特許

J-GLOBAL ID：200903028361803296

オリゴヌクレオチドプロドラッグ

発明者： アイヤー,ラドハクリシュナン・ピー ,  ユ,ドン ,  アグラワル,サディール ,  デブリン,テレサ
出願人/特許権者： ハイブリドン・インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-509709
公開番号（公開出願番号）：特表平10-505094
出願日： 1995年09月07日
公開日（公表日）： 1998年05月19日
要約：

【要約】少なくとも6つの共有結合したヌクレオチドを含み、そのうちの少なくとも一つが、5'リン酸、3'リン酸、またはインターヌクレオチドリン酸結合に可逆的に共有結合した親油性の化学基で誘導体化されている、オリゴヌクレオチドプロドラッグが開示される。このプロドラッグは、該誘導体化ヌクレオチドから該親油性基を開裂し、かくして親オリゴヌクレオチドを再生する細胞内または組織の酵素と反応性である。

請求項（抜粋）：

少なくとも6つの共有結合したヌクレオチドを含むオリゴヌクレオチドプロドラッグであって、少なくとも一つのヌクレオチドが、5'リン酸、3'リン酸、またはインターヌクレオチドリン酸結合に可逆的に共有結合した親油性の化学基で誘導体化されており、該親油性基がエステルまたはアミドよりなる群から選ばれ、該プロドラッグは該誘導体化ヌクレオチドから該親油性基を開裂する細胞内または組織の酵素と反応性であり、該酵素が該親油性基がエステルを含む場合にはエステラーゼであり、該親油性基がアミドである場合にはホスホルアミダーゼであることを特徴とするオリゴヌクレオチドプロドラッグ。

IPC (2件)：

C07H 21/00 ,  A61K 31/70 ADY

FI (2件)：

C07H 21/00 ,  A61K 31/70 ADY