン・カオ ,  ロバート・ルイス・ボーゲル ,  ジヨン・ヘンリー・マツサー
出願人/特許権者： アメリカン・ホーム・プロダクツ・コーポレイシヨン
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-090825
公開番号（公開出願番号）：特開平5-112573
出願日： 1992年04月10日
公開日（公表日）： 1993年05月07日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 移植拒絶反応、宿主対移植片疾患、自己免疫疾患、炎症疾患、充実性腫瘍および真菌感染の治療に有用な化合物の提供。【構成】 式:[式中、R1およびR2は、水素、-CONH(CR3R4)n-Xまたは-CONHSO2-Ar;R3およびR4は、水素、アルキル、アラルキル、シクロアルキル、ハロゲンまたはトリフルオロメチル;Xは水素、アルキル、シクロアルキル、トリフルオロメチル、ニトロ、アルコキシ、カルボアルコキシ、アラルキル、ハロゲン、ジアルキルアミノ、チオアルキルまたは(置換)フェニル基;Arはフェニル、ナフチル、ピリジル、キノリル、イソキノリル、キノキサリル等、;nは0〜5;ただし、nが0で、Xがアルキル、シクロアルキル、アラルキルまたはYである場合、R1およびR2の一方は水素以外の基である]で示される化合物またはその医薬上許容される塩。

請求項（抜粋）：

式:【化1】[式中、R1およびR2は、各々、独立して水素、-CONH(CR3R4)n-Xまたは-CONHSO2-Ar;R3およびR4は、各々、独立して水素、炭素数1〜6のアルキル、炭素数7〜10のアラルキル、炭素数3〜8のシクロアルキル、ハロゲンまたはトリフルオロメチル;Xは水素、炭素数1〜6の低級アルキル、炭素数3〜8のシクロアルキル、トリフルオロメチル、ニトロ、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数2〜7のカルボアルコキシ、炭素数7〜10のアラルキル、ハロゲン、各アルキル基が炭素数1〜6のアルキルであるジアルキルアミノ、炭素数1〜6のチオアルキルまたはY;Yは、所望により、炭素数1〜6のアルキル、炭素数7〜10のアラルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、シアノ、ハロゲン、ニトロ、炭素数2〜7のカルボアルコキシ、トリフルオロメチル、各アルキル基が炭素数1〜6のアルキルであるジアルキルアミノおよび炭素数1〜6のアルキルチオからなる群より選択される基でモノ-、ジ-またはトリ-置換されていてもよいフェニル基;Arはフェニル、ナフチル、ピリジル、キノリル、イソキノリル、キノキサリル、チエニル、チオナフチル、フリル、ベンゾフリル、ベンゾジオキシル、ベンズオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリルまたはベンゾジオキソリルであり、ここで、Ar基は、所望により、炭素数1〜6のアルキル、炭素数7〜10のアラルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、シアノ、ハロゲン、ニトロ、炭素数2〜7のカルボアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、各アルキル基が炭素数1〜6のアルキルであるジアルキルアミノ、炭素数1〜6のアルキルチオ、-SO3H、-PO3Hおよび-CO2Hからなる群より選択される基でモノ-、ジ-またはトリ-置換されていてもよく;およびnは0〜5を意味する;ただし、nが0で、Xが炭素数1〜6の低級アルキル、炭素数3〜8のシクロアルキル、炭素数7〜10のアラルキルまたはYである場合、R1およびR2の一方は水素以外の基である]で示される化合物、またはXが各アルキル基が炭素数1〜6のアルキルであるジアルキルアミノであるか、Ar基が塩基性窒素を有するか、またはAr基が各アルキル基が炭素数1〜6のアルキルであるジアルキルアミノ、-SO3H、-PO3Hまたは-CO2Hで置換されている場合におけるその医薬上許容される塩。

IPC (7件)：

C07D498/18 ,  A61K 31/435 ABC ,  A61K 31/435 ABE ,  A61K 31/435 ABU ,  A61K 31/435 ABZ ,  C07D211:00 ,  C07D273:00